767,150
次編輯
變更
無編輯摘要
{{medical}}
'''中国首个选择性RET抑制剂普拉替尼'''RET（转染重排基因）融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）为肿瘤驱动基因异常激活导致的恶性肿瘤 <ref>[https://www.sohu.com/a/487422376_120378822 恶性肿瘤是如何形成的？可能和3点有很大的关系，早看早预防] ，搜狐，2021-09-03</ref> ，以含铂化疗和毒性较大的多靶点激酶抑制剂（MKI）治疗为主，临床上急需通过精准疗法选择性靶向RET变异和预期的耐药突变，来提供持久的临床获益。
普拉替尼是RET激酶及致癌性RET突变体的一种强效、选择性抑制剂。可选择性抑制RET激酶活性，可剂量依赖性抑制RET及其下游分子磷酸化，有效抑制表达RET（野生型和多种突变型）的细胞增殖。普拉替尼对野生型（WT）RET以及致癌性RET突变和融合蛋白的抑制作用具有量效关系，对酶活性的半数最大抑制浓度（IC50）在亚纳摩尔范围内。在细胞系统中，普拉替尼在低纳摩尔效价下即可抑制致癌性RET突变体和RET融合蛋白的激酶活性。并且普拉替尼对RET具有高度选择性，高于对其他450多种激酶的选择性。
普拉替尼是目前中国首个且唯一获批治疗既往接受过含铂化疗的RET融合阳性NSCLC的选择性RET抑制剂，使得RET靶向治疗成为继EGFR、ALK、ROS1等肺癌靶点治疗后的另一个巨大突破。
案例关键词：非小细胞肺癌 <ref>[https://www.sohu.com/a/603374983_121074372 非小细胞肺癌的治疗方法有哪些？]，搜狐，2022-11-07 </ref> （NSCLC）、普拉替尼、RET、靶向治疗
==研发背景、设计、历程及相关新技术应用情况==