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戈那瑞林

戈舍瑞林 原圖鏈接

英文名稱 ：Gonadorelin 中文名稱 ：戈那瑞林 CAS號 ：33515-09-2 EINECS號 ：251-553-1 分子式 ：C55H75N17O13 分子量 ：1182.29000

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戈那瑞林（gonadorelin）化學名為5—氧化脯氨酰一L一組氨酰一L一色氨酰一L一絲氨酰一L一酪氨酰一甘氨酰一L一亮氨酰一L一精氨酰一L脯氨酰一甘氨酰胺，白色或類白色粉末；無臭.有引濕性。在水中溶解，在甲醇中略溶，在1%醋酸溶液中溶解。分子式為C55H75N17O13，分子量為1182.29000，密度為1.54。，臨床上主要用於鑑別診斷男性或女性由於下丘腦或垂體功能低下所引起的生育障礙，性腺萎縮性的性腺功能不足、乳溢性閉經、原發和繼發性閉經、絕經和早熟絕經、垂體腫瘤，垂體的器官損傷和事實上的下丘腦功能障礙等。

藥效學

戈那瑞林可刺激垂體前葉合成和釋放黃體生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH），據此可探測垂體促性腺激素儲備功能。正常人注射該品後，LH的升高明顯高於FSH，青春期前女性FSH反應高於LH。促性腺激素釋放素不足者注射該品後可出現延遲反應，有時需靜脈滴注該品數天後再行測驗，始有反應。

如模擬正常時下丘腦分泌促性腺激素釋放素的分泌節律，用小劑量脈衝式給藥，可治療下丘腦病因所致的青春發育延緩、閉經和不育。如採用大劑量連續給藥，則可在短期興奮垂體促性腺激素後出現反常作用，反而抑制垂體-性腺功能。此種現象在採用較該品作用更強、更持久的類似物時更為明顯 。

藥理作用

戈那瑞林為人工合成的促性腺激素釋放素，屬肽類化合物，為十肽。該品能刺激垂體合成和釋放

促性腺激素（FSH和LH），促性腺激素則刺激性腺釋放性激素。下丘腦分泌促性腺激素釋放素受多種因素的調控，其中包括循環中的性激素。單劑使用時能增加循環中的性激素；連續使用可致腺垂體中促性腺激素釋放素受體下調，從而減少性激素的分泌 。

動力學

戈那瑞林靜注經3分鐘血濃度達峰值，經腎迅速代謝後排泄。其對血漿中LH的升高作用較快、較強，而對FSH的升高作用較慢、較弱。口服極少吸收， 靜脈注射後t1/2初始相為2～10 min，終末相為10～40 min，作用時間3～5 h，在血漿中很快代謝為無活性的片段，經尿排出。

適應症

1.用於診斷下丘腦-垂體-生殖腺功能障礙。

2.治療閉經與促性腺激素分泌不足和多濾泡性卵巢引起的不孕症。

3.戈那瑞林或其同類物布舍瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林、那法瑞林和曲普瑞林還可用於避孕、隱睾症、惡性腫瘤（尤其前列腺癌）、延遲的和提前的青春期。

4.還可用於子宮內膜異位。

5.用於促排卵以治療下丘腦性閉經所致不孕、原發性卵巢功能不足，特別是對氯米芬無效的患者。

6.還用於小兒隱睾症及雄激素過多、垂體腫瘤等。

規格

(1)25μg

(2)100μg

禁忌證

1.對戈那瑞林過敏者、哺乳者禁用。

2.垂體腺瘤患者禁用。

3.患有多囊卵巢症和子宮內膜異位性囊腫的婦女不宜使用戈那瑞林。

4.對苯甲醇過敏者禁用。

用法用量

靜滴：於周期第2～4天，每分鐘5～20μg，共90分鐘。如無排卵（測基礎體溫），可重新給藥；排卵後肌注絨促性素(HCG），1次1500單位，隔3天再1次1500單位，一般2～4個周期後會懷孕。

鼻腔：對小兒單側或雙側隱睾症，最佳治療時機為1～2歲間，1次0.2mg，每日3次（早、中、晚餐前噴用），連用4周為一療程。必要時可間隔3個月後重複使用。

皮下或靜脈注射：①診斷用：100μg/次，女性儘可能在月經周期的卵泡期及早給予；②閉經、不育症：經脈衝泵給予，每次為lmin內5～20μg，每90min1次，用6個月或至懷孕。

不良反應

1.可見噁心、腹部不適、頭痛、月經過多、陰道乾燥、面紅、性慾減退等。

2.注射部位可發生疼痛、皮疹、血栓性靜脈炎、腫脹和瘙癢。

3.過敏反應已有報道，包括支氣管痙攣和全身過敏症（anaphylaxis）。

4.可能出現精神改變、神經過敏、心悸、痤瘡、皮膚乾燥，肝功能試驗和血脂測定有改變，糖耐量降低，頭髮和體毛的改變。

5.在血中，雌激素長時期受到抑制時可能引起骨小梁的骨密度降低。

6.男性可能發生躁熱和性功能減退、乳房腫脹、觸痛敏感。

7.可有多胎妊娠，注射處炎症，偶有暫時性陰莖肥大。

注意事項

1、本品注入後，先後出現LH峰，後出現FSH峰，LH峰值遠強於FSH峰值。(1)正常反應：注入後25分鐘-45分鐘LH值上升至其基值的3倍以上，FSH增加2倍以上。(2)延遲反應：注入後120分鐘-180分鐘LH才達峰值。(3)低弱反應：注入後LH的峰值僅2倍或不足2倍於基值。(4)無反應：注入前後LH峰值不變或變化甚微。

2、在正常經期的卵泡期給藥，應做好避孕措施。

3、使用本品的患者，不宜同時接受直接影響垂體分泌促性腺激素的藥物。

作用與用途

促性腺素釋放素（GnRH）又稱促黃體生成素釋放素(LHRH），在體內系由下丘腦分泌，它能刺激垂體

前葉分泌促性腺激素，即卵泡刺激素（FSH）和促黃體生成素（LH）；LH能促使男性睾丸間質合成和分泌雄激素，LH和FSH的雙重作用則可促進女性卵巢合成和分泌雌激素。

臨床連續使用時，GnRH對垂體具有雙相作用，開始時能促進垂體前葉分泌LH和FSH，使血漿中LH、FSH和性激素升高，久之則可導致垂體中LHRH受體減少，阻止垂體的LH分泌，從而阻斷睾丸酮的合成與分泌，達到與睾丸切除相當的效果

在女性則阻斷雌激素的合成與分泌而達到相當卵巢切除的效果，故而可用於治療激素依賴性前列腺癌和乳腺癌，也適用於子宮內膜異位症。臨床主要用作促排卵藥以治療下丘腦性閉經所致不育、原發性卵巢功能不足，特別是對氯米芬無效的患者；還用於小兒隱睾症及雄激素過多、垂體腫瘤等。 該品靜注經3分鐘血濃度達峰值，t1/2約6分鐘，經腎迅速代謝後排泄。其對血漿中LH的升高作用較快、較強，而對FSH的升高作用較慢、較弱

藥物相互作用

⑴腎上腺糖皮質激素、雌激素、雄激素和孕激素通過對垂體的負反饋作用而影響促性腺激素釋放激素試驗的結果。

⑵口服避孕藥、地高辛可抑制促性腺激素的分泌和釋放。

⑶左旋多巴和螺內酯可使血清促性腺激素濃度升高，影響促性腺激素釋放激素試驗的結果。