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戈那瑞林

戈舍瑞林 原图链接

英文名称 ：Gonadorelin 中文名称 ：戈那瑞林 CAS号 ：33515-09-2 EINECS号 ：251-553-1 分子式 ：C55H75N17O13 分子量 ：1182.29000

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戈那瑞林（gonadorelin）化学名为5—氧化脯氨酰一L一组氨酰一L一色氨酰一L一丝氨酰一L一酪氨酰一甘氨酰一L一亮氨酰一L一精氨酰一L脯氨酰一甘氨酰胺，白色或类白色粉末；无臭.有引湿性。在水中溶解，在甲醇中略溶，在1%醋酸溶液中溶解。分子式为C55H75N17O13，分子量为1182.29000，密度为1.54。，临床上主要用于鉴别诊断男性或女性由于下丘脑或垂体功能低下所引起的生育障碍，性腺萎缩性的性腺功能不足、乳溢性闭经、原发和继发性闭经、绝经和早熟绝经、垂体肿瘤，垂体的器官损伤和事实上的下丘脑功能障碍等。

药效学

戈那瑞林可刺激垂体前叶合成和释放黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH），据此可探测垂体促性腺激素储备功能。正常人注射该品后，LH的升高明显高于FSH，青春期前女性FSH反应高于LH。促性腺激素释放素不足者注射该品后可出现延迟反应，有时需静脉滴注该品数天后再行测验，始有反应。

如模拟正常时下丘脑分泌促性腺激素释放素的分泌节律，用小剂量脉冲式给药，可治疗下丘脑病因所致的青春发育延缓、闭经和不育。如采用大剂量连续给药，则可在短期兴奋垂体促性腺激素后出现反常作用，反而抑制垂体-性腺功能。此种现象在采用较该品作用更强、更持久的类似物时更为明显 。

药理作用

戈那瑞林为人工合成的促性腺激素释放素，属肽类化合物，为十肽。该品能刺激垂体合成和释放

促性腺激素（FSH和LH），促性腺激素则刺激性腺释放性激素。下丘脑分泌促性腺激素释放素受多种因素的调控，其中包括循环中的性激素。单剂使用时能增加循环中的性激素；连续使用可致腺垂体中促性腺激素释放素受体下调，从而减少性激素的分泌 。

动力学

戈那瑞林静注经3分钟血浓度达峰值，经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高作用较慢、较弱。口服极少吸收， 静脉注射后t1/2初始相为2～10 min，终末相为10～40 min，作用时间3～5 h，在血浆中很快代谢为无活性的片段，经尿排出。

适应症

1.用于诊断下丘脑-垂体-生殖腺功能障碍。

2.治疗闭经与促性腺激素分泌不足和多滤泡性卵巢引起的不孕症。

3.戈那瑞林或其同类物布舍瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林、那法瑞林和曲普瑞林还可用于避孕、隐睾症、恶性肿瘤（尤其前列腺癌）、延迟的和提前的青春期。

4.还可用于子宫内膜异位。

5.用于促排卵以治疗下丘脑性闭经所致不孕、原发性卵巢功能不足，特别是对氯米芬无效的患者。

6.还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。

规格

(1)25μg

(2)100μg

禁忌证

1.对戈那瑞林过敏者、哺乳者禁用。

2.垂体腺瘤患者禁用。

3.患有多囊卵巢症和子宫内膜异位性囊肿的妇女不宜使用戈那瑞林。

4.对苯甲醇过敏者禁用。

用法用量

静滴：于周期第2～4天，每分钟5～20μg，共90分钟。如无排卵（测基础体温），可重新给药；排卵后肌注绒促性素(HCG），1次1500单位，隔3天再1次1500单位，一般2～4个周期后会怀孕。

鼻腔：对小儿单侧或双侧隐睾症，最佳治疗时机为1～2岁间，1次0.2mg，每日3次（早、中、晚餐前喷用），连用4周为一疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。

皮下或静脉注射：①诊断用：100μg/次，女性尽可能在月经周期的卵泡期及早给予；②闭经、不育症：经脉冲泵给予，每次为lmin内5～20μg，每90min1次，用6个月或至怀孕。

不良反应

1.可见恶心、腹部不适、头痛、月经过多、阴道干燥、面红、性欲减退等。

2.注射部位可发生疼痛、皮疹、血栓性静脉炎、肿胀和瘙痒。

3.过敏反应已有报道，包括支气管痉挛和全身过敏症（anaphylaxis）。

4.可能出现精神改变、神经过敏、心悸、痤疮、皮肤干燥，肝功能试验和血脂测定有改变，糖耐量降低，头发和体毛的改变。

5.在血中，雌激素长时期受到抑制时可能引起骨小梁的骨密度降低。

6.男性可能发生躁热和性功能减退、乳房肿胀、触痛敏感。

7.可有多胎妊娠，注射处炎症，偶有暂时性阴茎肥大。

注意事项

1、本品注入后，先后出现LH峰，后出现FSH峰，LH峰值远强于FSH峰值。(1)正常反应：注入后25分钟-45分钟LH值上升至其基值的3倍以上，FSH增加2倍以上。(2)延迟反应：注入后120分钟-180分钟LH才达峰值。(3)低弱反应：注入后LH的峰值仅2倍或不足2倍于基值。(4)无反应：注入前后LH峰值不变或变化甚微。

2、在正常经期的卵泡期给药，应做好避孕措施。

3、使用本品的患者，不宜同时接受直接影响垂体分泌促性腺激素的药物。

作用与用途

促性腺素释放素（GnRH）又称促黄体生成素释放素(LHRH），在体内系由下丘脑分泌，它能刺激垂体

前叶分泌促性腺激素，即卵泡刺激素（FSH）和促黄体生成素（LH）；LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素，LH和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。

临床连续使用时，GnRH对垂体具有双相作用，开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH，使血浆中LH、FSH和性激素升高，久之则可导致垂体中LHRH受体减少，阻止垂体的LH分泌，从而阻断睾丸酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相当的效果

在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果，故而可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。临床主要用作促排卵药以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发性卵巢功能不足，特别是对氯米芬无效的患者；还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。 该品静注经3分钟血浓度达峰值，t1/2约6分钟，经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高作用较慢、较弱

药物相互作用

⑴肾上腺糖皮质激素、雌激素、雄激素和孕激素通过对垂体的负反馈作用而影响促性腺激素释放激素试验的结果。

⑵口服避孕药、地高辛可抑制促性腺激素的分泌和释放。

⑶左旋多巴和螺内酯可使血清促性腺激素浓度升高，影响促性腺激素释放激素试验的结果。