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求真百科

芬太尼,适用于各种疼痛及外科妇科等手术后和手术过程中的镇痛;也用于防止或减轻手术后出现的谵妄;还可与麻醉药合用,作为麻醉辅助用药;与氟哌利多配伍制成“安定镇痛剂”,用于大面积换药及进行小手术的镇痛。2019年4月1日,公安部国家卫生健康委、国家药监局联合发布公告,宣布从2019年5月1日起将芬太尼类物质列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》。[1]

芬太尼

理化性质

常用其枸橼酸盐,为白色结晶粉末,味苦,水溶液呈酸性反应。在热异丙醇中易溶,在甲醇中溶解,在水或氯仿中略溶。熔点为150~153℃,熔融时同时分解。

药理学

为阿片受体激动剂,属强效麻醉性镇痛药,药理作用与吗啡类似。动物实验表明,其镇痛效力约为吗啡的80倍。镇痛作用产生快,但持续时间较短,静脉注射后1分钟起效,4分钟达高峰,维持作用30分钟。肌内注射后约7分钟起效,维持约1〜2小时。本品呼吸抑制作用较吗啡弱,不良反应比吗啡小。

适应症

适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛;也用于防止或减轻手术后出现的谵妄;还可与麻醉药合用,作为麻醉辅助用药;与氟哌利多配伍制成“安定镇痛剂”,用于大面积换药及进行小手术的镇痛。

用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

(1)个别病例可能出现恶心和呕吐,约1小时后,自行缓解,还可引起视觉模糊、发痒和欣快感,但不明显。

(2)妊娠期妇女、心律失常患者慎用。支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的患者以及重症肌无力患者禁用。

禁忌症

贴片禁用于急性或术后疼痛、非阿片类镇痛剂有效者。慎用于颅内肿瘤、脑外伤、肝肾功能不全、儿童或18岁以下体重不足50kg的患者。

注意事项

(1)静脉注射时可能引起胸壁肌肉强直,如一旦出现,需用肌肉松弛剂对抗。静脉注射太快时,还能出现呼吸抑制,应注意。

(2)有弱成瘾性,应警惕。

(3)贴片与其他阿片类及镇静剂合用时,后者剂量应减少1/3。

(4)贴片应从小剂量用起,50µg以上规格仅用于已耐受阿片类药物治疗的患者。

(5)本品药液有一定的刺激性,避免涂抹于皮肤和黏膜表面或进入气管内。

药物相互作用

(1)与单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼帕吉林等)不宜合用。

(2)中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂等可加强芬太尼的作用,如联合应用,本品的剂量应减少1/4~1/3。

(3)与利托那韦合用增加芬太尼的毒性。

(4)与M胆碱受体阻断剂(尤其是阿托品)合用使便秘加重,增加麻搏性肠梗阻和尿潴留的危险性。

(5)与西布曲明合用发生5-羟色胺综合征。

(6)与纳曲酮竞争阿片受体,引起急性阿片戒断症状。

(7)纳洛酮、烯丙吗芬太尼的呼吸抑制和镇痛效果。

(8)与钙离子拮抗剂、β肾上腺素受体阻断药合用可发生严重低血压。

“致命”芬太尼: 镇痛效力超吗啡百倍 仅2毫克足以致死

制剂

注射液:2ml:0.1mg

药典介绍

鉴别

(1)取本品约0.lg,加水5ml溶解,加三硝基苯 酚试液10ml,搅拌,即析出沉淀,滤过,滤渣用水少许分次洗涤,在105℃干燥后,依法测定,熔点为173〜176℃。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。

(3)本品的水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应。

检查

有关物质 取本品,加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.4mg的溶液,作为供试品溶液;取N-苯基-1-(2-苯乙基)哌啶-4-胺(杂质I)对照品适量,加流动相溶解并制成每lml中含0.4mg的溶液,作为对照品溶液;精密量取供试品溶液lml与对照品溶液lml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取枸橼酸适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中含0.15mg的溶液,作为空白溶液。照高效液相色谱法试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以含0.1% 无水硫酸钠与0.2 % 醋酸铵的溶液-甲醇-乙腈(4:3 :1 )(用冰醋酸调节pH值至6.3±0.1)为流动相;检测波长为220nm;柱温为30℃。出峰顺序为杂质I与芬太尼,两峰间的分离度应大于5,理论板数按芬太尼峰计算不低于3000。取对照溶液50µl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使芬太尼色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液、对照溶液和空白溶液各50µl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,除与空白溶液相同位置的色谱峰外,单个杂质峰面积不得大于对照溶液中芬太尼峰面积的0.5倍(0.25%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中芬太尼峰面积(0.5%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液中芬太尼峰面积0.1倍的峰可忽略不计。干燥失重 取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%。炽灼残渣 不得过0.2 %。重金属 取本品l.0g,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml,混匀,再加水适量使溶解成25ml,依法检查,含重金属不得过百万分之二十。[2]

含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加冰醋酸15ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至显绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.lmol/L )相当于52.86mg的C22H28N20·C4H807。[3]

类别

镇痛药。

贮藏

密封保存。

目录

参考文献