克林黴素
| 克林黴素 |
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中文名;克林黴素 外文名;clindamycin CAS號;18323-44-9 分子式;C18H33ClN2O5S 分子量;424.98300 熔點;141-143℃ |
克林黴素是一種外觀為白色結晶粉末的化學品，化學式為C18H33ClN2O5S，分子量為424.98。克林黴素為抗生素類藥，臨床上主要用於厭氧菌引起的腹腔和婦科感染，是金黃色葡萄球菌骨髓炎首選治療藥物。[1]
中文名稱：克林黴素
中文別名：氯林黴素; 氯潔黴素;
化學名稱：(2S-反式)-6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酸胺基)-1-硫代-甲基-7-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氫磷酸酯
英文名稱：clindamycin
CAS號：18323-44-9
分子式：C18H33ClN2O5S
分子量：424.98300
化學結構：
精確質量：424.18000
PSA：127.56000
LogP：0.71830
目錄
物化性質
用途
用作抗生素類藥。
中文名：克林黴素
外文名：Clindamycin
成份
本品主要成份為克林黴素磷酸酯。
藥理
本品的抗菌譜與林可黴素同，但抗菌活性較強，克林黴素口服吸收快而完全(約 90%)，進食對吸收的影響不大。克林黴素在胎血中的濃度比林可黴素大，在乳汁中的濃度可達3.8μg/ml，孕婦及乳母使用本品應注意其利弊。蛋白結合率高(90%)。口服的達峰時間為0.75～l小時，T1/2為2.4～3小時，小兒為2～2.5小時，腎功能減退時稍延長，為3～5小時；24小時內10%由尿排出，3.6%隨糞便排出。
適應症
1.本品適用於革蘭氏陽性菌引起的下列各種感染性疾病：
(1)扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。
(2)急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染等。
(3)皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷和手術後感染等。
(4)泌尿系統感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。
(5)其它：骨髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等。
2.本品適用於厭氧菌引起的各種感染性疾病：
(1)膿胸、肺膿腫、厭氧菌引起的肺部感染。
(2)皮膚和軟組織感染、敗血症。
(3)腹內感染：腹膜炎、腹腔內膿腫。
(4)女性盆腔及生殖器感染：子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術後感染等.
用法用量
口服:鹽酸鹽，成人重症感染，一次口服150～300mg，必要時至450mg，每6小時1次. 兒童重症一日8～16mg/kg，必要時可至20mg/kg，分3～4次用.棕櫚酸脂鹽酸鹽，供兒童用，重症感染一日8～12mg/kg，極嚴重可增至一日20～25mg/kg，分3～4次給藥
注射液：磷酸脂注射劑，靜滴或肌注，成人革蘭陽性需氧菌感染，一日0.6～1.2g，厭氧菌感染一日1.2～2.7g，極嚴重感染可用至一日4.8g，分2～4次用.兒童1月齡以上，重症感染一日15～25mg/kg，極嚴重感染可按25-40mg/kg，分3～4次用.肌注一次不超過0.6g，超過此量應靜脈給藥.
1.成人，劑量如下：中度感染：0.6~1.2g/日，可分2次（每12小時1次）、3次（每8小時1次）或4次（每6小時1次）給藥；嚴重感染：1.2~2.4g/日，可分2次（每12小時1次）、3次（每8小時1次）或4次（每6小時1次）給藥或遵醫囑。
2.兒童，劑量如下：中度感染：15~25mg/kg/日，可分3次（每8小時1次）或4次（每6小時1次）給藥；嚴重感染：25~40mg/kg/日，可分3次（每8小時1次）或4次（每6小時1次）給藥或遵醫囑。靜脈滴注需將本品0.6g用100~200ml生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋成≤6mg/ml濃度的藥液，每100ml滴注時間不少於30分鐘。
【製劑】鹽酸克林黴素膠囊：每膠囊75mg(活性)；150mg(活性)。磷酸克林黴素注射液：每支150mg(2ml)。克林黴素磷酸酯注射液：2ml：0.3g（按C18H33ClN2O5S 計算）
不良反應
可引起胃腸道反應
：噁心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉.皮疹，白細胞減少.轉氨酶升高.可引起二重感染，偽膜性結腸炎. 也可有呼吸困難，嘴唇腫脹，鼻腔腫脹，流淚和過敏反應.有報告，本品引起偽膜性腸炎的發生率是最高的，可能超過2%。約10%用克林黴素治療的人出現皮疹，其它如滲出性多形性紅斑、可逆性血清穀草氨基轉移酶及血清谷丙氨基轉移酶升高、粒細胞減少、血小板減少及其它過敏反應等偶可見。
1.局部反應：肌肉注射後，在注射部位偶可見出現疼痛，硬結及無菌性膿腫。長期靜脈滴注應注意靜脈炎的出現。
2.胃腸道反應：偶見噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉。1-2%的病人可出現偽膜性腸炎。
3.過敏反應：少數病人可出現藥物性皮疹，偶見剝脫性皮炎。
4.對造血系統基本無毒性反應，偶可引起中性粒細胞減少，嗜酸性粒細胞增多，血小板減少等一般輕微為一過性。
5.可發生一過性鹼性磷酸酶、血清轉氨酶輕度升高及黃疸、腎功能異常。
禁 忌
林可黴素與克林黴素有交叉耐藥性，對克林黴素或林可黴素有過敏史者禁用。
注意事項
1.和青黴素、頭孢菌素類抗生素無交叉過敏反應，可用於對青黴素過敏者。
2.與氨苄青黴素、苯妥英鈉、巴比妥鹽酸鹽、氨茶鹼、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂可產生配伍禁忌，與紅黴素呈拮抗作用，不宜合用。
3.肝、腎功能損害者、胃腸疾病如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎、抗生素相關腸炎的患者要慎用。
4.使用本品時，應注意可能發生偽膜性腸炎，如出現偽膜性腸炎，先進行補充水、電解質、蛋白質；然後給甲硝唑口服，250～500mg，一日3次，無效時再選用萬古黴素口服0.125~0.5g，每日4次進行治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.目前尚無詳細原研究資料，尚不能作出明確的判定。因此，孕婦使用本品應注意利弊。
2.曾有報導口服克林黴素0.15g，靜脈滴注克林黴素磷酸酯0.6g時，乳汁中出現的藥量範圍為0.7-3.8mcg/ml，因為克林黴素有可能在新生兒中引起不良反應，哺乳期婦女必須停止使用本品。
兒童用藥
1．本品含苯甲醇，禁止用於兒童肌肉注射。
2．一個月內嬰兒不宜使用。4歲以內兒童慎用。兒童（新生兒到16歲）使用本品時應注意肝腎功能監測。
老年用藥
1.克林黴素的藥物動力學研究業以證明，口服或靜脈注射克林黴素後正常肝腎功能的年輕患者與老年患者之間的藥代動力學無明顯差異。
2.克林黴素的臨床研究還未包括有充分數量的65歲和65歲以上的患者，目前尚難以判斷是否老年人的臨床反應與年輕患者有明顯不同。但是，臨床經驗提示與抗生素有關的結腸炎和所見到的腹瀉（由梭狀芽孢桿菌引起的）在老年人中發生較多（>60歲），而且是比較嚴重的。因此，老年患者使用本品時，應注意仔細觀察或監測這些病人所發生的腹瀉。
藥物相互作用
1.克林黴素具有神經肌肉阻滯作用，可能會提高其他神經肌肉阻滯劑的作用。所以，凡使用這些藥物的病人應慎用克林黴素。
2.業已證實克林黴素與紅黴素、氯黴素之間的拮抗作用具有臨床意義，兩種藥物不應同時使用。
3.本品與新生黴素、卡那黴素、氨苄青黴素、苯妥英鈉、巴比妥鹽酸鹽、氨茶鹼、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂可產生配伍禁忌。
4.本品與阿片類鎮痛藥合用，可能使呼吸中樞抑制現象加重。
藥物過量
1.在小鼠靜脈注射劑量為855mg/kg和在大鼠中口服或皮下注射劑量約為2618mg/kg時發現有明顯的致死性，在小鼠中見到過驚厥和抑鬱。
2.血液透析和腹膜透析都未能有效的清除血清中的克林黴素。
藥理毒理
藥理作用：克林黴素磷酸酯為化學合成的克林黴素衍生物，在體外無抗菌活性，進入體內後迅速被水解為克林黴素發揮抗菌活性。
體外試驗表明，克林黴素對以下微生物有活性；需氧革蘭氏陽性球菌：金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球狀菌（均包括產青黴素酶和不產青黴素酶的菌株）、鏈球菌（糞腸道球菌除外）、肺炎球菌。厭氧革蘭氏陰性桿菌屬：擬桿菌屬（含脆弱擬桿菌群和產黑擬桿菌群）和梭桿菌。厭氧革蘭氏陽性不產芽孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細菌屬和放線菌屬。厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。
毒理研究：遺傳毒性：Ames沙門氏菌屬回復突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：大鼠經口給予本品劑量為0.3g/kg，未見對動物的交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經口給予克林黴素劑量高達0.6g/kg或皮下注射劑量為0.25mg/kg，結果未見有致畸胎作用。然而，尚未對妊娠婦女進行充分和嚴格的臨床研究，動物的生殖研究並不能完全預測人類的反應。致癌性：在動物上尚未進行長期致癌潛在性的研究。
參考來源
參考資料
- ↑ 克林黴素的作用與功效,有來醫生 , 2019年3月1日