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[[File:维拉帕米.jpeg|有框|右|<big>维拉帕米(分子式)</big>[http://qihuangzhishu.com/951/yaolixue115.jpg 原图链接][http://qihuangzhishu.com/951/216.htm 来自 岐黄之术 的图片]]] {{medical}} '''维拉帕米''',分子式为C27H38N2O4,是一种罂粟碱的衍生物,为钙通道阻滞剂。在1962年被当作冠脉扩张剂。近年来用于治疗高血压、[[心绞痛]]、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。<ref>[https://www.med66.com/gongweizhuliyishi/fudaopeixun/my1611286384.shtml 维拉帕米的临床用法],医学教育网,2016-11-28</ref> ==剂型== 1.片剂: 40mg; 2.缓释片剂:240mg; 3.注射剂:2mL,5mL。 ==作用与用途== 为钙通道阻滞剂(钙拮抗剂)。由于抑制钙内流可降低[[心脏]]舒张期自动去极化速率,而使窦房结的发放冲动减慢,也可减慢传导。可减慢前向传导, 因而可以消除房室结折返。对外周血管有扩张作用,使血压下降,但较弱,一般可引起心率减慢,但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用,可增加冠脉流量,改善心肌供氧,此外,尚有抑制血小板聚集作用。 ==用法用量== 1、口服吸收完全,30~45分钟血药浓度达峰值,90分钟起效,维持5~6小时。口服的85%经肝灭活,故口服剂量较静注者大10倍。在[[血浆]]中90%与血浆蛋白结合。静注后1~2分钟开始作用,10分钟达最大效应,作用持续15分钟。 2、成人常用量:①口服,开始一次 40~80mg,一日 3~4次,按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量,每日总量一般在 240~480mg;②静脉注射,开始用 5mg(或按体重 0.07S—0.15mg/kg),静注 2~3分钟,如无效则 10~30分钟后再注射一次;在老年患者,为了减轻不良反应,上述剂量应经 3~4分钟缓慢注入;③静脉滴注,每小时 5~10mg,加入氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液中静滴,一日总量不超过 50~100mg。 3、成人处方极量口服一日 480mg,分次服用。 4、小儿常用量①口服,2岁以下一次 20mg,一日 2~3次;2岁以上一次 40~120mg,一日 2~3次,依年龄及反应而异;②静脉注射,新生儿至 1周岁首剂按体重 0.1~0.2mg/kg;1岁至 15岁首剂按体重 0.1~0.2mg/kg,总量不超过 5mg,2~3分钟缓慢静注,心电图连续监护,必要时 30分钟后可再给一剂。 ==不良反应== 多与剂量有关,常发生于剂量调整不当时。 1、心血管:心动过缓(50次/分以下),偶尔发展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏;可能使预激或 L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速,以致心率增快;心力衰竭;低血压;下肢水肿。 2、神经:头晕或眩晕,偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。 3、过敏反应:偶可发生恶心、轻度头痛及关节痛、皮肤瘙痒及荨麻疹。 4、内分泌:偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。 不良反应的治疗:一般反应可以减量或停用。严重不良反应须紧急治疗,心动过缓、传导阻滞或心脏停搏可静脉给阿托品、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素或人工心脏起搏器。心动过速发生在预激或 L-G-L综合征者可以直流电转复心律,静注利多卡因或普鲁卡因胺。低血压可以静脉给异丙肾上腺素、间羟胺或去甲肾上腺素。 眩晕,恶心,呕吐,便秘,心悸,低血压(血压下降),心动过缓,传导阻滞,甚至停博. 个别病例室性期外收缩,可引起肝损害,恶梦或多梦,酸中毒,充血性心力衰竭,个别病例皮肤坏死、局部组织损伤.严重过量时个别有大脑血栓形成.肾功能不全者可引起中毒. 口服可有恶心、呕吐、便秘、心悸、眩晕等不良反应。[[静脉]]推注可致低血压,偶可致窦性心动过缓、窦性停博、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。 ==禁忌症== 1、下列情况应禁用:①心源性休克;②充血性心力衰竭,除非继发于室上性心动过速而对该品有效者;③ Ⅱ至 Ⅲ度房室传导阻滞;④重度低血压,收缩压<12kPa(90mmHg);⑤病态窦房结综合征,除非已有人工心脏起搏;⑥预激或 L-G-L综合征伴房颤或房扑,除非有人工心脏起搏。 2、下列情况应慎用:①极度心动过缓;②心力衰竭,给该品前须先用洋地黄及利尿剂控制心力衰竭,中或重度心力衰竭 [即肺楔嵌压>2.67kPa(20mmHg),喷血分数<20%] 给该品可使病情恶化;③肝功能损害;④轻度至中度低血压,该品的周围血管扩张作用加重低血压;⑤肾功能损害。 肾功能不全者可引起中毒.支气管哮喘慎用,心力衰竭者慎用或禁用.传导阻滞及心源性休克者禁用。 有低血压、重度心力衰竭、心源性休克、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征、预激综合征伴旁路前传型折返性心动过速,特别是合并心房颤动、心房扑动者禁用。 支气管哮喘、肝功能不全者慎用。 静脉推注速度不宜过快,否则可致心搏骤停的危险。 窦房结功能不全或房室传导阻滞患者应用此药,可发生窦性心动过缓、窦性停搏、心脏阻滞、[[低血压]]、休克,甚至心脏停搏。不要用于异常通路传导伴有QRS增宽的过速性心律失常。用于肥厚性心肌病可发生严重传导紊乱。肺高压症患者用此药可发生心脏停搏及粹死。心衰患者应用,宜小心。 ==中毒== 维拉帕米(异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停)为钙通道阻滞剂,用于治疗心律不齐,主要是室上性心律不齐。能扩张血管增加冠脉流量及肾血流量,有缓和降压作用,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,用于冠心病的治疗。本药口服后2~3h血浆浓度达峰值,5h出现最大效应。静脉注射1~5min起效,10min达高峰,可持续20min。大部分经肾排泄,25%经胃肠道排出,半衰期为5~7h。口服每次40~80mg,3~4/d,极量480mg/d,维持量每次40mg,3/d。 静注或静滴,用0.075~0.15mg/kg,溶于5%的葡萄糖液20~40mL中,5min注完,15min可重复一次。静滴以5~10mg/h的滴速滴入,极量50~100mg/d。 小鼠经口LD50为170mg/kg,静脉注射LD50为17mg/kg。本药主要损害心脏、消化系统(肝脏)等。 临床表现 1、不良反应恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、皮疹、瘙痒、头晕、嗜睡、四肢麻木;心动过缓,诱发或加重心力衰竭,下肢水肿,传导阻滞。 2、中毒表现 (1)心血管系统表现:严重的心动过缓、窦性静止、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、交界性心律、期前收缩、房颤、室颤和心搏骤停、血压下降、心源性休克。 (2)神经系统表现:幻视、[[耳鸣]]、晕厥、昏睡、抽搐、昏迷、脑梗死等。 (3)呼吸系统表现:非心源性肺水肿、支气管哮喘。 (4)其他:肝肾损害;血糖升高及代谢性酸中毒。 治疗 维拉帕米中毒的治疗要点为: 1、有中毒表现者应立即停药。 2、口服大量者,用清水洗胃,口服药用炭1g/kg,后用硫酸镁导泻,再口服药用炭0.5g/kg,每次4~6h,至排出含有药用炭的大便为止。 3、应用钙剂,10%氯化钙10mL加入葡萄糖液20mL中,缓慢静脉注射,继之以20~50mg/(kg·h),静脉滴注。 4、心动过缓,给予阿托品或异丙肾上腺素,尤其在应用钙剂的基础上效果更好。 5、低血压、心动过缓、房室传导阻滞,用足量钙剂无效时,可用多巴胺、肾上腺素、异丙肾上腺素。 6、高血糖素的应用,在上述钙剂、阿托品、多巴胺治疗效果不佳时,可使用高血糖素,成人起始量5~10mg静脉注射,继之以25mg/h静滴,维持12~24h,最长维持48h。治疗期间要求监测血钙浓度在正常水平为宜, 7、严重的心律失常采用[[人工心脏起搏器]]和电复律治疗。 8、换血疗法。 ==专家点评== 维拉帕米是一种具有多种治疗作用的药物,对高血压,心绞痛、肥厚型心肌病和快速性心律失常均有显效。其降压作用不亚于β阻滞剂或利尿剂;治疗变异型心绞痛、劳力型心绞痛疗效显著;对β阻滞剂无效的HCM也常可奏效,终止PSVT有效率达85%以上。 ==视频== ===<center> 维拉帕米 相关视频</center>=== <center>6.盐酸罂粟碱注射液(511)——血管外科</center> <center>{{#iDisplay:x31560cuudb|560|390|qq}}</center> <center>1.盐酸罂粟碱注射液(511)——重点科室</center> <center>{{#iDisplay:t3156o7fz8a|560|390|qq}}</center> ==参考文献== [[Category:410 醫藥總論]]
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