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{| class="wikitable" align="right" |- |<center><img src=http://5b0988e595225.cdn.sohucs.com/images/20180402/22dc4c89eaa14e39809ac74c02a26552.jpeg width="300"></center> <small>[https://www.sohu.com/a/227036342_99928979 来自 搜狐网 的图片]</small> |} '''菲若姆'''小儿法罗培南钠颗粒(菲若姆),法罗培南钠/为具青霉烯基本骨架的青霉烯类口服抗生素。它通过阻止细菌细胞壁合`成而发挥抗菌、杀菌作用。对各种青霉素结合蛋白(PBPs)具有高亲和性,特别是对[[细菌]]增殖所必需的高分子PBP呈现高亲和性。 体外试验显示:法罗培南钠对需氧性革兰阳性菌、需氧性革兰阴性菌及厌氧菌具有广泛抗菌谱;尤其对需氧性革兰阳性菌中的[[葡萄球菌]]、链球菌、肺炎球菌、[[肠球菌]],需氧性革兰阴性菌中的枸橼酸杆菌、肠杆菌<ref>[https://www.sohu.com/a/614752181_121291081 肠杆菌科多样化菌属——Eubacterium(真/优杆菌属)] ,搜狐,2022-12-07</ref>、百日咳菌及厌氧菌中的消化链球菌、拟杆菌、普雷沃菌等显示较强杀菌作用。 并对各种细菌产生β-内酰胺酶稳定,对产生β-内酰胺酶的细菌亦具有较强抗菌活性。 ==药代动力学== [[文献]]介绍的/儿童的药代动力学研究如下: ===儿童药代动力学=== 1.血药浓度 儿童患者于饭后`口服5、10mg/kg,约1小时后血药浓度达峰,分别为1.3、2.1μg/ml,半衰期约为1小时。 2.组织分布(法罗培南钠片,成人用药)患者的痰液、拔牙后的创口渗出液、[[皮肤]]组织、扁桃体、上颌窦粘膜组织及前列腺组织中均有分布。 3.代谢(法罗培南钠片,成人用药)本品以原形吸收,部分以原型药物自尿排泄,其余经肾中的脱氢肽酶-1(DHP-1)代谢后从尿消除。人血浆及尿中没有[[发现]]具有抗菌活性的法罗培南钠代谢物。 ==排泄== 主要经肾脏排泄。[[儿童]](饭后)口服5、10mg/kg,尿排泄率(0~6小时)分别为3.7%及3.1%,5mg/kg组给药后2~4小时尿药峰度达峰(27μg/ml),10mg/kg组给药后0~2小时尿药浓度达峰(41μg/ml)。 ==毒理研究== ===遗传毒性=== Ames试/验、培养[[细胞]]基因突变试验和染色体异常试验、小鼠微核试验结果均未发`现法罗培南钠具有致突变性。 ===生殖毒性=== 大鼠在器官形成期经口给药320、800和2000mg/kg,在妊娠前和妊娠初期及围产期、哺乳期经口给药80、360和1620mg/kg,结果除了见大鼠摄食量发生轻度变化外,总体状态和体重均无变化。试验[[结果]]显示法罗培南钠对母鼠生殖功能、胎鼠和新生鼠没有影响,且未发现药物存在致畸性。 家兔在[[器官]]形成期静脉<ref>[https://www.sohu.com/a/543346643_121004657 静脉疾病你知道哪些?提醒:这5种常见的静脉病变都不容小觑!],搜狐,2022-05-03 </ref>给药50、100和200mg/kg,结果100mg/kg以上给药组出现软便、腹泻和流产;200mg/kg给药组发生母兔死亡、胎兔死亡数量增加和胎兔轻度发育迟缓,但试验未见法罗培南钠存在致畸性。 ===重复给药毒性=== 大鼠和犬连续26周经口给予100、450和2000mg/kg,结果大鼠450mg/kg以上给药组出现β-[[球蛋白]]水平降低,2000mg/kg给药组出现一过性摄食量减少,γ-GTP值降低等^症状。但2000mg/kg组未见大鼠死亡。在犬450mg/kg以上给药组中发生红血球系水平降低。法罗培南钠对大鼠和犬的无毒性剂量均为100mg/kg。 ==参考文献== [[Category:500 社會科學類]]
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