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曲新克治國內首家通過一致性評價產品珠海同源藥業 曲新克治®酒石酸美托洛爾片，該藥物作用機制、作用靶點、毒副反應等藥理作用分析

簡介

美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑，其對心臟β1受體產生作用所需劑量低於其對外周血管和支氣管上的β2受體產生作用所需劑量。隨劑量增加，β1受體選擇性可能降低。

美托洛爾無β受體激動作用，幾乎無膜激活作用。β受體阻滯劑有負性變力和變時作用。

美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負荷有關的兒茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血壓。在應激狀態下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，美托洛爾不會妨礙正常的生理性血管擴張。在治療劑量，美托洛爾對支氣管平滑肌的收縮作用弱於非選擇性的β受體阻滯劑，該特性使之能與β2受體激動劑合用，治療合併有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。美托洛爾對胰島索釋放及糖代謝的影響小於非選擇性β受體阻滯劑，因而可用於糖尿病患者。與非選擇性β受體阻滯劑相比，美托洛爾對低血糖的心血管反應如心動過速的影響較小，血糖回升至正常水平的速度較快。

對於高血壓患者，本品可明顯降低直立位、平臥位及運動時的血壓，作用持續24小時以上。美托洛爾治療開始時可觀察到外周血管阻力的增加，然而，長期治療獲得的血壓下降可能是由於外周血管阻力下降而心排出量不變。對於男性中∕重度高血壓患者，美托洛爾可降低心血管病死亡的危險。美托洛爾不會引起電解質紊亂。

對快速型心律失常的患者．本品可阻斷交感神經活性增加的作用，使心率減慢。這主要通過降低起搏細胞的自律性，及延長室上性傳導時間來實現。

本品顯示快速有效的緩解甲狀腺毒症的症狀。高劑量的美托洛爾可降低升高的T3值。T4水平不受影響。

美托洛爾可減少再次心肌梗死的危險，減少心源性死亡特別是心肌梗死後猝死的危險。

上市批准情況（批准適應症、批准號、批准時間，註冊分類） CDE審評報告涉及該品種內容（可選）。

適應症

用於治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能症等。近年來尚用於心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。