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'''中文名称''' :东莨菪碱
  
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'''英文名称''' :scopolamine
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'''东莨菪碱'''(法语、英语:Scopolamine,德语:Scopolamin),又称左旋-天仙子胺),是一种莨菪烷生物碱药物,具有毒蕈碱受体拮抗剂作用。东莨菪碱通过在毒蕈碱乙酰胆碱受体,充当竞争性拮抗剂发挥其效用;因而它被分类为抗胆碱药物、抗毒蕈碱药物。是与毒蕈碱受体抗化剂作用下人工制造的莨菪烷类生物碱的药物。药品主要来源来自茄科植物天仙子、曼陀罗等。 该药品虽然剧毒,甚至曾被用作犯罪;甚至有“魔鬼的呼吸”别称,但事实上,因其作为乙酰胆碱抑制剂的性质,在非常小剂量施作上,可作为合法医疗应用;例如治疗晕车的耳后贴剂、手术后的恶心、肠易激综合征、胃肠痉挛、肾或胆道痉挛以及手术前给药以减少呼吸道分泌物。
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==主要用途==
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[[东莨菪碱]]为颠茄中药理作用最强的一种生物碱,可用于[[阻断副交感神经]],也可用作中枢神经系统抑制剂。它的作用类似颠茄碱,但作用较强且较短暂。临床用的一般是它的氢溴酸盐,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对动晕症有效,也可用于控制帕金森病的僵硬和震颤。
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<ref>[https://kns.cnki.net/KCMS/detail/detail.aspx?dbcode=CJFD&filename=XYXX904.051 东莨菪碱的新用途]知网空间</ref>
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==适应症==
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[[File:盐酸东莨菪碱.gif|缩略图|盐酸东莨菪碱<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1596083130424&di=d744a36072e4ca102cc522691370aee0&imgtype=0&src=http%3A%2F%2Fwww.hxchem.net%2Fdimages%2F55-16-3.gif 原图链接]]]
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*1.用于[[麻醉前给药]]、[[晕动病]]、[[帕金森病]]。
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*2.[[缓解平滑肌痉挛]](尤指胃肠道)和扩瞳。
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*3.解救[[有机磷农药]]中毒。
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*4.主要用于对[[阿托品过敏]]的患者,也用于轻度虹膜睫状体炎。
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*5.用于[[支气管哮喘]]和[[哮喘型支气管炎]]。
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<ref>[https://m.baidu.com/bh/m/detail/qr_12266412885377328081 氢溴酸东莨菪碱注射液的适应症是什么?]快速问医生</ref>
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==禁忌症==
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禁用于[[青光眼]]、[[前列腺肥大]]、[[重症肌无力]]、[[严重心脏病]]、[[器质性幽门狭窄]]、[[胃肠道梗阻性疾病]]、[[反流性食管炎]]、[[溃疡性结肠炎]]或[[中毒性巨结肠患者]]。中毒者可用拟胆碱药解救及对症处理。
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<ref>[https://m.baidu.com/bh/m/detail/qr_11975381353022411719 消旋山莨菪碱片禁忌症是什么?]快速问医生</ref>
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==用法用量==
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*1.[[启程前]]0.5h口服0.3mg,如必要,每6小时1次,24h内最多服3次。4~10岁儿童可给予75~150μg,>10岁儿童可给150~300μg。东莨菪碱也可以通过透皮制剂防止晕动病,这种制剂可贴于耳后,3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5~6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的恶心和呕吐。
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*2.[[东莨菪碱]]也可皮下、肌肉或静脉给药:用于呕吐,每次可给予0.3~0.6mg。静脉注射应以注射用水稀释。
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*3.[[东莨菪碱]]0.2~0.6mg常合并阿片全碱皮下或肌内注射,作为全麻前给药(于麻醉诱导前30~60min)。
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*4.[[东莨菪碱]]0.25%~1%溶液或眼膏溶液点眼,可起散瞳和睫状肌麻痹作用。它比阿托品起效迟,持效时间较短,但仍达3~7天。
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*5.[[支气管哮喘]]和[[哮喘型支气管炎]]:每次0.3~0.5mg静脉注射,必要时于数小时后重复,以后每天1次即可。
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==注意事项==
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[[File:东莨菪碱1.jpg|缩略图|东莨菪碱<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1596083296354&di=ca0d861f104f45b947762dd8d8c5ae4d&imgtype=0&src=http%3A%2F%2Fcdn.120askimages.com%2Fask%2Fupload%2Fyaopin%2Fyp%2F201511181443115977.png 原图链接]]]
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1.(1)[[毒扁豆碱]],催醒剂,可解除颠茄类药物中毒反应,可作为解毒剂应用。
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(2)[[安定]]苯巴比苯巴比妥钠,可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用,可用于莨菪类药物中毒治疗。
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(3)[[硫酸铜]]0.3~0.5g,溶于100~250ml水中,可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。不宜用吐根或阿朴吗啡催吐。
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2.[[其他]]:对于晕动病,预防性用药效果好,与苯海拉明合用可增加疗效。为避免经眼给药时引起全身吸收,可在滴注后用手指在泪囊上加压2~3min。用药前应估计前房深度,避免诱发闭角型青光眼。用于眼科时,其毒性反应发生率较其他抗胆碱药高。故不宜作为首选药物。用药期间避免驾驶或从事有危险的活动。
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3.如出现[[过敏反应]]应及时停药。
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4.[[注射时]]要注意避开神经与血管。如须反复注射,应左右交替注射,不要在同一部位注射。
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<ref>[https://m.baidu.com/bh/m/detail/qr_12216219260458812751 东莨菪碱膜片的注意事项?]快速问医生</ref>
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==不良反应==
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[[File:东莨菪碱2.jpg|缩略图|东莨菪碱<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1596083301752&di=e261d00410bd9bf1d1ff89a2d69a9299&imgtype=0&src=http%3A%2F%2Fimg.yzcdn.cn%2Fupload_files%2F2017%2F12%2F29%2F620cefa9309ca0159ced86ecc77c7889.jpg%3FimageView2%2F2%2Fw%2F580%2Fh%2F580%2Fq%2F75%2Fformat%2Fjpg 原图链接]]]
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*1.[[心动过速]]是常见的不良反应,尤其用量较大时。还有引起低血压的报道。
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*2.[[中枢神经系统]]:大剂量使用时,可引起眩晕、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经皮肤给药也可引起嗜睡、坐立不安、记忆障碍、幻觉和混乱。儿童出现定向力障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的几率比成人高。有引起昏迷、高热、惊厥的报道。
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*3.[[消化系统]]:口干、便秘。
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*4.[[泌尿]][[生殖系统]]:可引起排尿困难和尿潴留,老年患者尤应注意。
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*5.[[眼睛]]:长时间用眼部制剂可引起局部刺激,即结膜炎、血管充血、水肿和湿疹性皮炎。此外,也可发生幻视。有散瞳作用,可引起视力模糊和畏光。较大剂量时,还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒,还可导致急性闭角型青光眼。偶见引起瞳孔大小不等及内斜视。
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*6.[[皮肤]]:皮肤粘贴剂可引起皮疹、红斑、接触性皮炎等。
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*7.[[戒断症状]]:某些患者停用东莨菪碱皮肤粘贴剂后出现戒断症状,包括眩晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。用药超过3天者,这些戒断症状较常见。偶见经皮肤给药后导致精神病。
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<ref>[https://www.med66.com/new/201210/gl201210315188.shtml 东莨菪碱不良反应]医学教育网</ref>
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==药物相应作用==
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[[毒扁豆碱]],[[催醒剂]],可解除颠茄类药物中毒反应,可作为解毒剂应用。
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[[苯丙胺]]与[[莨菪碱类]]有协同性中枢兴奋作用。
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[[妥拉唑啉]]与[[东莨菪碱]]有协同作用。
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[[安定苯巴比妥钠]]可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用,可用于莨菪类药物中毒治疗。
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[[颠茄类药物]]可使解热镇痛药吸收延迟和减少,并降低解热效果。
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[[莨菪类药物]]有升压作用,可降低抗高血压药物的疗效。
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[[颠茄类药物]]减缓胃排空,可增加洋地黄类药物吸收,两药长期联用易致强心苷中毒。
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[[碱性溶液]]可使颠茄类生物碱水解失效。
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稀盐酸与颠茄合剂存在配伍禁忌和药效拮抗作用,不宜同时服用。
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[[硫酸铜]]可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。
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与[[阿托品合用]]治疗有机磷农药中毒时,可起协同作用,但不良反应也增加,故应注意调整剂量。
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与[[全身麻醉药合用]],可减少呼吸道及唾液分泌,防止发生吸入性肺炎,预防发生喉头水肿和支气管痉挛。
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<ref>[https://www.med66.com/zhongxiyizhuliyishi/fudaopeixun/qi1912279821.shtml 东莨菪碱的作用及应用]医学教育网</ref>
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==参考来源==
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*陈纪平,陈家铎,唐小玲.    复方丹参,东莨菪碱和地塞米松治疗百草枯中毒的临床和动…. 《 中国危重病急救医学 》 , 1997  
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*朱洪生,黄忠耀,崔世涛等.    实验性缺血再灌注心肌顿抑与一氧化氮的关系及东莨菪碱对其影响. 《 中华心血管病杂志 》 , 1998  
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*邓湘平,顾振纶,谢梅林.    夏天无总生物碱对东莨菪碱及D—半乳糖所致大鼠学习记忆障碍的影响. 《 WanFang 》 , 2003  
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*高东艳,陈丽,白玲.    长托宁与东莨菪碱在心脏病人非心脏术中的应用. 《 临床麻醉学杂志 》 , 2005  
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*卞慧敏,黄玉芳,郭海英.    开心散对东莨菪碱模型大鼠脑内单胺类神经递质和胆碱酯酶活性的影响. 《 CNKI 》 , 2000
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==文献来源==
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[[Category:418 藥學;藥理學;治療學]]
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[[Category:415 西医学]]

於 2020年7月30日 (四) 09:46 的最新修訂

東莨菪鹼
東莨菪鹼
原圖鏈接

中文名稱 :東莨菪鹼

英文名稱 :scopolamine

東莨菪鹼(法語、英語:Scopolamine,德語:Scopolamin),又稱左旋-天仙子胺),是一種莨菪烷生物鹼藥物,具有毒蕈鹼受體拮抗劑作用。東莨菪鹼通過在毒蕈鹼乙酰膽鹼受體,充當競爭性拮抗劑發揮其效用;因而它被分類為抗膽鹼藥物、抗毒蕈鹼藥物。是與毒蕈鹼受體抗化劑作用下人工製造的莨菪烷類生物鹼的藥物。藥品主要來源來自茄科植物天仙子、曼陀羅等。 該藥品雖然劇毒,甚至曾被用作犯罪;甚至有「魔鬼的呼吸」別稱,但事實上,因其作為乙酰膽鹼抑制劑的性質,在非常小劑量施作上,可作為合法醫療應用;例如治療暈車的耳後貼劑、手術後的噁心、腸易激綜合徵、胃腸痙攣、腎或膽道痙攣以及手術前給藥以減少呼吸道分泌物。

主要用途

東莨菪鹼為顛茄中藥理作用最強的一種生物鹼,可用於阻斷副交感神經,也可用作中樞神經系統抑制劑。它的作用類似顛茄鹼,但作用較強且較短暫。臨床用的一般是它的氫溴酸鹽,可用於麻醉鎮痛、止咳、平喘,對動暈症有效,也可用於控制帕金森病的僵硬和震顫。 [1]


適應症

鹽酸東莨菪鹼
原圖鏈接

[2]

禁忌症

禁用於青光眼前列腺肥大重症肌無力嚴重心臟病器質性幽門狹窄胃腸道梗阻性疾病反流性食管炎潰瘍性結腸炎中毒性巨結腸患者。中毒者可用擬膽鹼藥解救及對症處理。 [3]

用法用量

  • 1.啟程前0.5h口服0.3mg,如必要,每6小時1次,24h內最多服3次。4~10歲兒童可給予75~150μg,>10歲兒童可給150~300μg。東莨菪鹼也可以通過透皮製劑防止暈動病,這種製劑可貼於耳後,3天內可使用1mg。貼膏應在啟程前5~6h應用。此貼膏也可用於成人預防手術後的噁心和嘔吐。
  • 2.東莨菪鹼也可皮下、肌肉或靜脈給藥:用於嘔吐,每次可給予0.3~0.6mg。靜脈注射應以注射用水稀釋。
  • 3.東莨菪鹼0.2~0.6mg常合併阿片全鹼皮下或肌內注射,作為全麻前給藥(於麻醉誘導前30~60min)。
  • 4.東莨菪鹼0.25%~1%溶液或眼膏溶液點眼,可起散瞳和睫狀肌麻痹作用。它比阿托品起效遲,持效時間較短,但仍達3~7天。
  • 5.支氣管哮喘哮喘型支氣管炎:每次0.3~0.5mg靜脈注射,必要時於數小時後重複,以後每天1次即可。

注意事項

東莨菪鹼
原圖鏈接

1.(1)毒扁豆鹼,催醒劑,可解除顛茄類藥物中毒反應,可作為解毒劑應用。

(2)安定苯巴比苯巴比妥鈉,可拮抗莨菪類的中樞興奮作用,可用於莨菪類藥物中毒治療。

(3)硫酸銅0.3~0.5g,溶於100~250ml水中,可作為口服顛茄類藥物中毒的催吐劑。不宜用吐根或阿朴嗎啡催吐。

2.其他:對於暈動病,預防性用藥效果好,與苯海拉明合用可增加療效。為避免經眼給藥時引起全身吸收,可在滴注後用手指在淚囊上加壓2~3min。用藥前應估計前房深度,避免誘發閉角型青光眼。用於眼科時,其毒性反應發生率較其他抗膽鹼藥高。故不宜作為首選藥物。用藥期間避免駕駛或從事有危險的活動。

3.如出現過敏反應應及時停藥。

4.注射時要注意避開神經與血管。如須反覆注射,應左右交替注射,不要在同一部位注射。 [4]

不良反應

東莨菪鹼
原圖鏈接
  • 1.心動過速是常見的不良反應,尤其用量較大時。還有引起低血壓的報道。
  • 2.中樞神經系統:大劑量使用時,可引起眩暈、坐立不安、震顫、疲乏和運動困難。經皮膚給藥也可引起嗜睡、坐立不安、記憶障礙、幻覺和混亂。兒童出現定向力障礙、易激惹、混亂、幻覺和震顫的幾率比成人高。有引起昏迷、高熱、驚厥的報道。
  • 5.眼睛:長時間用眼部製劑可引起局部刺激,即結膜炎、血管充血、水腫和濕疹性皮炎。此外,也可發生幻視。有散瞳作用,可引起視力模糊和畏光。較大劑量時,還可發生睫狀體麻痹。經皮膚給藥可發生眼睛乾澀、發紅或瘙癢,還可導致急性閉角型青光眼。偶見引起瞳孔大小不等及內斜視。
  • 6.皮膚:皮膚粘貼劑可引起皮疹、紅斑、接觸性皮炎等。
  • 7.戒斷症狀:某些患者停用東莨菪鹼皮膚粘貼劑後出現戒斷症狀,包括眩暈、噁心、嘔吐、頭痛和平衡障礙。用藥超過3天者,這些戒斷症狀較常見。偶見經皮膚給藥後導致精神病。

[5]

藥物相應作用

藥物相應作用
原圖鏈接

毒扁豆鹼催醒劑,可解除顛茄類藥物中毒反應,可作為解毒劑應用。

苯丙胺莨菪鹼類有協同性中樞興奮作用。

妥拉唑啉東莨菪鹼有協同作用。

安定苯巴比妥鈉可拮抗莨菪類的中樞興奮作用,可用於莨菪類藥物中毒治療。

顛茄類藥物可使解熱鎮痛藥吸收延遲和減少,並降低解熱效果。

莨菪類藥物有升壓作用,可降低抗高血壓藥物的療效。

顛茄類藥物減緩胃排空,可增加洋地黃類藥物吸收,兩藥長期聯用易致強心苷中毒。

鹼性溶液可使顛茄類生物鹼水解失效。

稀鹽酸與顛茄合劑存在配伍禁忌和藥效拮抗作用,不宜同時服用。

硫酸銅可作為口服顛茄類藥物中毒的催吐劑。

阿托品合用治療有機磷農藥中毒時,可起協同作用,但不良反應也增加,故應注意調整劑量。

全身麻醉藥合用,可減少呼吸道及唾液分泌,防止發生吸入性肺炎,預防發生喉頭水腫和支氣管痙攣。 [6]

參考來源

  • 陳紀平,陳家鐸,唐小玲.   複方丹參,東莨菪鹼和地塞米松治療百草枯中毒的臨床和動…. 《 中國危重病急救醫學 》 , 1997  
  • 朱洪生,黃忠耀,崔世濤等.   實驗性缺血再灌注心肌頓抑與一氧化氮的關係及東莨菪鹼對其影響. 《 中華心血管病雜誌 》 , 1998  
  • 鄧湘平,顧振綸,謝梅林.   夏天無總生物鹼對東莨菪鹼及D—半乳糖所致大鼠學習記憶障礙的影響. 《 WanFang 》 , 2003  
  • 高東艷,陳麗,白玲.   長托寧與東莨菪鹼在心臟病人非心臟術中的應用. 《 臨床麻醉學雜誌 》 , 2005  
  • 卞慧敏,黃玉芳,郭海英.   開心散對東莨菪鹼模型大鼠腦內單胺類神經遞質和膽鹼酯酶活性的影響. 《 CNKI 》 , 2000

文獻來源