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辣椒素是辣椒中的主要辣椒元，二氢辣椒素位居第二。 这两种化合物的辣度差不多是降二氢 [[ 辣椒 ]] 素、高二氢辣椒素与高辣椒素的两倍。不同纯辣椒元的稀溶液可以给人带来不同的辛辣感，但其浓溶液无此感觉。

辣椒素与VR1结合，激活了与受体直接偶联的膜离子通道。这是一个相对非特异性的阳[[离子]]通道。通道开放后主要是钙离子(也有钠离子)进入细胞内，钾离子出细胞，一些氯离子也相应进入细胞内平衡电荷。VR1偶联的通道不同于电压门控通道，它不能被钠、钾、 [[ 钙离子 ]] 通道阻断阻滞。但能被钌红(rubeniumred)阻断。从大戟类树胶植物的乳汁中分离出的辣椒素同源物树胶脂毒素(resiniferatoxin)也能激活VR1，并具有更强大功效，辣椒平(capsazepin)是VR1的竞争性拮抗剂，但它本身并不致痛或止痛，说明它没有与疼痛位点结合的相应配体。

在体外细胞培养实验中，激活大鼠背根神经节细胞膜上的VR1，可以观察到一性的细胞钙离子内流。这一过程包括加期细胞内钙离子快速增加(几分钟)和随后长时间的钙离子浓度复原(几十分钟)。与由钾离子去极化激活同一细胞的电压门钙离子通道相比，VR1激活后引起的钙细胞内浓度升高的幅度和速度相似，但钙离子恢复到静息时的水平却要慢得多。用线粒体去偶联剂研究发现，在这一过程中线粒体对细胞内钙离子起缓冲作用。当细胞外钙离子大量涌入时线粒体吸钠钙离子，当胞质中钙离子复原时，线粒体释放钙离子，使复原时程延长。在这一长时间的复原过程中，神经细胞对细胞外钾离子和辣椒素都不起反应。这可能与辣椒素的脱敏作用以及疼痛的记忆有关。人工克隆表达的VR1能被香草醛化合物、氢离子、大于43℃的热度，酸(pH≤5.9)激活，因此有人认为VR1是化学、物理性刺激致痛的分子综合体。也有实验结果不支持这一假说。Nagy等用电生理和测量离子流的方法，比较较了大鼠初级感觉细胞对辣椒素及伤害性热刺激的细胞膜反应，证实被辣椒素或热刺激激活的离子通道的性质有许多相同之处，但也有重要不同，即热激活通道钙离子的通透性性低于辣椒素激活通道。对热刺激或辣椒素作出反应的通道是单敏性，只有很少的离子通道对热和辣椒素具有双重敏感性。而在整细胞水平，则每个细胞可对热或 [[ 辣椒素 ]] 作出反应。由此推断，辣椒素与热刺激引起细胞反应的分子实质是不同的，可能与VR1有多种亚型有关。