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CXCR4是趨化因子基質細胞衍生因子-1（CXCL12）的特異受體。CXCL12對淋巴細胞有強烈的趨化作用。該受體是用來提取純化艾滋病毒的幾個趨化因子受體之一。現在還不清楚是否出現使用CXCR4的人類免疫缺乏病毒是免疫缺乏的原因還是後果。

CXCL12對淋巴細胞有強烈的趨化作用。該受體是用來提取純化艾滋病毒的幾個趨化因子受體之一。現在還不清楚是否出現使用CXCR4的人類免疫缺乏病毒是免疫缺乏的原因還是後果。

另外，CXCR4還可能人類胚胎髮育中的着床過程中起作用。

作為趨化因子受體與配體，CXCR4和CXCL12比較特殊，他們是一配一的受體配體關係。絕大數趨化因子受體有多個配體，一個趨化因子可以結合到兩個或多個受體。

CXCR4的配體CXCL12在造血幹細胞移居骨髓在起重要作用。影響或阻斷CXCR4受體配體結合，可以調節造血幹細胞的遷徙，這對骨髓造血幹細胞移植可能十分有用。試驗藥物有：粒細胞集落刺激因子(Granulocyte colony-stimulating factor) 和Plerixafor (AMD3100)。當然，這些藥物 尚未臨床使用。

CXCR4在體內大部分組織和器官上都有表達，它是由352個氨基酸組成的GPCR(G蛋白偶聯受體)，具有七次穿膜結構。 CXCR4參與體內多種生理機制，包括參與HIV-1病毒侵染，造血功能，胚胎髮育，及腫瘤遷移等。