維拉帕米檢視原始碼討論檢視歷史
求真百科的內容僅供參考，並不能視為專業意見。任何醫藥相關資訊，應諮詢專業人士。維拉帕米，分子式為C27H38N2O4，是一種罌粟鹼的衍生物，為鈣通道阻滯劑。在1962年被當作冠脈擴張劑。近年來用於治療高血壓、心絞痛、心律失常、腦血管病、手指血管痙攣、腹痛、食道失馳緩症、偏頭痛、肺動脈高壓和預防早產。[1]
劑型
1.片劑: 40mg；
2.緩釋片劑：240mg；
3.注射劑：2mL，5mL。
作用與用途
為鈣通道阻滯劑（鈣拮抗劑）。由於抑制鈣內流可降低心臟舒張期自動去極化速率，而使竇房結的發放衝動減慢，也可減慢傳導。可減慢前向傳導， 因而可以消除房室結折返。對外周血管有擴張作用，使血壓下降，但較弱，一般可引起心率減慢，但也可因血壓下降而反射性心率加快。對冠狀動脈有舒張作用，可增加冠脈流量，改善心肌供氧，此外，尚有抑制血小板聚集作用。
用法用量
1、口服吸收完全，30～45分鐘血藥濃度達峰值，90分鐘起效，維持5～6小時。口服的85%經肝滅活，故口服劑量較靜注者大10倍。在血漿中90%與血漿蛋白結合。靜注後1～2分鐘開始作用，10分鐘達最大效應，作用持續15分鐘。
2、成人常用量：①口服，開始一次 40～80mg，一日 3～4次，按需要及耐受情況可逐日或逐周增加劑量，每日總量一般在 240～480mg；②靜脈注射，開始用 5mg（或按體重 0.07S—0.15mg/kg），靜注 2～3分鐘，如無效則 10～30分鐘後再注射一次；在老年患者，為了減輕不良反應，上述劑量應經 3～4分鐘緩慢注入；③靜脈滴注，每小時 5～10mg，加入氯化鈉注射液或 5%葡萄糖注射液中靜滴，一日總量不超過 50～100mg。
3、成人處方極量口服一日 480mg，分次服用。
4、小兒常用量①口服，2歲以下一次 20mg，一日 2～3次；2歲以上一次 40～120mg，一日 2～3次，依年齡及反應而異；②靜脈注射，新生兒至 1周歲首劑按體重 0.1～0.2mg/kg；1歲至 15歲首劑按體重 0.1～0.2mg/kg，總量不超過 5mg，2～3分鐘緩慢靜注，心電圖連續監護，必要時 30分鐘後可再給一劑。
不良反應
多與劑量有關，常發生於劑量調整不當時。
1、心血管：心動過緩（50次/分以下），偶爾發展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室傳導阻滯及心臟停搏；可能使預激或 L-G-L綜合徵伴心房顫動或心房撲動者旁路傳導加速，以致心率增快；心力衰竭；低血壓；下肢水腫。
2、神經：頭暈或眩暈，偶可致肢冷痛、麻木及燒灼感。
3、過敏反應：偶可發生噁心、輕度頭痛及關節痛、皮膚瘙癢及蕁麻疹。
4、內分泌：偶可致血催乳激素濃度增高或溢乳。
不良反應的治療：一般反應可以減量或停用。嚴重不良反應須緊急治療，心動過緩、傳導阻滯或心臟停搏可靜脈給阿托品、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素或人工心臟起搏器。心動過速發生在預激或 L-G-L綜合徵者可以直流電轉復心律，靜注利多卡因或普魯卡因胺。低血壓可以靜脈給異丙腎上腺素、間羥胺或去甲腎上腺素。
眩暈，噁心，嘔吐，便秘，心悸，低血壓（血壓下降），心動過緩，傳導阻滯，甚至停博. 個別病例室性期外收縮，可引起肝損害，惡夢或多夢，酸中毒，充血性心力衰竭，個別病例皮膚壞死、局部組織損傷.嚴重過量時個別有大腦血栓形成.腎功能不全者可引起中毒.
口服可有噁心、嘔吐、便秘、心悸、眩暈等不良反應。靜脈推注可致低血壓，偶可致竇性心動過緩、竇性停博、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯。
禁忌症
1、下列情況應禁用：①心源性休克；②充血性心力衰竭，除非繼發於室上性心動過速而對該品有效者；③ Ⅱ至 Ⅲ度房室傳導阻滯；④重度低血壓，收縮壓<12kPa（90mmHg）；⑤病態竇房結綜合徵，除非已有人工心臟起搏；⑥預激或 L-G-L綜合徵伴房顫或房撲，除非有人工心臟起搏。
2、下列情況應慎用：①極度心動過緩；②心力衰竭，給該品前須先用洋地黃及利尿劑控制心力衰竭，中或重度心力衰竭 [即肺楔嵌壓>2.67kPa（20mmHg），噴血分數<20%] 給該品可使病情惡化；③肝功能損害；④輕度至中度低血壓，該品的周圍血管擴張作用加重低血壓；⑤腎功能損害。
腎功能不全者可引起中毒.支氣管哮喘慎用，心力衰竭者慎用或禁用.傳導阻滯及心源性休克者禁用。
有低血壓、重度心力衰竭、心源性休克、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、病竇綜合徵、預激綜合徵伴旁路前傳型折返性心動過速，特別是合併心房顫動、心房撲動者禁用。
支氣管哮喘、肝功能不全者慎用。
靜脈推注速度不宜過快，否則可致心搏驟停的危險。
竇房結功能不全或房室傳導阻滯患者應用此藥，可發生竇性心動過緩、竇性停搏、心臟阻滯、低血壓、休克，甚至心臟停搏。不要用於異常通路傳導伴有QRS增寬的過速性心律失常。用於肥厚性心肌病可發生嚴重傳導紊亂。肺高壓症患者用此藥可發生心臟停搏及粹死。心衰患者應用，宜小心。
中毒
維拉帕米（異搏定、戊脈安、凡拉帕米、異搏停）為鈣通道阻滯劑，用於治療心律不齊，主要是室上性心律不齊。能擴張血管增加冠脈流量及腎血流量，有緩和降壓作用，減弱心肌收縮力，降低心肌耗氧量，用於冠心病的治療。本藥口服後2～3h血漿濃度達峰值，5h出現最大效應。靜脈注射1～5min起效，10min達高峰，可持續20min。大部分經腎排泄，25%經胃腸道排出，半衰期為5～7h。口服每次40～80mg，3～4/d，極量480mg/d，維持量每次40mg，3/d。
靜注或靜滴，用0.075～0.15mg/kg，溶於5%的葡萄糖液20～40mL中，5min注完，15min可重複一次。靜滴以5～10mg/h的滴速滴入，極量50～100mg/d。
小鼠經口LD50為170mg/kg，靜脈注射LD50為17mg/kg。本藥主要損害心臟、消化系統（肝臟）等。
臨床表現
1、不良反應噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉、便秘、皮疹、瘙癢、頭暈、嗜睡、四肢麻木；心動過緩，誘發或加重心力衰竭，下肢水腫，傳導阻滯。
2、中毒表現
（1）心血管系統表現：嚴重的心動過緩、竇性靜止、竇性停搏、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯、交界性心律、期前收縮、房顫、室顫和心搏驟停、血壓下降、心源性休克。
（2）神經系統表現：幻視、耳鳴、暈厥、昏睡、抽搐、昏迷、腦梗死等。
（3）呼吸系統表現：非心源性肺水腫、支氣管哮喘。
（4）其他：肝腎損害；血糖升高及代謝性酸中毒。
治療
維拉帕米中毒的治療要點為：
1、有中毒表現者應立即停藥。
2、口服大量者，用清水洗胃，口服藥用炭1g/kg，後用硫酸鎂導瀉，再口服藥用炭0.5g/kg，每次4～6h，至排出含有藥用炭的大便為止。
3、應用鈣劑，10%氯化鈣10mL加入葡萄糖液20mL中，緩慢靜脈注射，繼之以20～50mg/(kg·h)，靜脈滴注。
4、心動過緩，給予阿托品或異丙腎上腺素，尤其在應用鈣劑的基礎上效果更好。
5、低血壓、心動過緩、房室傳導阻滯，用足量鈣劑無效時，可用多巴胺、腎上腺素、異丙腎上腺素。
6、高血糖素的應用，在上述鈣劑、阿托品、多巴胺治療效果不佳時，可使用高血糖素，成人起始量5～10mg靜脈注射，繼之以25mg/h靜滴，維持12～24h，最長維持48h。治療期間要求監測血鈣濃度在正常水平為宜，
7、嚴重的心律失常採用人工心臟起搏器和電復律治療。
8、換血療法。
專家點評
維拉帕米是一種具有多種治療作用的藥物，對高血壓，心絞痛、肥厚型心肌病和快速性心律失常均有顯效。其降壓作用不亞於β阻滯劑或利尿劑；治療變異型心絞痛、勞力型心絞痛療效顯著；對β阻滯劑無效的HCM也常可奏效，終止PSVT有效率達85%以上。