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东莨菪碱

东莨菪碱 原图链接

中文名称 ：东莨菪碱 英文名称 ：scopolamine

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东莨菪碱（法语、英语：Scopolamine，德语：Scopolamin)，又称左旋-天仙子胺），是一种莨菪烷生物碱药物，具有毒蕈碱受体拮抗剂作用。东莨菪碱通过在毒蕈碱乙酰胆碱受体，充当竞争性拮抗剂发挥其效用；因而它被分类为抗胆碱药物、抗毒蕈碱药物。是与毒蕈碱受体抗化剂作用下人工制造的莨菪烷类生物碱的药物。药品主要来源来自茄科植物天仙子、曼陀罗等。 该药品虽然剧毒，甚至曾被用作犯罪；甚至有“魔鬼的呼吸”别称，但事实上，因其作为乙酰胆碱抑制剂的性质，在非常小剂量施作上，可作为合法医疗应用；例如治疗晕车的耳后贴剂、手术后的恶心、肠易激综合征、胃肠痉挛、肾或胆道痉挛以及手术前给药以减少呼吸道分泌物。

主要用途

东莨菪碱为颠茄中药理作用最强的一种生物碱，可用于阻断副交感神经，也可用作中枢神经系统抑制剂。它的作用类似颠茄碱，但作用较强且较短暂。临床用的一般是它的氢溴酸盐,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对动晕症有效，也可用于控制帕金森病的僵硬和震颤。

适应症

盐酸东莨菪碱
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• 1.用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病。
• 2.缓解平滑肌痉挛（尤指胃肠道）和扩瞳。
• 3.解救有机磷农药中毒。
• 4.主要用于对阿托品过敏的患者，也用于轻度虹膜睫状体炎。
• 5.用于支气管哮喘和哮喘型支气管炎。

禁忌症

禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、严重心脏病、器质性幽门狭窄、胃肠道梗阻性疾病、反流性食管炎、溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠患者。中毒者可用拟胆碱药解救及对症处理。

用法用量

• 1.启程前0.5h口服0.3mg，如必要，每6小时1次，24h内最多服3次。4～10岁儿童可给予75～150μg，>10岁儿童可给150～300μg。东莨菪碱也可以通过透皮制剂防止晕动病，这种制剂可贴于耳后，3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5～6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的恶心和呕吐。
• 2.东莨菪碱也可皮下、肌肉或静脉给药：用于呕吐，每次可给予0.3～0.6mg。静脉注射应以注射用水稀释。
• 3.东莨菪碱0.2～0.6mg常合并阿片全碱皮下或肌内注射，作为全麻前给药（于麻醉诱导前30～60min）。
• 4.东莨菪碱0.25%～1%溶液或眼膏溶液点眼，可起散瞳和睫状肌麻痹作用。它比阿托品起效迟，持效时间较短，但仍达3～7天。
• 5.支气管哮喘和哮喘型支气管炎：每次0.3～0.5mg静脉注射，必要时于数小时后重复，以后每天1次即可。

注意事项

东莨菪碱
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1.（1）毒扁豆碱，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂应用。

（2）安定苯巴比苯巴比妥钠，可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。

（3）硫酸铜0.3～0.5g，溶于100～250ml水中，可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。不宜用吐根或阿朴吗啡催吐。

2.其他：对于晕动病，预防性用药效果好，与苯海拉明合用可增加疗效。为避免经眼给药时引起全身吸收，可在滴注后用手指在泪囊上加压2～3min。用药前应估计前房深度，避免诱发闭角型青光眼。用于眼科时，其毒性反应发生率较其他抗胆碱药高。故不宜作为首选药物。用药期间避免驾驶或从事有危险的活动。

3.如出现过敏反应应及时停药。

4.注射时要注意避开神经与血管。如须反复注射，应左右交替注射，不要在同一部位注射。

不良反应

东莨菪碱
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• 1.心动过速是常见的不良反应，尤其用量较大时。还有引起低血压的报道。

• 2.中枢神经系统：大剂量使用时，可引起眩晕、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经皮肤给药也可引起嗜睡、坐立不安、记忆障碍、幻觉和混乱。儿童出现定向力障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的几率比成人高。有引起昏迷、高热、惊厥的报道。

• 3.消化系统：口干、便秘。

• 4.泌尿生殖系统：可引起排尿困难和尿潴留，老年患者尤应注意。

• 5.眼睛：长时间用眼部制剂可引起局部刺激，即结膜炎、血管充血、水肿和湿疹性皮炎。此外，也可发生幻视。有散瞳作用，可引起视力模糊和畏光。较大剂量时，还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒，还可导致急性闭角型青光眼。偶见引起瞳孔大小不等及内斜视。

• 6.皮肤：皮肤粘贴剂可引起皮疹、红斑、接触性皮炎等。

• 7.戒断症状：某些患者停用东莨菪碱皮肤粘贴剂后出现戒断症状，包括眩晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。用药超过3天者，这些戒断症状较常见。偶见经皮肤给药后导致精神病。

药物相应作用

药物相应作用
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毒扁豆碱，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂应用。

苯丙胺与莨菪碱类有协同性中枢兴奋作用。

妥拉唑啉与东莨菪碱有协同作用。

安定苯巴比妥钠可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。

颠茄类药物可使解热镇痛药吸收延迟和减少，并降低解热效果。

莨菪类药物有升压作用，可降低抗高血压药物的疗效。

颠茄类药物减缓胃排空，可增加洋地黄类药物吸收，两药长期联用易致强心苷中毒。

碱性溶液可使颠茄类生物碱水解失效。

稀盐酸与颠茄合剂存在配伍禁忌和药效拮抗作用，不宜同时服用。

硫酸铜可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。

与阿托品合用治疗有机磷农药中毒时，可起协同作用，但不良反应也增加，故应注意调整剂量。

与全身麻醉药合用，可减少呼吸道及唾液分泌，防止发生吸入性肺炎，预防发生喉头水肿和支气管痉挛。

参考来源

• 陈纪平，陈家铎，唐小玲.   复方丹参,东莨菪碱和地塞米松治疗百草枯中毒的临床和动…． 《 中国危重病急救医学 》 ， 1997  
• 朱洪生，黄忠耀，崔世涛等.   实验性缺血再灌注心肌顿抑与一氧化氮的关系及东莨菪碱对其影响． 《 中华心血管病杂志 》 ， 1998  
• 邓湘平，顾振纶，谢梅林.   夏天无总生物碱对东莨菪碱及D—半乳糖所致大鼠学习记忆障碍的影响． 《 WanFang 》 ， 2003  
• 高东艳，陈丽，白玲.   长托宁与东莨菪碱在心脏病人非心脏术中的应用． 《 临床麻醉学杂志 》 ， 2005  
• 卞慧敏，黄玉芳，郭海英.   开心散对东莨菪碱模型大鼠脑内单胺类神经递质和胆碱酯酶活性的影响． 《 CNKI 》 ， 2000