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注射用甲苯磺酸瑞马唑仑

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{| class="wikitable" align="right"|-|<center><img src=http://p8.itc.cn/images01/20200707/102ee8bf52fe44b28d59bb4dc4095491.png width="300"></center><small>[https://www.sohu.com/a/406162581_572370 来自 搜狐网 的图片]</small>|}
'''注射用甲苯磺酸瑞马唑仑'''30年来首次突破丙泊酚麻醉领域王者地位潜力新药—注射用甲苯磺酸瑞马唑仑,注射用甲苯磺酸瑞马唑仑(Remimazolam Tosilate for Injection)是由恒瑞公司自主研发的麻醉镇静药,属于苯二氮卓类药物<ref>[https://www.sohu.com/a/155152009_647683 苯二氮卓类药物],搜狐,2017-07-07</ref>,是短效的 GABAa受体激动剂,通过加强含有 γ 亚基的 GABAa 受体的活性而发挥[[作用]],它作用于中心GABAa 受体,使得通道开放、增加氯离子内流,引起神经[[细胞]]膜超极化从而抑制神经元活动。甲苯磺酸瑞马唑仑会被血清酯酶迅速分解生成与 GABAa 受体亲和力明显减弱的代谢产物。甲苯磺酸瑞马唑仑有诸多优点,如起效失效迅速,心血管和呼吸系统抑制程度可控,通过血浆酯酶代谢,代谢产物无活性,药物间相互作用的潜在性较低,具有逆转剂等,即保留了咪达唑仑、丙泊酚的优点,又同时摒弃其不足。其药代[[动力学]]特征显示在体内由血浆酯酶代谢,代谢过程迅速可控、代谢产物无活性,从而使其起效迅速、镇静恢复时间短;另外我司瑞马唑仑相关的临床研究结果显示瑞马唑仑作为镇静药,在全身麻醉诱导和维持及消化道内镜(胃镜、结肠镜)诊疗镇静时,对[[心血管]]系统的影响及对呼吸系统的抑制程度可控,安全性方面比丙泊酚更有优势。因此,甲苯磺酸瑞马唑仑在消化内镜诊疗镇静、全身麻醉和 ICU 镇静等方面都有较好的应用前景。
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