肌苷

肌苷 圖片來自八百方

肌苷（Inosine），是一種有機化合物，化學式為C10H12N4O5，是由次黃嘌呤與核糖結合而成的核苷類化合物，適用於各種原因引起的白細胞減少症、血小板減少症、各種心臟疾患、急性及慢性肝炎、肝硬化等，此外尚可治療中心視網膜炎、視神經萎縮等。

目錄

化合物簡介

理化性質

密度：2.08 g/cm3

熔點：222-226°C

沸點：670.5ºC at 760 mmHg

閃點：359.3ºC

折射率：1.879

外觀：白色結晶性粉末

分子結構數據

摩爾折射率：58.89

摩爾體積（cm3/mol）：128.6

等張比容（90.2K）：411.3

表面張力（dyne/cm）：104.4

極化率（10-24cm3）：23.34

計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：4

氫鍵受體數量：6

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：3

拓撲分子極性表面積：129

重原子數量：19

表面電荷：0

複雜度：405

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：4

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1

用途

用作輔酶類藥物。肌苷是機體內ATP、輔酶A、核糖核酸及脫氧核糖核酸的組成部分，參與機體的物質代謝和能量代謝。它能提高機體ATP的水平，可轉化為多種核苷酸，並參與蛋白質的合成。肌苷對細胞膜有良好的通透性，能直接進入細胞，轉變為核苷酸，再進一步變成ATP參與代謝，有促進肝細胞恢復，防止脂肪肝的作用，並能提高各種酶的活性，刺激機體產生抗體。在急、慢性肝炎、肝硬化導致肝功能異常時，肌苷可作為一輔助保肝藥使用，也可用於搶救肝昏迷。

藥典信息

基本信息

本品為9β-D-核糖次黃嘌呤，按乾燥品計算，含C10H12N4O5應為98.0%～102.0%。

性狀

本品為白色結晶性粉末，無臭，味微苦。

本品在水中略溶，在乙醇中不溶，在稀鹽酸和氫氧化鈉試液中易溶。

鑑別

1、取0.01%供試品溶液適量，加等體積的3.5-二羥基甲苯溶液（取3,5-二羥基甲苯與三氯化鐵各0.1g，加鹽酸使成100mL），混勻，在水浴中加熱約10分鐘，即顯綠色。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集605圖）一致。

檢查

溶液的透光率

取本品0.5g，加水50mL使溶解，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在430nm的波長處測定透光率，不得低於98.0%（供注射用）。

有關物質

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置1000mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取肌苷對照品約10mg，加1mol/L鹽酸溶液1mL，80℃，水浴加熱10分鐘，放冷，加1mol/L氫氧化鈉溶液1mL，加水至50mL。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水（10:90）為流動相，檢測波長為248nm，進樣體積20μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，肌苷峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求，理論板數按肌苷峰計算不低於2000。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（1.0%）。

乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

熾灼殘渣

不得過0.1%（供注射用），或不得過0.2%（供口服用）（通則0841）。

重金屬

取本品1.0g，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

異常毒性

取本品，加氯化鈉注射液製成每1mL中含10mg的溶液，依法檢查（通則1141），按靜脈注射法給藥，應符合規定（供注射用）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液

取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液，搖勻。

對照品溶液

取肌苷對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液，搖勻。 系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求 見有關物質項下。

測定法

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。

類別

細胞代謝改善藥。

貯藏

遮光，密閉保存。

製劑

1、肌苷口服溶液。

2、肌苷片。

3、肌苷膠囊。

4、肌苷注射液。

5、肌苷葡萄糖注射液。

6、肌苷氯化鈉注射液。

7、注射用肌苷。

藥品簡介

藥理作用

本藥為人體的正常成分，為腺嘌呤的前體，能直接透過細胞膜進入體細胞，參與體內核酸代謝、能量代謝和蛋白質的合成。

本藥能活化丙酮酸氧化酶系，提高輔酶A的活性，活化肝功能，並使處於低能缺氧狀態下的組織細胞繼續進行代謝，有助於受損肝細胞功能的恢復。並參與人體能量代謝與蛋白質合成。

本藥能提高ATP水平並可轉變為各種核苷酸。可刺激體內產生抗體，還可提高腸道對鐵的吸收，活化肝功能，加速肝細胞的修復。有增強白細胞增生的作用。

適用症

1、用於治療白細胞減少、血小板減少。

2、治療急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性腦病。

3、用於冠狀粥樣硬化性心臟病（冠心病）、心肌梗死、風濕性心臟病、肺源性心臟病的輔助用藥。

4、用於預防及減輕血吸蟲病防治藥物所引起的心臟和肝臟的毒性反應。

5、用於眼科疾病(中心性視網膜炎，視神經萎縮)的輔助用藥。

禁忌症

禁與氯黴素、雙嘧達莫等注射劑配伍。

不良反應

偶見胃部不適、輕度腹瀉，靜注可有顏面潮紅、噁心、腹部灼熱感。

用法用量

1、口服：成人每次0.2～0.4g，每日3次，必要時如肝臟疾病用量可加倍；小兒每次0.1～0.2g，每日3次。

2、靜註：每次0.2～0.6g，每日1～2次。

3、靜滴：成人每次0.2～0.6g，可用5%葡萄糖注射液或注射用生理鹽水20mL稀釋滴注，每日1～2次；小兒每次0.1～0.2g，每日1次。

注意事項

本品不能與氯黴素、雙嘧達莫、硫噴妥鈉、乳清酸等注射液配伍。

藥物相互作用

肌苷不能與乳清酸、氯黴素、雙嘧達莫、硫噴妥鈉等注射劑配伍。

安全信息

安全術語

S24/25：Avoid contact with skin and eyes. 避免皮膚和眼睛接觸。

風險術語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin. 刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。