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黄连素
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{| class="wikitable" align="right"|-| style="background: #FF2400" align= center| '''<big> 黄连素 是一种重要的生物碱,是我国应用很久 </big>'''|-|<center><img src=https://gimg2.baidu.com/image_search/src=http://t15.baidu.com/it/u=2467835577,878263987&fm=224&app=112&f=JPEG?w=500&h=500 width="300"></center><small>[https://image.baidu.com/search/detail?ct=503316480&z=0&ipn=d&word=%E9%BB%84%E8%BF%9E%E7%B4%A0&step_word=&hs=0&pn=16&spn=0&di=7108135681917976577&pi=0&rn=1&tn=baiduimagedetail&is=0%2C0&istype=0&ie=utf-8&oe=utf-8&in=&cl=2&lm=-1&st=undefined&cs=3084531312%2C574883130&os=1716300116%2C2470580614&simid=3392234270%2C277487087&adpicid=0&lpn=0&ln=1404&fr=&fmq=1656300791587_R&fm=&ic=undefined&s=undefined&hd=undefined&latest=undefined©right=undefined&se=&sme=&tab=0&width=undefined&height=undefined&face=undefined&ist=&jit=&cg=&bdtype=0&oriquery=&objurl=https%3A%2F%2Fgimg2.baidu.com%2Fimage_search%2Fsrc%3Dhttp%3A%2F%2Fimg.ziyimall.com%2Fimage%2F20160505%2F20160505150333_79896.jpg%26refer%3Dhttp%3A%2F%2Fimg.ziyimall.com%26app%3D2002%26size%3Df9999%2C10000%26q%3Da80%26n%3D0%26g%3D0n%26fmt%3Dauto%3Fsec%3D1658892785%26t%3Dc0cf234a67b968ae427ecdeee654d6cc&fromurl=ippr_z2C%24qAzdH3FAzdH3Fooo_z%26e3Bztyt4wss_z%26e3Bv54AzdH3FzitfitAzdH3Fd808b_z%26e3Bip4s&gsm=11&rpstart=0&rpnum=0&islist=&querylist=&nojc=undefined&dyTabStr=MCwzLDIsMSw2LDQsNSw4LDcsOQ%3D%3D 来自 呢图网 的 中药。可从黄连、黄柏、三颗针等植物中提取。它具有显著的抑菌作用。常用的盐酸黄连素又叫盐酸小檗碱,其化学结构如 图 所示。黄连素能对抗病原微生物,对多种细菌如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用,其中对痢疾杆菌作用最强,常用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。临床主要用于治疗细菌性痢疾和肠胃炎,它副作用较小。片]</small>|-| style="background: #FF2400" align= center| '''<big></big>'''
功效;清热解毒
别名;小檗碱;盐酸小檗碱
CAS号131;131-10-2
EINECS号218;218-229-1
分子量235;235.32
密度1;1.17
熔点85;85-86 ºC
用中医学解释,此类药物性凉,能清除邪热或虚热,清除有害毒物,自古以来就是中医手中的一味清热解毒良药。通常每次口服0.1~0.5克,每日三次。
是众多治疗腹泻药物中最为大家熟知、价格便宜、服用简单、携带方便的药物之一。所以,几乎家家户户备有此药,无论出差还是旅游,黄连素更是人们的必备药物之一。许多人在腹泻时第一时间就会想起它。应当说,它是一种物美价廉的好药。不过,要用好它,还是有许多诀窍的。
在两年多前,国家药监局曾公布了一批停用的药品,其中包括复方黄连素片和复方黄连素注射液,有媒体误报黄连素已停用,引起了很大的误会。所谓的" [[ 复方黄连素]]",是按照地方标准生产的药物,此次停用是因为"质量不可控",该药与我们常说的 [[ 黄连素 ]] 是完全不同的药物。黄连素仍收录于国家基本药品目录,使用非常安全。血小板血小板
虽然黄连素是良药,但不可乱用,应正确选用。首先,对于全身性感染疾病,不适宜选择黄连素,因为它口服吸收极差,几乎停留在胃肠道,不易透过胃肠道进入血液,所以只适合胃肠消化道炎症性疾病。
其次,腹泻的原因很多,总体可分感染性腹泻,多呈急性腹泻;非感染性腹泻,多呈慢性腹泻。由上面对黄连素药理作用的介绍可知,黄连素只适用于 [[ 感染性腹泻 ]] 。胃肠感染表现可轻可重,轻者仅腹痛、腹泻,重者会有 [[ 恶心 ]] 、 [[ 呕吐 ]] 、 [[ 发热寒战 ]] 、 [[ 食欲不振 ]] ,严重时导致 [[ 脱水 ]] 、 [[ 酸中毒 ]] 、 [[ 休克 ]] 。一般而言,对轻型炎症可以选用黄连素,对于重型则必须合用抗感染作用强的抗生素。 而慢性非感染性腹泻的病因复杂,肠易激综合征、[[溃疡性结肠炎]]、营养不良、[[内分泌疾病]]、肝硬化、[[尿毒症]]、过敏性疾病、[[癌症]]等,都可以导致慢性腹泻。对非感染性的腹泻、腹痛,黄连素是毫无作用的。像常见的过敏性荨麻疹胃肠型,如果不采取解除过敏综合治疗,仅用黄连素是控制不了腹泻的。而肠易激综合征的患者,在吃2~3片黄连素后,腹痛、腹泻常常会消失,但这并非黄连素的功劳。因为肠易激综合征
是可自行缓解的疾病,但又是反复发病难以根治的病症,其腹泻症状的消失,与吃黄连素无关。
黄连素口服后,只停留在肠道内不被吸收,故不良反应很小。有科学家曾给小鼠按每千克体重8克的用量服用黄连素,24小时后尚有半数存活。如果换作60千克的人,相当于每天吃上接近250克黄连素。当然,"是药三分毒",口服黄连素后也可能会产生恶心、呕吐、和药物热等不良反应。而且,由于黄连素具有一定的固涩止泻作用,有的人在服用黄连素之后腹泻可能是止住了,但继之又发生了便秘。另外,经常服用黄连素易产生耐药性,不仅不能消除腹泻、腹痛,甚至还会加剧腹泻、腹痛,以及其他一些想避免却又忽视了的不良反应。
一、抗病原微生物作用
四 、抗炎作用。
五、 抑制血小板聚集作用。
3 、黄连还具有中枢抑制和利胆等作用。
取本品的细粉适量(约相当于盐酸小檗碱0.1g),加水10ml,缓缓加热
使盐酸小檗碱溶解,滤过,取滤液,照盐酸小檗碱项下的鉴别试验,显相同的反应。
溶出度取本品,照溶出度测定法(附录Ⅹ C第一法),以水1000ml为溶剂,转速为每分钟120 转,依法操作,经45分钟时,取溶液5ml,滤过,取续滤液2ml
其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录ⅠA)。
取本品20片,如为糖衣片,注意除去糖衣,精密称定,研细,精密
mol/L) 相当于13.60mg 的C20H18ClNO4.2H2O。
本品含盐酸小檗碱(C20H18ClNO4.2H2O)应为标示量的93.0%~107.0 %。本品对细菌只有微弱的抑菌作用,但对痢疾杆菌、大肠杆菌引起的肠道感染有效。 本品为毛莨科植物黄连根茎中所含的一种主要生物碱,可由黄连、黄柏或三棵针中提取,也可人工合成。
【禁忌】溶血性贫血患者及葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者禁用。
===降血脂研究=== 中国国科学家与临床医师联手,从分子水平揭开了小檗碱(黄连素)降低血中胆固醇和甘油三酯的奥秘。研究成果发表在世界权威杂志《自然医学》(《NatureMedicine》)上,受到国际同行的高度重视和评价,这是发掘祖国医药宝库中的一个重要事件,标志着中国天然药物研究正逐步获得领先世界的成就。 在国家自然科学基金委员会的大力支持下,由中国医学科学院医药生物技术研究所所长 [[ 蒋建东 ]] 博士领导的课题组经过多年攻关,从基因序列、细胞、动物实验以及临床治疗等多个层面和角度,对小檗碱降低血中 [[ 胆固醇 ]] 和 [[ 甘油三酯 ]] 的药理作用、药效和分子机理进行了系统研究。他们发现,小檗碱是在基因转录后水平上,通过作用于3'UTR区域稳定低密度脂蛋白受体的mRNA(信使核糖核酸)来降低血脂的,与使用的他汀类降血脂药物的作用机理完全不同。这在理论上为寻找新型降血脂药物提供了新的分子靶点。临床研究表明,口服小檗碱(三个月每日1克)可以使高血脂病人的 [[ 胆固醇 ]] 、 [[ 低密度脂蛋白 ]] 和 [[ 甘油三酯 ]] 下降20%~35%,这一结果进一步被高血脂金色仓鼠模型动物实验所证实。课题组骨干、南京市第一医院魏静医师和来自美国加州帕拉尔托荣军医院的华裔科学家刘敬文博士均表示,小檗碱可能成为他汀类药物的替代药,并有望用于与他汀类药物联合治疗心血管疾病。 ===调节血脂===
天然药物成分小檗碱不仅可用于细菌性痢疾的治疗,而且被发现具有调节血脂的作用。这项由中国医学科学院医药生物技术研究所领导的综合研究项目"小檗碱治疗高胆固醇血症的基础、临床研究及类似物或前药的开发"不久前获得第七届"德彪-CCRF中国奖"一等奖。
植物药物黄连的有效化学单体成分小檗碱在我国应用于临床已有很长时间,主要作为非处方药物治疗细菌性痢疾。该所研究组及参加单位在工作中发现:小檗碱在体外能显著上调肝细胞低密度脂蛋白受体(LDLR)的表达。进一步的研究显示,小檗碱的作用是在转录后水平,通过激活细胞的胞外信号调节激酶来发挥作用,与临床常用的他汀类降胆固醇药物机理完全不同。临床应用表明,小檗碱用于治疗高血脂患者疗效良好,还适用于肝功能障碍的病人,安全性好,无他汀类药物的不良反应。这项研究结果发表后被欧美多个研究单位和医院证实,并受到国内外病人的接受和好评,使小檗碱成为很有前景的降血脂药物。
项目组的专家表示,这一药物新作用的再发现,为中国传统药物小檗碱赋予了全新的意义和价值。小檗碱的工作正在深入进行中,并进一步注重新改造的优化物,探索在该领域理论与应用上的突破。
在进行营养干预前,这名肥胖者肠道内最优势的菌群是阴沟肠杆菌,但干预4周后这种细菌就几乎检测不到了。在9周减重30公斤后,患者的身体状况从"三高"等严重的代谢紊乱状态逐步恢复正常。整个实验结束时,他总共减了51.4公斤的重量。
在对小檗碱的体外研究中,它的使用浓度都在毫克级,但大量研究表明,小檗碱的生物利用度很低,口服后很难入血,基本都以原药的形式从粪便排出体外,其在人体血液内的浓度只能达到微克级。一个药物如果不能入血是不能发挥作用的,因而,小檗碱对糖尿病的作用机理就像一团迷雾。
2004年以来,有很多研究显示,结构失调的肠道菌群可能会造成内毒素入血,诱发 [[ 慢性炎症 ]] , [[ 造成肥胖 ]] 、 [[ 糖尿病 ]] 、 [[ 冠心病 ]] 等代谢性疾病。于是,赵立平猜想,小檗碱在穿过肠道时,可能会改善肠道菌群的结构,减少内毒素入血,减轻慢性炎症,从而达到治疗或预防糖尿病的目的。
于是,他们以大鼠作为模型,用高脂饲料诱导肥胖和胰岛素抵抗等代谢紊乱,在饲喂高脂饲料的同时,灌服一定剂量的小檗碱。结果令人称奇:小檗碱有效防止了肥胖和胰岛素抵抗。根据这一结果,可以通俗地说,如果你在吃垃圾食品时,吃一些黄连素,就可能起到防止长胖的作用。
赵立平采用高通量测序技术测定动物的肠道菌群,结果显示,小檗碱非常显著地改变了肠道菌群结构。2012年8月,这一研究结果发表在《公共科学图书馆·综合》杂志上,解释了对小檗碱预防代谢综合征的机理。
[[Category:430 从研究进展来看,尚未阐明小檗碱是如何影响营养代谢的,赵立平的团队也正在努力探寻答案。其实,就像我们可以通过吃鸡蛋可以补充蛋白质,但为了补充蛋白质而吃过多鸡蛋的话,也会产生胆固醇过高等负面影响。因此,黄连素中的小檗碱可能具有减肥的功效,但这绝不代表把黄连素当做减肥药。爱美之心可以理解,但是为了健康减肥更需要理性。農業總論]]