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注射用磷丙泊酚二钠新型水溶性丙泊酚前药—注射用磷丙泊酚二钠案例，丙泊酚是目前临床广泛使用的一种静脉全身麻醉药，被应用于各类外科手术的麻醉诱导、麻醉维持及ICU镇静。目前使用的丙泊酚乳剂，除了会产生与剂量相关的血压下降、心率减慢、呼吸暂停等药理学的不良反应外，还有许多不良反应主要与丙泊酚以脂肪乳剂为载体的制剂形式有关，如引起注射部位疼痛、血栓性静脉炎、高脂血症、潜在的致命性细菌感染、过敏反应以及严重而少见的丙泊酚输注综合征等。因此，寻找更好的丙泊酚载药体系一直都是本领域的研究方向。

注射用磷丙泊酚二钠是由宜昌人福药业自主研发生产的新型水溶性丙泊酚前药，属1.1 类新药。与丙泊酚相比，磷丙泊酚二钠对呼吸系统和循环系统的抑制程度轻微、注射痛发生率低，可显著减少麻醉维持期间镇静和镇痛剂的用量。因其具备良好的水溶性特点，不需要市售丙泊酚制剂的脂肪乳载体，临床应用中还可避免ICU长期镇静时出现脂代谢紊乱、减少输注过程中细菌污染的机会等。注射用磷丙泊酚二钠通过改进制剂而降低其不良反应，对临床麻醉的实践和提高麻醉质量具有十分重要的意义。

案例关键词：丙泊酚、脂肪乳剂、磷丙泊酚二钠。

研发背景、设计、历程及相关新技术应用情况

丙泊酚是目前临床广泛使用的一种静脉全身麻醉药，因具有起效快、半衰期短、清除率高、靶控输注方便等特点而被广泛应用于各类外科手术的麻醉诱导、麻醉维持及ICU镇静。目前临床上广泛使用的丙泊酚乳剂，除了会产生与剂量相关的血压下降、心率减慢、呼吸暂停等药理学的不良反应外，还有许多不良反应主要与丙泊酚以脂肪乳剂为载体的制剂形式有关，如引起注射部位疼痛、血栓性静脉炎、高脂血症、潜在的致命性细菌感染、过敏反应以及严重而少见的丙泊酚输注综合征等。因此，寻找更好的丙泊酚载药体系一直都是本领域的研究方向。

新颖性

注射用磷丙泊酚二钠主要成份为2,6-二异丙基苯酚甲缩醛磷酸酯二钠盐（即磷丙泊酚二钠），在甲醇、水、生理盐水中易溶，在50％乙醇中溶解，在乙醇、无水乙醇、二甲基甲酰胺、氯仿、丙酮等有机溶剂中不溶。因注射用磷丙泊酚二钠具备良好的水溶性特点，它不需要市售丙泊酚制剂的脂肪乳载体。注射用磷丙泊酚二钠的临床前研究及临床研究被纳入了国家重大新药创制专项。

研发思路

注射用磷丙泊酚二钠是一种水溶性丙泊酚前药，这种新型短效静脉全身麻醉药，在体内被代谢成活性代谢产物丙泊酚后由丙泊酚产生麻醉作用。

技术特色

前药设计可以提高原型药的水溶性，增加药物的吸收和减轻不良反应。注射用磷丙泊酚二钠具备良好的水溶性特点，它不需要市售丙泊酚制剂的脂肪乳载体，临床应用中可能具有以下优势：减轻静脉注射疼痛、避免ICU长期镇静时出现脂代谢的紊乱、减少输注过程中细菌污染的机会等。磷丙泊酚二钠的研发不仅有益于改进丙泊酚的制剂而降低其不良反应，而且无论是对我国的新型静脉麻醉药的自主研发、促进地方经济的发展，还是对临床麻醉的实践和提高麻醉质量，都具有十分重要的经济效益和社会效益。