Abemaciclib片

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Abemaciclib片玻玛西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活。玻玛西尼会抑制Rb磷酸化并阻止细胞周期从G1进入S期，从而导致衰老和凋亡，使得肿瘤缩小。

目录

（2）该药物临床试验数据与结果分析

01MONARCH3试验（联合芳香酶抑制剂）

MONARCH3是一项随机，双盲，安慰剂对照，多中心的临床试验研究，招募患者为HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌绝经后妇女，包括以前未接受过全身性乳腺癌治疗的患者，将玻玛西尼与非甾体芳香酶抑制剂联合治疗。随机按2:1比例分配至玻玛西尼+阿那曲唑或来曲唑组（328例）或安慰剂+阿那曲唑或来曲唑组（165例）。患者基线特征：中位年龄63岁（32—88岁）；58%白人，30%亚裔；51%接受过先前的全身治疗，39%接受了化学疗法；53%患有内脏疾病；22%的患者仅接受了骨骼治疗。

试验结果显示，玻玛西尼组与安慰剂组中位无进展生存期（mPFS）对比为28.2个月VS14.8个月。不良反应在安全性方面，玻玛西尼常见不良反应（发生率≥20%）有腹泻（81%），中性粒细胞减少症（41%），疲劳（40%），恶心（39%），感染（39%），腹痛（29%），呕吐（28%），贫血（28%），脱发症（27%），食欲下降（24%），白细胞减少症（21%）。

02MONARCH2试验（联合氟维司群）

MONARCH2是一项随机，安慰剂对照，多中心的临床试验研究，招募患者为HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌绝经后妇女，以前接受过内分泌治疗后疾病进展，且未在转移性环境中接受过化疗，将玻玛西尼与氟维司群联合治疗。随机按2:1比例分配至玻玛西尼+氟维司群（446例）或安慰剂+氟维司群组（165例）。患者基线特征：中位年龄60岁（32—91岁）；37%的患者年龄大于65岁；56%白人，99%的患者ECOG评分0或1；20%的患者存在脑转移，27%的患者只有骨性疾病，56%患有内脏疾病，25%患者具有原发性内分泌治疗耐药，绝经或围绝经期患者占17%。

试验结果显示，玻玛西尼组与安慰剂组中位无进展生存期（mPFS）对比为16.4个月VS9.3个月。

不良反应

在安全性方面，玻玛西尼常见不良反应（发生率≥20%）有腹泻（86%），中性粒细胞减少症（46%），疲劳（46%），恶心（45%），感染（43%），腹痛（35%），呕吐（29%），白细胞减少症（28%），食欲下降（27%），贫血（26%）。

03MONARCH1试验（单药治疗）

MONARCH1是一项单臂，开放标签，多中心的临床试验研究，招募为HR阳性、HER2阴性转移性乳腺癌患者，在转移性环境中接受过内分泌治疗和1-2种化疗方案，其病情在治疗后发生进展。招募的132名患者口服200mg玻玛西尼每天两次，治疗直至急性进展或难以控制的毒性。患者基线特征：中位年龄58岁（36—89岁）；85%白人，55%的患者ECOG评分0，45%的患者ECOG评分或1；转移性疾病中位持续时间为27.6个月；90%患有内脏转移疾病，51%的患者有3个或更过转移性疾病部位；51%的患者在转移性环境中接受过一线化疗；69%的患者在转移性环境中接受了紫衫烷类方案，55%的患者在转移性环境中接受了卡培他滨方案。

试验结果由独立审查组得出，客观缓解率ORR为17.4%，中位持续缓解时间7.2个月。

不良反应

在安全性方面，玻玛西尼常见不良反应（发生率≥20%）有腹泻（90%），疲劳（65%），恶心（64%），食欲下降（45%），腹痛（39%），中性粒细胞减少（37%），呕吐（35%），感染（31%），贫血（25%），血小板减少症（20%）。