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氨苄西林為半合成的廣譜青黴素，抗菌機制是阻止細菌的細胞壁合成，故不僅能抑制其增殖，而且能直接殺滅細菌。對革蘭陽性菌的作用與[[青黴素]]（[[盤尼西林]]）近似，對草綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優，對其他菌的作用則較差，對耐青黴素的金黃色葡萄球菌無效。革蘭陰性菌中淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、[[百日咳]]桿菌、大腸埃希菌、[[傷寒]]與副傷寒桿菌、痢疾桿菌、奇異變形桿菌、布氏桿菌等對本品敏感，但易產生耐藥性。[[肺炎]]桿菌、吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌對本品不敏感 <ref>[https://www.kingnet.com.tw/knNew/medicine/medicine_single.html?recno=972889019 氨苄西林（Ampicillin）]國家網路醫藥</ref> 。

 主要用於敏感菌所致的泌尿系統、呼吸系統、膽道、腸道感染 以及腦膜炎 、心內膜炎等 。鏈球菌、葡萄球菌、肺炎雙球菌、腦膜炎球菌及其他對青黴素具有感受性細菌引起之感染症https://www.kingnet.com.tw/knNew/medicine/medicine_single.html?recno=972889019 。

對氨苄西林或其他青黴素類[[過敏]]者禁用，傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用 <ref>[http://www.tcdruginfo.com/My%20Webs/Ampicillin.html 氨苄西林(安比西林)Ampicillin]全球華人藥物資訊網</ref> 。