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 | style="background: #66CCFFFF2400" align= center| '''<big>培氟沙星</big>'''|-|<center><img src=https://img1.baidu.com/it/u=2595661661,2484750235&fm=253&fmt=auto&app=138&f=JPEG?w=543&h=500 width="300"></center><small>[https://image.baidu.com/search/detail?ct=503316480&z=0&ipn=d&word=%E5%9F%B9%E6%B0%9F%E6%B2%99%E6%98%9F&step_word=&hs=0&pn=4&spn=0&di=7146857200093233153&pi=0&rn=1&tn=baiduimagedetail&is=0%2C0&istype=0&ie=utf-8&oe=utf-8&in=&cl=2&lm=-1&st=undefined&cs=60969026%2C2092703593&os=1154370346%2C350866561&simid=3549961153%2C386591018&adpicid=0&lpn=0&ln=321&fr=&fmq=1666218746688_R&fm=&ic=undefined&s=undefined&hd=undefined&latest=undefined&copyright=undefined&se=&sme=&tab=0&width=undefined&height=undefined&face=undefined&ist=&jit=&cg=&bdtype=0&oriquery=&objurl=https%3A%2F%2Fgimg2.baidu.com%2Fimage_search%2Fsrc%3Dhttp%3A%2F%2Fa4.att.hudong.com%2F71%2F48%2F01300000166964121801483812645.jpg%26refer%3Dhttp%3A%2F%2Fa4.att.hudong.com%26app%3D2002%26size%3Df9999%2C10000%26q%3Da80%26n%3D0%26g%3D0n%26fmt%3Dauto%3Fsec%3D1668810718%26t%3D2540b740146c649382a345fc54927bf0&fromurl=ippr_z2C%24qAzdH3FAzdH3Fooo_z%26e3Bkwthj_z%26e3Bv54AzdH3FothtAzdH3F%25Cc%25Ea%25B0%25FA%25Cl%25Bn%25Da%25C0%25Cm%25AC&gsm=500000000000005&rpstart=0&rpnum=0&islist=&querylist=&nojc=undefined&dyTabStr=MCw4LDYsMywxLDUsNCw3LDIsOQ%3D%3D 来自 呢图网 的图片]</small>|-| style="background: #FF2400" align= center| '''<big></big> '''

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|- | align= light|类别；西医药物

'''培氟沙星'''，英文名Pefloxacin，中文别名：氟哌喹酸、 [[ 甲氟哌酸 ]] 、甲磺酸培氟沙星、培氟根、 [[ 培氟哌酸 ]] 、哌氟沙星，英文别名：PefloxacinMesylate，西医药物。<ref>[ https://ly.so.com/s?q=%E5%9F%B9%E6%B0%9F%E6%B2%99%E6%98%9F 培氟沙星相关专业知识], 360良医 , 2021-08-28</ref>

==物化 [[ 性质]]==

[[ 折射率 ]] ：1.593

安全 [[ 说明 ]] ：S61

==计算化学 [[ 数据]]==

5.互变异构体 [[ 数量 ]] ：无

15. [[ 共价键 ]] 单元数量：1

1.诺氟沙星为 [[ 原料 ]] ，经甲基化而得产品。

2.从诺氟沙星中的中间体硼螯合物开始制备。该硼螫合物、乙腈、N- 甲基哌嗪和三乙胺混合，室温反应后再回流。蒸除溶剂，加水，浓盐酸调至Ph=3后再回流。加入活性炭脱色，过滤。滤液碱化至Ph=11，再加活性炭脱色，过滤，用30%醋酸中和至Ph=6.7-7.2，冰箱中过夜。过滤，水洗， [[ 干燥 ]] 得类白色的培氟沙星，收率82%，熔点270-272℃。培氟沙星溶入无水乙醇中，在60～70℃下滴加甲磺酸，反应。冷至15℃，过滤析出的结晶，用10倍乙醇重结晶，得甲磺酸培氟沙星，收率88.5%。

3.也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再碱性水解，酸化至Ph=7.2，得培氟沙星;将其加入甲磺酸的水溶液中，反应得到的粗品用85% [[ 乙醇 ]] 重结晶，得甲磺酸培氟沙星，收率79.4%，熔点284℃。

第三代喹诺酮类抗菌药，有广谱的抗菌作用，其抗菌谱和抗菌活性和氟哌酸类似。通过干扰DNA的复制以及菌体蛋白的合成而发挥抑制或杀灭细菌的作用。对金葡菌具有较强的抗菌作用，对多种革兰阴性菌及耐氨苄青霉素、TMP头孢V号的菌株有非常强的抗菌 [[ 作用 ]] ，对肠道细菌和第三代头孢菌素一样有效，但对厌氧菌、结核杆菌、梭状芽孢菌作用较差。不易产生耐药性。用于败血症，菌性脑膜炎，呼吸道、尿道、肾、肝胆、妇科疾病，骨和关节等感染。

该品属氟喹诺酮类，其体外抗菌作用及作用机制参见诺氟沙星。本品是一种新的氟代喹诺酮类抗菌药物，对G-及G+菌，包括肠 [[ 细菌 ]] 科、绿脓杆菌、不动杆菌属、嗜血杆菌属，奈瑟氏球菌属及葡萄球菌属（包括耐甲氧西林的菌株）具有广谱活性。其抗金葡菌性能和万古霉素相仿，但抗绿脓杆菌不及环丙氟哌酸和噻甲羧肟头孢菌素（Cetazidine），对一些多价耐药菌株和甲氧青霉素（Methicillin）耐药菌也有效。

培氟沙星口服或静脉注射400mg后，稳态血浆浓度为8~10mg/L，在 [[ 组织 ]] 内浓度也较高，细菌对该品的MIC90≤2mg/L被认为是敏感的；>2~4mg/L被认为是中度敏感。对青霉素G、苯唑青霉素等耐药的金黄色葡萄球菌，培氟沙星对之一般均敏感，据文献报道的MIC90为0.12~8mg/L；对表皮 [[ 葡萄 ]] 球菌则为中度敏感，MIC90为0.5~6.3mg/L；对链球菌（包括粪链球菌、肺炎链球菌）的MIC90为3.1~32mg/L；对结核杆菌为0.3~25mg/L。对厌氧菌的抗菌活性较低。该品和其他氟喹诺酮类药物相似，均为杀菌剂。其杀菌机理为抑制DNA旋转酶的活性，从而抑制细菌DNA的复制。

细菌对培氟沙星的耐药性是由于细菌的染色体突变所致。突变使细菌DNA旋转酶发生改变，或影响细胞膜的通透性。后者也可影响其他 [[ 抗生素 ]] 的透入，故可和其他抗生素发生交叉耐药。动物实验表明，培氟沙星在治疗小鼠金黄色葡萄球菌脓肿时，优于其他抗生素（包括环丙沙星、头孢噻吩、万古霉素等）；在治疗粒细胞减少的豚鼠脓绿杆菌感染中，存活率可达100%。

该品可口服和静注，蛋白结合率约30%。在体内可代谢成活性产物脱甲基衍生物以及无活性的N-氧化物。t1/2都在10~12小时左右。胃肠道吸收良好，口服后药时曲线下面积与静注给药相似。在体内分布广泛，脑脊液、扁桃体、支气管、骨骼与肌肉、前列腺及腹膜液中都达到有效浓度。该品主要通过肾及肝脏消除，约50%；另外从胆汁中排出。该品特点为既可口服又可 [[ 注射 ]] ，吸收良好，血和组织浓度高于氟哌酸，可通过血脑屏障。健康人口服或静注该品200~800mg，其血药 [[ 浓度 ]] 与剂量成正比。据文献报道，口服该品200~400mg后，60~90分钟达血峰浓度。口服及静脉注射后，血峰浓度分别为3.84~6.6mg/L和5.8~8.2mg/L。多剂量口服或静脉注射后，峰浓度为7.9~10mg/L。

应用该品后48小时达稳态浓度。药时曲线下面积（AUC）在口服和静脉注射后均相同，表示生物利用度高。该品的分布容积为1.7~1.9L/kg，提示 [[ 药物 ]] 易于在组织和体液中达到较高浓度，且分布良好。在心、肝、肺、肾、肌肉及软组织中的浓度为血浓度的3~5倍。此外，由于该品在心肌组织中的浓度高，其通过血脑屏障能力强，故对心内膜炎和脑膜炎也有良好疗效，这与该品亲脂性较高有关。培氟沙星在体内代谢后，主要产生N-去甲基培氟沙星和培氟沙星N-氧化物，再进一步代谢为其他产物，经肾脏、胆汁等排泄，以碳-14标记培氟沙星，应用后7天内70%放射活性于尿中排泄，25%于粪中排泄。该品消除半衰期为7.2~13小时，而肝硬化病人的消除半衰期则延长。在肾功能减退时，该品的药代动力学 [[ 参数 ]] 变化不大。

临床适应证参见诺氟沙星。静脉给药尚可用于肺部感染的较重病例，也可用于革兰阴性杆菌败血症，治疗败血症时常需与具有协同作用的抗菌药物联合应用。用于成人G-菌和葡萄球菌严重感染如败血症，心内膜炎，菌性脑膜炎， [[ 呼吸道 ]] 、尿道、肾、耳鼻喉科感染，妇科疾病，腹部、肝胆、骨关节炎及皮肤感染等。

口服，一次0.4g,一日2次.首剂可加倍.静滴一次0.4g,一日2次.溶于等渗 [[ 葡萄糖 ]] 注射液中.滴注不可太快，一小时滴完.该品口服及静脉给药剂量成人均为每次400mg，每12h1次，尿路感染及其他较轻感染剂量酌减。每次静脉滴注该品400mg时，需以5%葡萄糖液250ml稀释后缓慢避光静滴，滴注时间至少1h，不可用生理盐水或其他含氯溶液稀释，以防沉淀。腹水和黄疸患者，每二日用药一次。

可引起胃肠道刺激或不适，烧心，恶心，呕吐，食欲不振。有轻度神经系统反应。眩晕，思睡，头痛，震颤，不安。停药后症状消失（恢复正常）。　过敏反应：皮疹，搔痒， [[ 心悸 ]] ，胸闷，颜面或皮肤潮红，结膜充血。可引起肝损害，停药后症状消失（恢复正常）。可引起肾损害，尿素氮升高，也可有白细胞及血小板减少，嗜酸性粒细胞增多。有引关节和肌肉痛的报道。参见诺氟沙星。

1、恶心、呕吐、上腹不适、 [[ 腹泻 ]] 、纳减等消化道反应。

4、少数患者可发生肌肉疼痛、无力、 [[ 关节 ]] 肿痛、心悸等。

1、神志改变、袖搐、 [[ 癫痫 ]] 样发作。

肾功能不全者慎用.该品在轻度肾功能减退者应用时不需减量，但肝功能损害者宜慎用并减量应用。诺氟沙星等氟喹诺酮类 [[ 药物 ]] 的作用机制为抑制DNA的合成，在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害，故此类药物不宜用于小儿、孕妇，乳妇应用时需暂停哺乳，因药物可分泌至乳汁中。原有癫痫等中枢神经疾患者，应避免应用该品等氟喹诺酮类，因易发生严重中枢神经 [[ 系统 ]] 反应。严重肾功能减退者亦宜避免应用，因可发生抽搐等不良 [[ 反应 ]] 。

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