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AZT現在是孕婦，分娩和分娩期間HIV 母嬰傳播的暴露前預防和暴露後治療的臨床途徑的主要部分，並且已被證明是未感染兄弟姐妹圍產期和產後必不可少的一部分。新生兒發育。如果沒有AZT，則多達10％到15％感染了HIV的母親的胎兒本身也會被感染。研究表明，在[[分娩]]後，分娩和分娩後六週分三部分使用AZT時，AZT可以將這種風險降低至8％。 一致且積極主動的預防措施，例如嚴格使用抗逆轉錄病毒藥物， 剖宮產 ，面罩，重型橡膠手套，臨床隔離的一次性尿布，以及避免與口腔接觸，將進一步減少兒童的[[艾滋病|愛滋病]]毒傳播至少至1-2％。

它們被歸因於幾種可能的原因，包括線粒體DNA的瞬時耗竭，某些細胞線粒體中 γ-DNA聚合酶的敏感性，三磷酸胸苷的耗竭， 氧化應激 ，細胞內L- 肉鹼的減少或細胞凋亡 。肌肉細胞。使用促紅細胞生成素刺激紅細胞生成成功治療了因AZT引起的貧血。抑制肝 葡萄醣醛酸苷化的藥物，例如消炎痛 ，去甲西ze ，乙酰水楊酸（[[阿司匹林]]）和[[甲氧芐啶]]降低了消除率，並增加了藥物的治療強度。如今，使用低劑量的AZT的副作用已經不那麼普遍了。根據國際癌症研究機構（IARC），在實驗動物中有充分的證據證明齊多夫定具有致癌性。它可能對人類具有致癌性（第2B組 ）。

即使在患者可以耐受的最高劑量下，AZT的效力也不足以阻止所有HIV複製，並且可能只會減慢病毒的複製和疾病的進展。 長期AZT治療可通過逆轉錄酶 突變導致HIV對AZT產生抗藥性。為減緩耐藥性的發展，醫生通常建議將AZT與另一種逆轉錄酶抑製劑和另一組抗逆轉錄病毒藥物（例如蛋白酶抑製劑 ，非核苷逆轉錄酶抑製劑或整合酶抑製劑 ; 這種療法稱為HAART （高效抗逆轉錄病毒療法）。

AZT是[[胸苷]]類似物 。 AZT 。AZT 通過選擇性抑制HIV的逆轉錄酶起作用，該逆轉錄 酶是病毒用於復制其RNA的DNA的酶。逆轉錄對於產生HIV的雙鏈DNA是必需的，該DNA隨後將被整合到被感染細胞的[[遺傳]]物質中（在這裡被稱為原病毒 ）。

在非常高的劑量下，AZT的三磷酸酯形式也可能抑制人類細胞使用的DNA聚合酶進行細胞分裂 ，但無論劑量如何，AZT對HIV的逆轉錄酶的親和力都高約100倍。 <ref>[https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC386922/ 3'-疊氮基3'-脫氧胸苷的磷酸化和5'-三磷酸與人免疫缺陷病毒逆轉錄酶的選擇性相互作用]美國國家自然科學委員會</ref> 。有人認為，選擇性是由於細胞在形成過程中被AZT破壞時能夠快速修復自身DNA鏈的能力，而HIV病毒則缺乏這種能力。 [36] 因此，AZT可抑制HIV複製，而不會影響未感染細胞的功能。 [31] 在足夠高的劑量下，AZT開始抑制線粒體複製所用的細胞DNA聚合酶，說明其對[[心臟]]和[[骨骼]]肌的潛在毒性但可逆作用，從而引起肌炎 。

在1960年代，有關大多數癌症是由環境逆轉錄病毒引起的理論得到了臨床支持和資助。 由於 [[ 諾貝爾獎 ]] 獲得者霍華德·泰明和戴維·巴爾的摩的研究 ，最近已知道幾乎所有禽類癌症都是由鳥類逆轉錄病毒引起的，但尚未發現相應的人類逆轉錄病毒。

芭芭拉·安·卡曼諾斯（Barbara Ann Karmanos）癌症研究所和韋恩州立大學醫學院的 Jerome Horwitz於1964年在 [[ 美國 ]] 國家衛生研究院（NIH）的資助下首次合成了AZT。 <ref>[https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2815149/ “抗逆轉錄病毒療法的發展及其對HIV-1/AIDS大流行的影響”]美國國家自然科學委員會/抗病毒研究</ref> 在小鼠體內被證明具有生物惰性之後，發育被擱置了。1974年，[[德國]]哥廷根 馬克斯·普朗克實驗醫學研究所的 Wolfram Ostertag報告說AZT專門針對Friend病毒（鼠 [[ 白血病 ]] 病毒株）。<ref>[https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC434023/ “由溴脫氧尿苷在由Friend病毒轉化的細胞培養物中誘導內源性病毒和胸苷激酶]美利堅合眾國國家科學院學報/71 </ref> 。

1983年，[[巴黎]][[巴斯德研究所]]的研究人員將現在稱為人類免疫缺陷病毒（HIV）的逆轉錄病毒鑑定為人類獲得性免疫缺陷綜合症（AIDS）的病因。此後不久，美國國家癌症研究所NCI的Samuel Broder ， Hiroaki Mitsuya和Robert Yarchoan發起了一項開發HIV / [[AIDS ]] 治療的計劃。他們使用自己製作的CD4 + T細胞系開發了一種檢測方法，以篩選藥物保護CD4 + T細胞免遭HIV殺死的能力。為了加快發現藥物的過程，NCI研究人員積極尋求與製藥公司的合作，這些公司可以訪問具有潛在抗病毒活性的化合物庫。該測定法可同時測試化合物的抗HIV作用及其對被感染T細胞的毒性。

1984年6月，Burroughs-Wellcome[[病毒學]]家Marty St. Clair建立了一個程序，以發現具有抑制HIV複製潛能的藥物。 Burroughs-Wellcome在核苷類似物和病毒性疾病方面擁有專業知識，由包括喬治·希欽斯，格特魯德·埃利安 ，戴維·巴里，保羅（芯片）麥奎爾特，菲利普·弗曼，瑪莎·聖克萊爾， 珍妮特·里杜特 ，桑德拉·萊爾曼等在內的研究人員領導。他們的研究工作部分集中在病毒酶逆轉錄酶上。逆轉錄酶是逆轉錄病毒（包括HIV）用來自我複 制 製 的一種酶 。 在被逆轉錄病毒Friend病毒或Harvey肉瘤病毒感染的小鼠細胞中進行了二次檢測，因為Wellcome小組當時還沒有可行的內部HIV抗病毒檢測方法，並且認為這些其他逆轉錄病毒代表了合理的替代品。AZT被證明是Friend病毒和Harvey肉瘤病毒的顯著抑製劑，對該公司的記錄進行搜索顯示，當在許多年前對大鼠的抗菌活性進行測試時，它顯示出低毒性。 部分基於這些結果，核苷化學家Janet Rideout選擇了AZT作為11種化合物之一，該化合物將被送往NCI進行該組織的HIV抗病毒檢測 。

在被逆轉錄病毒Friend病毒或Harvey肉瘤病毒感染的小鼠細胞中進行了二次檢測，因為Wellcome小組當時還沒有可行的內部HIV抗病毒檢測方法，並且認為這些其他逆轉錄病毒代表了合理的替代品。AZT被證明是Friend病毒和Harvey肉瘤病毒的顯著抑製劑，對該公司的記錄進行搜索顯示，當在許多年前對大鼠的抗菌活性進行測試時，它顯示出低毒性。 部分基於這些結果，核苷化學家Janet Rideout選擇了AZT作為11種化合物之一，該化合物將被送往NCI進行該組織的HIV抗病毒檢測。 1985年2月，NCI科學家發現AZT在體外具有強大的功效。幾個月後，NCI和杜克大學開始了NCI AZT的1期臨床試驗 。在進行這一第一階段試驗時，他們基於與蘇拉明（一種在實驗室中顯示出有效抗HIV活性的藥物）進行的更早試驗中的經驗。 AZT的最初試驗證明，該藥物可以安全地用於HIV患者，可以增加其CD4計數，通過皮膚測試可以恢復T [[ 細胞 ]][[ 免疫力 ]] ，並且可以證明具有臨床有效性，例如誘導體重增加。在艾滋病患者中。 這也表明，可以在體外以血清和[[栓劑]]的形式將在體外起作用的AZT水平注射到患者體內，並且該藥物僅深深地滲透到了受感染的大腦中。

Burroughs-Wellcome隨後進行了嚴格的雙盲 ， 安慰劑對照的AZT 隨機試驗 ，證明AZT安全地延長了艾滋病毒感染者的生命。Burroughs-Wellcome於1985年為AZT申請了專利。美國食品和藥物管理局（FDA）的抗感染諮詢委員會以十對一的投票結果建議批准AZT。FDA於1987年3月20日批准了該藥物（通過當時新的FDA加速批准系統 ）用於治療HIV，AIDS和與AIDS相關的複合物（ARC，這是現在已經過時的針對 [[ 艾滋病 |愛滋病]] 前疾病的醫學術語）。從AZT在實驗室中首次證明對HIV具有活性以來到批准之間的時間為25個月，這是最近歷史上最短的藥物開發時期。