注射用艾諾凝血素

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注射用艾諾凝血素注射用艾諾凝血素 α（賽玖凝 ®，ALPROLIX®），Alprolix（重組凝血因子IX-Fc融合蛋白，rFIXFc）是賽諾菲於2018年1月以116億美元收購Bioverativ後獲得。Bioverativ是渤健（Biogen）於2016年8月將其血友病業務剝離而來的獨立新公司，繼承了渤健的成熟血友病產品Eloctate（efmoroctocog alfa，重組凝血因子VIII-Fc融合蛋白）和Alprolix（rFIXFc）。

Alprolix是2014年獲美國FDA批准的首個B型血友病治療藥物，用於預防或減少患者出血，也是全球第一個長效重組凝血因子療法藥物。Eloctate是2014年6月獲美國FDA的首個長效重組A型血友病藥物，是首個具有延長的循環半衰期的重組凝血因子VIII產品，用於A型血友病成人和兒童患者的控制出血、常規預防和圍手術期的出血管理。

目錄

該藥物作用機制、作用靶點、毒副反應等藥理作用分析

藥理作用 本品是一種重組融合蛋白，可暫時代替機體缺乏的有效止血所需的凝血因子Ⅸ。本 品含有人 IgG1的Fc 區，其與新生 Fc 受體（FcRn）結合。FcRn 是自然發生通路的一部 第16頁，共21頁 分，該通路通過將免疫球蛋白返回循環而延緩免疫球蛋白的溶酶體降解，並延長免疫球 蛋白的血漿半衰期。 B 型血友病是一種以功能性凝血因子Ⅸ缺乏為特徵的出血性疾病，可導致患者活化 部分凝血活酶時間（aPTT）延長。測定 aPTT 是凝血因子Ⅸ生物活性的一種常規體外檢 測方法。本品在有效給藥期內可縮短 aPTT。 毒理研究 本品未進行遺傳毒性、生殖毒性和致癌性試驗。對本品的致癌性潛力進行了評估， 未發現本品存在致癌風險。 FⅨ缺乏的轉基因小鼠（血友病 B 小鼠）在妊娠結束時（妊娠第 18 天）單次或在 妊娠第 18 天和 20 天時重複靜脈注射本品 330IU/kg，給藥後採集母體和胎仔血液樣本 檢測 FⅨ活性，胎仔血液中 FⅨ活性約為母體血液活性的2.6%，提示本品在妊娠婦女中 可能存在胎盤轉運。該結果與人的相關性尚不明確。

該藥物臨床試驗數據與結果分析

圍手術期管理 在成人和青少年研究以及擴展研究中，在 22 例受試者（年齡範圍：10-63 歲）中進行了 35 項大外科手術。在這 35 項大手術中，28 項手術（80.0%）術前需要單次劑量以維持 術中止血。維持術中止血的平均注射劑量為 94.7 IU/kg（範圍：49-152）。用本品進行 圍手術期因子Ⅸ替代療法僅通過推注輸注的方式給藥。術後由研究者評估止血情況。成人和青少年研究以及正在進行的擴展研究中大手術的術 中和術後止血應答評估總結見表 8。未評價連續輸注給藥的安全性。