克林霉素查看源代码讨论查看历史
| 克林霉素 |
 |
|
中文名;克林霉素 外文名;clindamycin CAS号;18323-44-9 分子式;C18H33ClN2O5S 分子量;424.98300 熔点;141-143℃ |
克林霉素是一种外观为白色结晶粉末的化学品，化学式为C18H33ClN2O5S，分子量为424.98。克林霉素为抗生素类药，临床上主要用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染，是金黄色葡萄球菌骨髓炎首选治疗药物。[1]
中文名称：克林霉素
中文别名：氯林霉素; 氯洁霉素;
化学名称：(2S-反式)-6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酸胺基)-1-硫代-甲基-7-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯
英文名称：clindamycin
CAS号：18323-44-9
分子式：C18H33ClN2O5S
分子量：424.98300
化学结构：
精确质量：424.18000
PSA：127.56000
LogP：0.71830
物化性质
外观与性状：白色结晶粉末
密度：1.29 g/cm3
熔点：141 - 143ºC
沸点：628.1ºC at 760 mmHg
蒸汽压：2.07E-18mmHg at 25°C
用途
用作抗生素类药。
中文名：克林霉素
外文名：Clindamycin
成份
本品主要成份为克林霉素磷酸酯。
药理
本品的抗菌谱与林可霉素同，但抗菌活性较强，克林霉素口服吸收快而完全(约 90%)，进食对吸收的影响不大。克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大，在乳汁中的浓度可达3.8μg/ml，孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。蛋白结合率高(90%)。口服的达峰时间为0.75～l小时，T1/2为2.4～3小时，小儿为2～2.5小时，肾功能减退时稍延长，为3～5小时；24小时内10%由尿排出，3.6%随粪便排出。
适应症
1.本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：
(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。
(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。
(3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。
(4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
(5)其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。
2.本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：
(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌引起的肺部感染。
(2)皮肤和软组织感染、败血症。
(3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。
(4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等.
用法用量
口服:盐酸盐，成人重症感染，一次口服150～300mg，必要时至450mg，每6小时1次. 儿童重症一日8～16mg/kg，必要时可至20mg/kg，分3～4次用.棕榈酸脂盐酸盐，供儿童用，重症感染一日8～12mg/kg，极严重可增至一日20～25mg/kg，分3～4次给药
注射液：磷酸脂注射剂，静滴或肌注，成人革兰阳性需氧菌感染，一日0.6～1.2g，厌氧菌感染一日1.2～2.7g，极严重感染可用至一日4.8g，分2～4次用.儿童1月龄以上，重症感染一日15～25mg/kg，极严重感染可按25-40mg/kg，分3～4次用.肌注一次不超过0.6g，超过此量应静脉给药.
1.成人，剂量如下：中度感染：0.6~1.2g/日，可分2次（每12小时1次）、3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药；严重感染：1.2~2.4g/日，可分2次（每12小时1次）、3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药或遵医嘱。
2.儿童，剂量如下：中度感染：15~25mg/kg/日，可分3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药；严重感染：25~40mg/kg/日，可分3次（每8小时1次）或4次（每6小时1次）给药或遵医嘱。静脉滴注需将本品0.6g用100~200ml生理盐水或5%葡萄糖液稀释成≤6mg/ml浓度的药液，每100ml滴注时间不少于30分钟。
【制剂】盐酸克林霉素胶囊：每胶囊75mg(活性)；150mg(活性)。磷酸克林霉素注射液：每支150mg(2ml)。克林霉素磷酸酯注射液：2ml：0.3g（按C18H33ClN2O5S 计算）
不良反应
可引起胃肠道反应
：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻.皮疹，白细胞减少.转氨酶升高.可引起二重感染，伪膜性结肠炎. 也可有呼吸困难，嘴唇肿胀，鼻腔肿胀，流泪和过敏反应.有报告，本品引起伪膜性肠炎的发生率是最高的，可能超过2%。约10%用克林霉素治疗的人出现皮疹，其它如渗出性多形性红斑、可逆性血清谷草氨基转移酶及血清谷丙氨基转移酶升高、粒细胞减少、血小板减少及其它过敏反应等偶可见。
1.局部反应：肌肉注射后，在注射部位偶可见出现疼痛，硬结及无菌性脓肿。长期静脉滴注应注意静脉炎的出现。
2.胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。1-2%的病人可出现伪膜性肠炎。
3.过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹，偶见剥脱性皮炎。
4.对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等一般轻微为一过性。
5.可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸、肾功能异常。
禁 忌
林可霉素与克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。
注意事项
1.和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。
2.与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌，与红霉素呈拮抗作用，不宜合用。
3.肝、肾功能损害者、胃肠疾病如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素相关肠炎的患者要慎用。
4.使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎，如出现伪膜性肠炎，先进行补充水、电解质、蛋白质；然后给甲硝唑口服，250～500mg，一日3次，无效时再选用万古霉素口服0.125~0.5g，每日4次进行治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.目前尚无详细原研究资料，尚不能作出明确的判定。因此，孕妇使用本品应注意利弊。
2.曾有报导口服克林霉素0.15g，静脉滴注克林霉素磷酸酯0.6g时，乳汁中出现的药量范围为0.7-3.8mcg/ml，因为克林霉素有可能在新生儿中引起不良反应，哺乳期妇女必须停止使用本品。
儿童用药
1．本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。
2．一个月内婴儿不宜使用。4岁以内儿童慎用。儿童（新生儿到16岁）使用本品时应注意肝肾功能监测。
老年用药
1.克林霉素的药物动力学研究业以证明，口服或静脉注射克林霉素后正常肝肾功能的年轻患者与老年患者之间的药代动力学无明显差异。
2.克林霉素的临床研究还未包括有充分数量的65岁和65岁以上的患者，目前尚难以判断是否老年人的临床反应与年轻患者有明显不同。但是，临床经验提示与抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻（由梭状芽孢杆菌引起的）在老年人中发生较多（>60岁），而且是比较严重的。因此，老年患者使用本品时，应注意仔细观察或监测这些病人所发生的腹泻。
药物相互作用
1.克林霉素具有神经肌肉阻滞作用，可能会提高其他神经肌肉阻滞剂的作用。所以，凡使用这些药物的病人应慎用克林霉素。
2.业已证实克林霉素与红霉素、氯霉素之间的拮抗作用具有临床意义，两种药物不应同时使用。
3.本品与新生霉素、卡那霉素、氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌。
4.本品与阿片类镇痛药合用，可能使呼吸中枢抑制现象加重。
药物过量
1.在小鼠静脉注射剂量为855mg/kg和在大鼠中口服或皮下注射剂量约为2618mg/kg时发现有明显的致死性，在小鼠中见到过惊厥和抑郁。
2.血液透析和腹膜透析都未能有效的清除血清中的克林霉素。
药理毒理
药理作用：克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，在体外无抗菌活性，进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。
体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性；需氧革兰氏阳性球菌：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌（均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）、链球菌（粪肠道球菌除外）、肺炎球菌。厌氧革兰氏阴性杆菌属：拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群）和梭杆菌。厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属：消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。
毒理研究：遗传毒性：Ames沙门氏菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予本品剂量为0.3g/kg，未见对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达0.6g/kg或皮下注射剂量为0.25mg/kg，结果未见有致畸胎作用。然而，尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。致癌性：在动物上尚未进行长期致癌潜在性的研究。
参考来源
参考资料
- ↑ 克林霉素的作用与功效,有来医生 , 2019年3月1日