熊果酸檢視原始碼討論檢視歷史

熊果酸
來自錢銀網的圖片
熊果酸
中文名稱：熊果酸別稱：烏索酸，烏蘇酸提取來源：枇杷葉分子量：456.68

熊果酸以游離形式或與糖結合成苷的形式分布於約7個科46個屬62種植物。主要為木犀科植物女貞(LigustrumlucidumAit.)葉，杜鵑藥科植物熊果Actostaphylosuva-ursi(L.)Spreng，薔薇科植物枇杷Eriobotryajaponica(Thunb.)Lindl.的葉，玄參科植物毛泡桐（Paulowniatomentosa(Thunb.)Steud.）葉，唇形科植物夏枯草(PrunellavulgarisL.)的全草，冬青科冬青屬鐵冬青(IlexrotundaThunb.)的葉等。研究發現：熊果酸能明顯抑制HL－60細胞增殖，可誘導其凋亡；能使小鼠的巨噬細胞吞噬功能顯著提高。體內試驗證明，熊果酸可以明顯增強機體免疫功能。說明熊果酸的抗腫瘤作用廣泛，極有可能成為低毒有效的新型抗癌藥物。^[1]

物化性質

熊果酸高含量為有光澤的稜柱狀(無水乙醇)或細毛樣針狀結晶(稀乙醇)，低含量為棕黃色或黃綠色粉末，具特殊的氣味，是存在於天然植物中的一種五環三萜類化合物。易溶於二氧六環，吡啶，溶於甲醇、乙醇、丁醇、丁酮，略溶於丙酮，微溶於苯、氯仿、乙醚，不溶於水和石油醚。

化學性質

提取來源自唇形科植物夏枯草(Prunella vulgaris L.)的全草，冬青科冬青屬鐵冬青(Ilex rotunda Thunb.)的葉等許多植物中。熊果酸具有抗癌、抗菌、抗炎、降血清轉氨酶、降溫和安定等作用；可作為藥物、食品的乳化劑；動物試驗證明，熊果酸具有抗糖尿病作用，對正常小鼠巨噬細胞的吞噬功能有明顯增強作用。

藥理藥效

熊果酸是存在於天然植物中的一種三萜類化合物，具有鎮靜、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗潰瘍、降低血糖等多種生物學效應，熊果酸還具有明顯的抗氧化功能，因而被廣泛地用作醫藥和化妝品原料。

保肝抗炎

熊果酸臨床表現有顯著而迅速降低谷丙轉氨酶、血清轉氨酶、消退黃疽、增進食慾、抗纖維化和恢復肝功能的作用，具有見效快、療程短、效果穩定的特點。

抗腫瘤

熊果酸還對多種致癌、促癌物有抵抗作用，研究發現熊果酸能明顯抑制HL－60細胞增殖，並誘導其凋亡；能使小鼠的巨噬細胞吞噬功能顯着提高，能抑制人舌鱗癌細胞株TSCCa細胞增殖，對TSCCa細胞的半數生長的抑制劑量約為12.5μmol·L－1，在24h內表現為一定的量效關係；原位雜交顯示熊果酸對TSCCa細胞的抑制作用與抑制核轉錄因子的原位表達有關。體內試驗證明熊果酸可以明顯增強機體免疫功能。說明熊果酸的抗腫瘤作用廣泛，熊果酸極有可能成為低毒有效的新型抗癌藥物。

抗氧化

熊果酸是一個較強的抗氧化劑。有實驗表明熊果酸能抑制花生四烯酸代謝過程中5-脂氧化酶、環氧化酶活性，阻止前列腺素與白三烯生成，這可能是熊果酸抑制炎症反應、抑制脂質過氧化物的原因。Subbaramaiah等研究表明熊果酸能抑制人乳腺上皮細胞中的環氧化酶的轉錄，也由此抑制前列腺素生成。熊果酸的抗氧化作用對人體的抗衰老、皮膚祛斑、祛色素都有積極作用。

抗菌抗病毒

Tapondjou等通過醋酸扭體實驗和熱板法實驗證實，熊果酸和羥基熊果酸有類似的抗炎抑菌作用。熊果酸能分別抑制甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)及花生四烯酸誘導的超氧化物的產生。將熊果酸和fMLP加入細胞培養液中，熊果酸呈劑量依賴性抑制由fMLP誘導的45ku蛋白酪氨酸磷酸化。熊果酸還具有殺錐蟲活性，在2g·L的濃度下孵育2h後，克氏錐蟲鞭毛體的活動被完全抑制。

抗動脈粥樣硬化

熊果酸可以降低家兔和大鼠血膽固醇(44%)和B-脂蛋白水平(50%)，具有降血脂、抗動脈粥樣硬化作用。熊果酸能改善血脂異常引起的肝腎陰虛、耳鳴、口乾、少寢、煩躁易怒、肢麻怕冷、便結等症，血脂療效總有效率為95%。^[2]

抑制艾滋病病毒

人體免疫缺陷病毒(HIV)是獲得性免疫缺陷綜合症(AIDS)的致病因子。田英等通過臨床試驗證明熊果酸對HIV-1蛋白酶活性有強的抑制作用，其50%抑制濃度(IC50)為8μmol/L。HIV-1蛋白酶是一個同型二聚體酶，熊果酸可能是通過抑制HIV-1蛋白酶的二聚作用來抑制HIV-1蛋白酶的活性，從而抑制HIV蛋白酶發揮作用。熊果酸及其丙二酸衍生物能夠抑制HIV-1蛋白酶，其(IC50)分別為8和6μmol/L。

提取方法

將粉碎過的枇杷葉或女貞葉用乙醇回流提取，得到流浸膏狀提取物，回收乙醇，上述提取物用水充分洗滌後乾燥得到干浸膏，干浸膏用乙醇溶解後脫色，脫色液經回收乙醇後加水析出大量沉澱，調pH值至2－2.5，分離、收集沉澱物，並用水洗滌至中性，真空乾燥，得到主要成份為熊果酸的粗提物。

毒理研究

熊果酸對精子有一定毒性作用，它能破壞膽間橋的肌動蛋白，打開橋鍵，產生共質體，抑制精子的形成, 利用這一作用有望開發成男性避孕藥。^[3]