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維拉帕米,分子式為C27H38N2O4,是一種罌粟鹼的衍生物,為鈣通道阻滯劑。在1962年被當作冠脈擴張劑。近年來用於治療高血壓、心絞痛、心律失常、腦血管病、手指血管痙攣、腹痛、食道失馳緩症、偏頭痛、肺動脈高壓和預防早產。[1]

劑型

1.片劑: 40mg;

2.緩釋片劑:240mg;

3.注射劑:2mL,5mL。

作用與用途

為鈣通道阻滯劑(鈣拮抗劑)。由於抑制鈣內流可降低心臟舒張期自動去極化速率,而使竇房結的發放衝動減慢,也可減慢傳導。可減慢前向傳導, 因而可以消除房室結折返。對外周血管有擴張作用,使血壓下降,但較弱,一般可引起心率減慢,但也可因血壓下降而反射性心率加快。對冠狀動脈有舒張作用,可增加冠脈流量,改善心肌供氧,此外,尚有抑制血小板聚集作用。

用法用量

1、口服吸收完全,30~45分鐘血藥濃度達峰值,90分鐘起效,維持5~6小時。口服的85%經肝滅活,故口服劑量較靜注者大10倍。在血漿中90%與血漿蛋白結合。靜注後1~2分鐘開始作用,10分鐘達最大效應,作用持續15分鐘。

2、成人常用量:①口服,開始一次 40~80mg,一日 3~4次,按需要及耐受情況可逐日或逐周增加劑量,每日總量一般在 240~480mg;②靜脈注射,開始用 5mg(或按體重 0.07S—0.15mg/kg),靜注 2~3分鐘,如無效則 10~30分鐘後再注射一次;在老年患者,為了減輕不良反應,上述劑量應經 3~4分鐘緩慢注入;③靜脈滴注,每小時 5~10mg,加入氯化鈉注射液或 5%葡萄糖注射液中靜滴,一日總量不超過 50~100mg。

3、成人處方極量口服一日 480mg,分次服用。

4、小兒常用量①口服,2歲以下一次 20mg,一日 2~3次;2歲以上一次 40~120mg,一日 2~3次,依年齡及反應而異;②靜脈注射,新生兒至 1周歲首劑按體重 0.1~0.2mg/kg;1歲至 15歲首劑按體重 0.1~0.2mg/kg,總量不超過 5mg,2~3分鐘緩慢靜注,心電圖連續監護,必要時 30分鐘後可再給一劑。

不良反應

多與劑量有關,常發生於劑量調整不當時。

1、心血管:心動過緩(50次/分以下),偶爾發展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室傳導阻滯及心臟停搏;可能使預激或 L-G-L綜合徵伴心房顫動或心房撲動者旁路傳導加速,以致心率增快;心力衰竭;低血壓;下肢水腫。

2、神經:頭暈或眩暈,偶可致肢冷痛、麻木及燒灼感。

3、過敏反應:偶可發生噁心、輕度頭痛及關節痛、皮膚瘙癢及蕁麻疹。

4、內分泌:偶可致血催乳激素濃度增高或溢乳。

不良反應的治療:一般反應可以減量或停用。嚴重不良反應須緊急治療,心動過緩、傳導阻滯或心臟停搏可靜脈給阿托品、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素或人工心臟起搏器。心動過速發生在預激或 L-G-L綜合徵者可以直流電轉復心律,靜注利多卡因或普魯卡因胺。低血壓可以靜脈給異丙腎上腺素、間羥胺或去甲腎上腺素。

眩暈,噁心,嘔吐,便秘,心悸,低血壓(血壓下降),心動過緩,傳導阻滯,甚至停博. 個別病例室性期外收縮,可引起肝損害,惡夢或多夢,酸中毒,充血性心力衰竭,個別病例皮膚壞死、局部組織損傷.嚴重過量時個別有大腦血栓形成.腎功能不全者可引起中毒.

口服可有噁心、嘔吐、便秘、心悸、眩暈等不良反應。靜脈推注可致低血壓,偶可致竇性心動過緩、竇性停博、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯。

禁忌症

1、下列情況應禁用:①心源性休克;②充血性心力衰竭,除非繼發於室上性心動過速而對該品有效者;③ Ⅱ至 Ⅲ度房室傳導阻滯;④重度低血壓,收縮壓<12kPa(90mmHg);⑤病態竇房結綜合徵,除非已有人工心臟起搏;⑥預激或 L-G-L綜合徵伴房顫或房撲,除非有人工心臟起搏。

2、下列情況應慎用:①極度心動過緩;②心力衰竭,給該品前須先用洋地黃及利尿劑控制心力衰竭,中或重度心力衰竭 [即肺楔嵌壓>2.67kPa(20mmHg),噴血分數<20%] 給該品可使病情惡化;③肝功能損害;④輕度至中度低血壓,該品的周圍血管擴張作用加重低血壓;⑤腎功能損害。

腎功能不全者可引起中毒.支氣管哮喘慎用,心力衰竭者慎用或禁用.傳導阻滯及心源性休克者禁用。

有低血壓、重度心力衰竭、心源性休克、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、病竇綜合徵、預激綜合徵伴旁路前傳型折返性心動過速,特別是合併心房顫動、心房撲動者禁用。

支氣管哮喘、肝功能不全者慎用。

靜脈推注速度不宜過快,否則可致心搏驟停的危險。

竇房結功能不全或房室傳導阻滯患者應用此藥,可發生竇性心動過緩、竇性停搏、心臟阻滯、低血壓、休克,甚至心臟停搏。不要用於異常通路傳導伴有QRS增寬的過速性心律失常。用於肥厚性心肌病可發生嚴重傳導紊亂。肺高壓症患者用此藥可發生心臟停搏及粹死。心衰患者應用,宜小心。

中毒

維拉帕米(異搏定、戊脈安、凡拉帕米、異搏停)為鈣通道阻滯劑,用於治療心律不齊,主要是室上性心律不齊。能擴張血管增加冠脈流量及腎血流量,有緩和降壓作用,減弱心肌收縮力,降低心肌耗氧量,用於冠心病的治療。本藥口服後2~3h血漿濃度達峰值,5h出現最大效應。靜脈注射1~5min起效,10min達高峰,可持續20min。大部分經腎排泄,25%經胃腸道排出,半衰期為5~7h。口服每次40~80mg,3~4/d,極量480mg/d,維持量每次40mg,3/d。

靜注或靜滴,用0.075~0.15mg/kg,溶於5%的葡萄糖液20~40mL中,5min注完,15min可重複一次。靜滴以5~10mg/h的滴速滴入,極量50~100mg/d。

小鼠經口LD50為170mg/kg,靜脈注射LD50為17mg/kg。本藥主要損害心臟、消化系統(肝臟)等。

臨床表現

1、不良反應噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉、便秘、皮疹、瘙癢、頭暈、嗜睡、四肢麻木;心動過緩,誘發或加重心力衰竭,下肢水腫,傳導阻滯。

2、中毒表現

(1)心血管系統表現:嚴重的心動過緩、竇性靜止、竇性停搏、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯、交界性心律、期前收縮、房顫、室顫和心搏驟停、血壓下降、心源性休克。

(2)神經系統表現:幻視、耳鳴、暈厥、昏睡、抽搐、昏迷、腦梗死等。

(3)呼吸系統表現:非心源性肺水腫、支氣管哮喘。

(4)其他:肝腎損害;血糖升高及代謝性酸中毒。

治療

維拉帕米中毒的治療要點為:

1、有中毒表現者應立即停藥。

2、口服大量者,用清水洗胃,口服藥用炭1g/kg,後用硫酸鎂導瀉,再口服藥用炭0.5g/kg,每次4~6h,至排出含有藥用炭的大便為止。

3、應用鈣劑,10%氯化鈣10mL加入葡萄糖液20mL中,緩慢靜脈注射,繼之以20~50mg/(kg·h),靜脈滴注。

4、心動過緩,給予阿托品或異丙腎上腺素,尤其在應用鈣劑的基礎上效果更好。

5、低血壓、心動過緩、房室傳導阻滯,用足量鈣劑無效時,可用多巴胺、腎上腺素、異丙腎上腺素。

6、高血糖素的應用,在上述鈣劑、阿托品、多巴胺治療效果不佳時,可使用高血糖素,成人起始量5~10mg靜脈注射,繼之以25mg/h靜滴,維持12~24h,最長維持48h。治療期間要求監測血鈣濃度在正常水平為宜,

7、嚴重的心律失常採用人工心臟起搏器和電復律治療。

8、換血療法。

專家點評

維拉帕米是一種具有多種治療作用的藥物,對高血壓,心絞痛、肥厚型心肌病和快速性心律失常均有顯效。其降壓作用不亞於β阻滯劑或利尿劑;治療變異型心絞痛、勞力型心絞痛療效顯著;對β阻滯劑無效的HCM也常可奏效,終止PSVT有效率達85%以上。

視頻

維拉帕米 相關視頻

6.鹽酸罌粟鹼注射液(511)——血管外科
1.鹽酸罌粟鹼注射液(511)——重點科室

參考文獻

  1. 維拉帕米的臨床用法,醫學教育網,2016-11-28