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水飛薊素(Silymarin),是一種天然的黃酮木脂素類化合物,系從菊科植物水飛薊的乾燥果實中提取而得到的天然活性物質,其主要成分為水飛薊賓(silybin)、異水飛薊賓(isosilybim)、水飛薊寧(silydianin) 和水飛薊亭(silychristin)。水飛薊素難溶於水,易溶於丙酮、乙酸乙脂、甲醇乙醇,微溶於氯仿。[1]
英文別名:Silibinin;Silybin;silymarin group;2,3-Dihydro-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-(hydroxymethyl)-6-(3,5,7-trihydroxy-4-oxobenzopyran-2-yl)benzodioxin;Silybum marianum;Silybum Extract
CAS NO:65666-07-1 標準:QB/TY-S01
安全術語
S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎與眼睛接觸後,請立即用大量清水沖洗並徵求醫生意見。
S37/39 Wear suitable gloves and eye/face protection.
戴適當的手套和護目鏡或面具。
理化性質
一水合物(甲醇水)熔點180℃。無水物熔點158℃(180℃分解),[α]20/D+11°(C=0.25,丙酮-乙醇)。溶於丙酮、醋酸乙酯、甲醇和乙醇,略溶於氯仿,幾乎不溶於水。UV λ CH3OHmax nm(logε):288(4.34),322(肩)。IR λKBrmax cm\-1:3420(OH)、1620(>CO)、1502、1458、1265(OCH3)、1182、1160(C-O)、1140、1122、1077、1032、1016、994以及847、785、810、825芳環C-H的吸收峰。
功能
本品具有對脂肪氧合酶、過氧化酶的抑制作用。臨床上用於肝中毒,肝功能障礙的治療,抗輻射及降血脂作用。
大量的研究表明水飛薊素及水飛薊賓化合物具有廣泛的藥理活性主要活性歸納為以下幾點:
1、清除活性氧
直接清除活性氧,對抗脂質過氧化,維持細胞膜的流動性。
2、保肝作用
水飛薊素對於由四氯化碳、半乳糖胺,醇類和其他肝毒素造成的肝損害具有保護作用。
3、抗腫瘤作用
各種活性氧能氧化鳥嘌呤形成8一羚基鳥嘌呤,造成DNA損傷,進而引起腫瘤,應用抗氧化劑,特別是自由基清除劑可以防止這一過程的發生。
4、抗心血管疾病作用
ksoottva等研究了水飛薊提取物對小鼠杭高膽固醇和低密度脂蛋白氧化作用,用含水飛薊素提取物的多不飽和脂肪酸和少量飽和脂肪酸食物餵養小鼠,對照於餵養多不飽和脂肪酸和少量飽和脂肪酸食物的小鼠,前者血清中的膽固醇含量明顯降低,VLDL毛有所降低,HDL一C增加,說明水飛薊素提高了抗LDL的能力。
5、保護腦缺血損傷作用
馮泉等採用四血管阻斷法造成大鼠全腦缺血模型探討水飛薊素對腦缺血性損傷保護作用的機制,通過觀察水飛薊素對腦勻漿液一氧化氮和一氧化氮合成酶的表達量,顯示水飛薊素在顯著降低缺血大鼠腦組織中NO、NOS含量的同時,明顯縮小了梗死面積。因而得出結論水飛薊素能提高機體抗氧化能力,對腦缺血損傷有顯著的保護作用。
毒性
水飛薊素毒性低,偏琥珀酸鈉鹽一次靜脈注射LD50(mg/kg):雌性小鼠1050,雄性小鼠970;雌性大鼠825,雄性大鼠920;家兔最低致死量(MLD)約300;犬最大耐受量300。
應用範圍
由預防、治療急慢性肝炎擴展到抗衰老、防治動脈粥樣硬化等方面。臨床應用於急、慢性肝炎、早期肝硬化、中毒性肝損傷等。
用法用量
口服:成人每次70-140mg,每日3次。症狀改善後用維持量每次35-70mg,3個月1個療程。
性狀
類白色結晶性粉末,無臭、味微苦澀,有引濕性。易溶於甲醇、乙酸乙酯,極微溶於水。
貯存溫度
貯 藏:-20℃通風避光處密封
注意事項
服藥期間忌油膩生冷。
視頻
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參考文獻
- ↑ 水飛薊素製備工藝研究 ,豆丁網 ,2016-10-07