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5-羥色胺

大小無變化, 4 年前
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'''5-羥色胺'''(5-HT,又稱血清素)是一種血管收縮物質,廣泛的參與了如血管功能、止血、肝再生、[[ 腸動力]] 、[[胰島素]]分泌、免疫反應等生理過程。脊椎動物的5-HT能信號系統非常複雜。5-HT生物合成和代謝過程中,[[色氨酸羥化酶]](TPH)是催化合成5-HT (5-HTP)的起始和限速酶
但在當時稱為TPH(現在稱為TPH1)基因消融小鼠中發現,大腦內的5-HT含量卻在正常水平,揭示了第二種 [[ 構體TPH2 購體]]TPH2 的存在。後來發現TPH有兩種分型——TPH 1和TPH 2,他們是兩種高度同源的蛋白質,但動力學性質和組織分佈卻不同。TPH2主要表達於腦幹中縫神經元和腸道肌腸層神經元,被認為是5-HT中樞神經遞質池的來源;而大多數血液中的5-HTP是由胃腸道表達TPH 1的ECs合成的,儲存在血栓性細胞密集顆粒中,在活化部位的血小板釋放發揮其調節激素作用。TPH 1也存在於其他外周組織,如胰腺、脂肪和肺,松果體等。
過去,針對5-HT系統的藥物僅僅針對5-HT轉運體和受體,主要用於治療[[抑鬱症]]、精神病和[[偏頭痛]]等中樞症狀。然而,由於5-HT系統二重性的發現,使其成為了一種新型的藥物治療的靶點。關於TPH2已有很多的研究綜述,因此,本文重點介紹了TPH1抑制劑藥物開發的最新成果以及臨床研究變情況。<ref name=“藥渡"/>
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