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布比卡因是一个科技名词。

汉字(拼音:hàn zì,注音符号:ㄏㄢˋ ㄗˋ),又称中文[1]、中国字、方块字,是汉语的记录符号,属于表意文字的词素音节文字。世界上最古老的文字之一,已有六千多年的历史。在形体上逐渐由图形变为笔画,象形变为象征,复杂变为简单;在造字原则上从表形、表意到形声。除极个别汉字外(如瓩、兛、兣、呎、嗧等),都是一个汉字一个音节。 需要注意的是,日本、韩国、朝鲜、越南等国在历史上都深受汉文化的影响,甚至其语文都存在借用汉语言文字的现象[2]

名词解释

布比卡因,化学名为1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲酰基)哌啶,常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,无臭、味苦。在乙醇中易溶,在水中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5〜6.0。临床上属于麻醉药类别。

中文名称:布比卡因

中文别名:丁吡卡因;1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲酰基)哌啶;丁吡卡因;丁普卡因;麻卡因;1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺;

英文名称:Bupivacaine

英文别名:1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide;(RS)-bupivacaine;

CAS号:2180-92-9

分子式:C18H28N2O

结构式:

分子量:288.42800

精确质量:288.22000

PSA:32.34000

LogP:3.90740

物化性质

密度:1.014g/cm3

沸点:436ºC at 760 mmHg

闪点:140.9ºC

折射率:1.53

储存条件:库房通风低温干燥,与食品原料分开存放

蒸汽压:8.4EmmHg at 25°C

常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,无臭、味苦。在乙醇中易溶,在水中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5〜6.0。

安全信息

危险品运输编码:2811

危险类别码:R26/27/28; R38; R41

安全说明:S22-S26-S36/37/39-S45

危险品标志:T+

生产方法

由ω-氯代己酸经溴化、酯化得2-溴-6-氯己酸乙酯,与正丁胺环合反应生成N-正丁基-2-哌啶甲酸乙酯。然后与2,6-二甲苯胺缩合得丁吡卡因。总收率约20%。

其他

急性毒性

高毒

刺激数据

静脉-大鼠 LD50: 5.6 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 7.3 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放

灭火剂

水, 干粉, 二氧化碳, 泡沫

药典标准

来源(名称)、含量(效价)

本品为盐酸布比卡因的灭菌水溶液。含盐酸布比卡因(C18H28N2O·HCl)应为标示量的90.0%~110.0%。

性状

本品为无色或几乎无色的澄清液体。

鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)量取本品适量(约相当于盐酸布比卡因25mg),加13.5mol/L氨溶液2ml,振摇,滤过,沉淀用水洗涤,于60℃减压干燥4小时,再加0.01mol/L的盐酸甲醇溶液10ml,使沉淀物溶解,置水浴上,搅拌,蒸干,取残渣在105℃干燥后,照盐酸布比卡因项下的鉴别(2)项试验,显相同的结果。

检查

1pH值

应为4.0~6.5(2010年版药典二部附录ⅥH)。

2有关物质

取本品,用流动相稀释制成每1ml中约含盐酸布比卡因2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照盐酸布比卡因有关物质项下的方法测定,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

3细菌内毒素

取本品,可用0.06 EU/ml以上的高灵敏度鲎试剂,依法检查(2010年版药典二部附录ⅪE),每1mg盐酸布比卡因中含内毒素的量应小于0.080EU。

4其他

应符合注射剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录ⅠB)。

含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录ⅤD)测定。

1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(pH值适应范围大于8.0);以0.02mol/L磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾2.72g与氢氧化钠0.75g,加水1000ml使溶解,调节pH值为8.0)-乙腈(35:65)为流动相;检测波长为240nm。盐酸布比卡因峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2测定法

精密量取本品适量,加流动相稀释制成每1ml中约含25μg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸布比卡因对照品同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

参考文献