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注射用磷丙泊酚二鈉新型水溶性丙泊酚前藥—注射用磷丙泊酚二鈉案例，丙泊酚是目前臨床廣泛使用的一種靜脈全身麻醉藥，被應用於各類外科手術的麻醉誘導、麻醉維持及ICU鎮靜。目前使用的丙泊酚乳劑，除了會產生與劑量相關的血壓下降、心率減慢、呼吸暫停等藥理學的不良反應外，還有許多不良反應主要與丙泊酚以脂肪乳劑為載體的製劑形式有關，如引起注射部位疼痛、血栓性靜脈炎、高脂血症、潛在的致命性細菌感染、過敏反應以及嚴重而少見的丙泊酚輸注綜合徵等。因此，尋找更好的丙泊酚載藥體系一直都是本領域的研究方向。

注射用磷丙泊酚二鈉是由宜昌人福藥業自主研發生產的新型水溶性丙泊酚前藥，屬1.1 類新藥。與丙泊酚相比，磷丙泊酚二鈉對呼吸系統和循環系統的抑制程度輕微、注射痛發生率低，可顯著減少麻醉維持期間鎮靜和鎮痛劑的用量。因其具備良好的水溶性特點，不需要市售丙泊酚製劑的脂肪乳載體，臨床應用中還可避免ICU長期鎮靜時出現脂代謝紊亂、減少輸注過程中細菌污染的機會等。注射用磷丙泊酚二鈉通過改進制劑而降低其不良反應，對臨床麻醉的實踐和提高麻醉質量具有十分重要的意義。

案例關鍵詞：丙泊酚、脂肪乳劑、磷丙泊酚二鈉。

研發背景、設計、歷程及相關新技術應用情況

丙泊酚是目前臨床廣泛使用的一種靜脈全身麻醉藥，因具有起效快、半衰期短、清除率高、靶控輸注方便等特點而被廣泛應用於各類外科手術的麻醉誘導、麻醉維持及ICU鎮靜。目前臨床上廣泛使用的丙泊酚乳劑，除了會產生與劑量相關的血壓下降、心率減慢、呼吸暫停等藥理學的不良反應外，還有許多不良反應主要與丙泊酚以脂肪乳劑為載體的製劑形式有關，如引起注射部位疼痛、血栓性靜脈炎、高脂血症、潛在的致命性細菌感染、過敏反應以及嚴重而少見的丙泊酚輸注綜合徵等。因此，尋找更好的丙泊酚載藥體系一直都是本領域的研究方向。

新穎性

注射用磷丙泊酚二鈉主要成份為2,6-二異丙基苯酚甲縮醛磷酸酯二鈉鹽（即磷丙泊酚二鈉），在甲醇、水、生理鹽水中易溶，在50％乙醇中溶解，在乙醇、無水乙醇、二甲基甲酰胺、氯仿、丙酮等有機溶劑中不溶。因注射用磷丙泊酚二鈉具備良好的水溶性特點，它不需要市售丙泊酚製劑的脂肪乳載體。注射用磷丙泊酚二鈉的臨床前研究及臨床研究被納入了國家重大新藥創製專項。

研發思路

注射用磷丙泊酚二鈉是一種水溶性丙泊酚前藥，這種新型短效靜脈全身麻醉藥，在體內被代謝成活性代謝產物丙泊酚後由丙泊酚產生麻醉作用。

技術特色

前藥設計可以提高原型藥的水溶性，增加藥物的吸收和減輕不良反應。注射用磷丙泊酚二鈉具備良好的水溶性特點，它不需要市售丙泊酚製劑的脂肪乳載體，臨床應用中可能具有以下優勢：減輕靜脈注射疼痛、避免ICU長期鎮靜時出現脂代謝的紊亂、減少輸注過程中細菌污染的機會等。磷丙泊酚二鈉的研發不僅有益於改進丙泊酚的製劑而降低其不良反應，而且無論是對我國的新型靜脈麻醉藥的自主研發、促進地方經濟的發展，還是對臨床麻醉的實踐和提高麻醉質量，都具有十分重要的經濟效益和社會效益。