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肌苷
圖片來自八百方

肌苷(Inosine),是一種有機化合物,化學式為C10H12N4O5,[1]是由次黃嘌呤與核糖結合而成的核苷類化合物,適用於各種原因引起的白細胞減少症、血小板減少症、各種心臟疾患、急性及慢性肝炎、肝硬化等,此外尚可治療中心視網膜炎、視神經萎縮等。[2]

目錄

化合物簡介

理化性質

密度:2.08 g/cm3

熔點:222-226°C

沸點:670.5ºC at 760 mmHg

閃點:359.3ºC

折射率:1.879

外觀:白色結晶性粉末

分子結構數據

摩爾折射率:58.89

摩爾體積(cm3/mol):128.6

等張比容(90.2K):411.3

表面張力(dyne/cm):104.4

極化率(10-24cm3):23.34

計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):無

氫鍵供體數量:4

氫鍵受體數量:6

可旋轉化學鍵數量:2

互變異構體數量:3

拓撲分子極性表面積:129

重原子數量:19

表面電荷:0

複雜度:405

同位素原子數量:0

確定原子立構中心數量:4

不確定原子立構中心數量:0

確定化學鍵立構中心數量:0

不確定化學鍵立構中心數量:0

共價鍵單元數量:1

用途

用作輔酶類藥物。肌苷是機體內ATP、輔酶A、核糖核酸及脫氧核糖核酸的組成部分,參與機體的物質代謝和能量代謝。它能提高機體ATP的水平,可轉化為多種核苷酸,並參與蛋白質的合成。肌苷對細胞膜有良好的通透性,能直接進入細胞,轉變為核苷酸,再進一步變成ATP參與代謝,有促進肝細胞恢復,防止脂肪肝的作用,並能提高各種酶的活性,刺激機體產生抗體。在急、慢性肝炎、肝硬化導致肝功能異常時,肌苷可作為一輔助保肝藥使用,也可用於搶救肝昏迷。

藥典信息

基本信息

本品為9β-D-核糖次黃嘌呤,按乾燥品計算,含C10H12N4O5應為98.0%~102.0%。

性狀

本品為白色結晶性粉末,無臭,味微苦。

本品在水中略溶,在乙醇中不溶,在稀鹽酸和氫氧化鈉試液中易溶。

鑑別

1、取0.01%供試品溶液適量,加等體積的3.5-二羥基甲苯溶液(取3,5-二羥基甲苯與三氯化鐵各0.1g,加鹽酸使成100mL),混勻,在水浴中加熱約10分鐘,即顯綠色。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集605圖)一致。

檢查

溶液的透光率

取本品0.5g,加水50mL使溶解,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在430nm的波長處測定透光率,不得低於98.0%(供注射用)。

有關物質

照高效液相色譜法(通則0512)測定。

供試品溶液:取本品,加水溶解並稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。

對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置1000mL量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻。

系統適用性溶液:取肌苷對照品約10mg,加1mol/L鹽酸溶液1mL,80℃,水浴加熱10分鐘,放冷,加1mol/L氫氧化鈉溶液1mL,加水至50mL。

色譜條件:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇-水(10:90)為流動相,檢測波長為248nm,進樣體積20μL。

系統適用性要求:系統適用性溶液色譜圖中,肌苷峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求,理論板數按肌苷峰計算不低於2000。

測定法:精密量取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。

限度:供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積(1.0%)。

乾燥失重

取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(通則0831)。

熾灼殘渣

不得過0.1%(供注射用),或不得過0.2%(供口服用)(通則0841)。

重金屬

取本品1.0g,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

異常毒性

取本品,加氯化鈉注射液製成每1mL中含10mg的溶液,依法檢查(通則1141),按靜脈注射法給藥,應符合規定(供注射用)。

含量測定

照高效液相色譜法(通則0512)測定。

供試品溶液

取本品適量,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液,搖勻。

對照品溶液

取肌苷對照品適量,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液,搖勻。 系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求 見有關物質項下。

測定法

精密量取供試品溶液與對照品溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。

類別

細胞代謝改善藥。

貯藏

遮光,密閉保存。

製劑

1、肌苷口服溶液。

2、肌苷片。

3、肌苷膠囊。

4、肌苷注射液。

5、肌苷葡萄糖注射液。

6、肌苷氯化鈉注射液。

7、注射用肌苷。

藥品簡介

藥理作用

本藥為人體的正常成分,為腺嘌呤的前體,能直接透過細胞膜進入體細胞,參與體內核酸代謝、能量代謝和蛋白質的合成。

本藥能活化丙酮酸氧化酶系,提高輔酶A的活性,活化肝功能,並使處於低能缺氧狀態下的組織細胞繼續進行代謝,有助於受損肝細胞功能的恢復。並參與人體能量代謝與蛋白質合成。

本藥能提高ATP水平並可轉變為各種核苷酸。可刺激體內產生抗體,還可提高腸道對鐵的吸收,活化肝功能,加速肝細胞的修復。有增強白細胞增生的作用。

適用症

1、用於治療白細胞減少、血小板減少。

2、治療急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性腦病。

3、用於冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)、心肌梗死、風濕性心臟病、肺源性心臟病的輔助用藥。

4、用於預防及減輕血吸蟲病防治藥物所引起的心臟和肝臟的毒性反應。

5、用於眼科疾病(中心性視網膜炎,視神經萎縮)的輔助用藥。

禁忌症

禁與氯黴素、雙嘧達莫等注射劑配伍。

不良反應

偶見胃部不適、輕度腹瀉,靜注可有顏面潮紅、噁心、腹部灼熱感。

用法用量

1、口服:成人每次0.2~0.4g,每日3次,必要時如肝臟疾病用量可加倍;小兒每次0.1~0.2g,每日3次。

2、靜註:每次0.2~0.6g,每日1~2次。

3、靜滴:成人每次0.2~0.6g,可用5%葡萄糖注射液或注射用生理鹽水20mL稀釋滴注,每日1~2次;小兒每次0.1~0.2g,每日1次。

注意事項

本品不能與氯黴素、雙嘧達莫、硫噴妥鈉、乳清酸等注射液配伍。

藥物相互作用

肌苷不能與乳清酸、氯黴素、雙嘧達莫、硫噴妥鈉等注射劑配伍。

安全信息

安全術語

S24/25:Avoid contact with skin and eyes. 避免皮膚和眼睛接觸。

風險術語

R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin. 刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。

參考文獻