變更

| style="background: #66CCFF" align= centerlight|   '''<big> 名称： 扑热息痛</big> '''

|[[File:|缩略图|居中|[ 原图链接]]]扑热息痛 、退热净、 醋氨酚 、

'''扑热息痛'''，商品名称有百服宁、必理通、泰诺、醋氨酚等。该品国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非抗炎 [[ 解热镇痛 ]] 药，解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用，是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用 [[ 羧酸类 ]] 药物的病人。用于感冒、牙痛等症。对 [[ 乙酰氨基酚 ]] 也是有机合成中间体，过氧化氢的稳定剂，照相化学药品。<ref>[ https://wenku.baidu.com/view/73addf641ed9ad51f01df29b.html 扑热息痛的合成], 百度文库 , --2011年6月15日</ref>

从乙醇中得棱柱体结晶。熔点169-171℃，相对密度1.293(21/4℃)。能溶于 [[ 乙醇 ]] 、丙酮和热水，难溶于水，不溶于石油醚及苯。无气味，味苦。饱和水溶液pH值5.5-6.5。

方法1：将对氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰 [[ 醋酸 ]] ，升温至150℃反应7h，加入乙酐，再反应2h，检查终点，合格后冷却至25℃以下，甩滤，水洗至无乙酸味，甩干，得粗品。

方法2：将对氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馏，蒸出稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之一，待内温升至130℃以上，取样检查对氨基酚残留量低于2.5%，加入稀酸（含量50%以上），冷却结晶。甩滤，先用少量稀酸 [[ 洗涤 ]] ，再用大量水洗至滤液接近无色，得粗品。

精制方法：将水加热至近沸时投入粗品。升温至全溶，加入用水浸泡过的活性炭，用稀乙酸调节至pH=4.2-4.6，沸腾10min。压滤，滤液加少量重 [[ 亚硫酸钠 ]] 。冷却至20℃以下，析出结晶。甩滤，水洗，干燥得原料药扑热息痛成品。

其他的生产方法还有：（1）在冰醋酸中用锌还原对硝基苯酚，同时乙酰化得到对 [[ 乙酰氨基酚 ]] ；（2）将对羟基苯乙酮生成的腙，置于硫酸酸性溶液中，加入亚硝酸钠，转位生成对乙酰氨基酚。

药效学本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制 [[ 环氧化酶 ]] ，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到 [[ 镇痛 ]] 作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

药动学口服后自胃肠道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收)，吸收后在体液中分布均匀，约有 25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显, 大量或中毒量则结合率较高, 可达43%。该品90～95%在肝脏代谢，主要与 [[ 葡糖醛酸 ]] 、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1～4小时(平均2小时), 肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长, 老年人和新生儿可有所延长, 小儿则有所缩短。口服后0.5～2小时血药浓度可达峰值, 剂量在650mg 以下时血药 [[ 浓度 ]] 为5～20μg/ml, 作用持续时间为3～4小时。 哺乳期间妇女服用该品650mg,1～2小时报乳汁中浓度为10～15μg/ml; 半衰期β为1.35～3.5小时。该品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24 小时内约有3%以原形随尿排出。

适用于缓解轻度至中度疼痛，如感冒引起的发热、头痛、 [[ 关节痛 ]] 、神经痛以及偏头痛、痛经等。该品因仅能缓解症状，消炎作用无或极微，不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍，故不能用以代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。但该品可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例，如水痘、血友病及其他出血性疾病患者（包括应用抗凝治疗的病例），以及 [[ 消化性溃疡 ]] 、胃炎等。应用该品时必要时还须同时应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。

白加黑、帕尔克、泰诺感冒片、 [[ 感冒灵 ]] 、去痛片等均含扑热息痛，剂量约120—500毫克不等。但临床的广泛应用，出现了一些毒副反应，须引起大家的警惕。

1、肝脏的毒副反应：长期服用或过量服用均可引起肝细胞坏死。扑热息痛引起肝细胞坏死是其直接对肝细胞的作用，可能是过量服用扑热息痛致使体内生成一种毒性代谢产物，当积存达到一定量时，造成肝脏谷胱甘肽耗竭，使肝脏解毒能力大大下降，毒性代谢产物破坏肝 [[ 细胞 ]] ，产生细胞变性和坏死。由于过量扑热息痛所致急性肝小叶中心性坏死，进展迅速者可发生暴发性肝功能衰竭并引起死亡。

2、肾脏的毒副反应：过量扑热息痛所生成的毒性代谢产物同样可损害肾脏，造成肾细胞坏死，特别是合用水杨酸钠或 [[ 咖啡因 ]] 时，更易损伤肾脏。

4、神经系统的毒副反应：如果小儿过量服用扑热息痛，还可引起中枢神经系统的中毒症状，主要出现大脑损害、 [[ 神经功能 ]] 减退、陷入昏迷等。

·不得与其它含对 [[ 乙酰氨基酚 ]] 的药物同时服用。

·服药期间避免饮用含 [[ 酒精 ]] 饮料，饮酒患者应在医生指导下服用该品和其它止痛药。

（2）长 [[ 时间 ]] 大剂量服用。

（5）将它与其他含有扑热息痛的头痛、感冒药以及别的药物混合服用。美国研究人员对300例严重肝功能衰竭病人所作的 [[ 调查 ]] 表明，其中38%的病例与服用扑热息痛有关。而在另一组307名遭受严重肝脏损害的成年病人中，发现有35%的病例与扑热息痛有关。在这些病例中，大多属于意外，是由于不注意所致。

白加黑、新康泰克、日夜百服宁、感康、 [[ 快克 ]] 、泰诺、感冒灵、 [[ 帕尔克 ]] 常用感冒药等均含扑热息痛，这些药最好不要同时吃。此外，阿司匹林、止痛片、扑热息痛与 [[ 庆大霉素 ]] 、 [[ 卡那霉素 ]] 等也具有肾脏毒性。

{{reflist}} [[Category: 340 化學總論]]