放射性药剂查看源代码讨论查看历史

• [2022年7月30日]【BBC时事一周（粤语）——记者来鸿】在2019冠状病毒病（COVID-19；新冠病毒病）疫情爆发的高峰期，许多体育赛事闭门进行，没有观众，缺少了耳熟能详的叫喊声和欢呼声; 在日本虽然大小体育场所最近再次挤满观赛民众，但诡异的是，球迷必须静默，担心大喊大叫可能会传播病毒。

放射性药剂（radicyharmaceutical;radioaetive drugs 3C）称放射性药物，用放射性核素标记的直接用于人体诊断或治疗 的化学制剂或生物制剂。

• 诊断用放射性药物是用半衰期较 短Y辐射能量适中(l0U一25i1keV ]的〕衰变放射性核素标记，治疗用放射性药物是用辐射能量较高的发射能。
• 或口辐射的放射性核素标记:可分为两类:一类是药物的主要成分 木身是放射性同位素，如碘}13yJ化钠中的’;' I .是利用131‘本 身约生理生化特性以达到诊断或治疗就口的;另一类是放射性同位素标记的药物，其示踪作用是通过被标记本身代谢过 程来实现的。
• 这些放射性药物应具有一定的化学稳定性和选择性地聚集在待检器官或治疗部位。
• 体内几乎听有器宫或系统，都可用放射性药物诊断，也叮在分护水准研究体内的生物化学反应二治疗用放射性药物主要用于骨癌、甲状腺癌、肝癌、结肠癌等的治疗中。
• 由于放射性药物直接引入体内，其质量必须达到药典和国家有关规定的要求。
• 包括裂变制品、推照制品、加速器制品、放射性同位素发生器及其配套药盒、放射免疫分析药盒等。
• 核医放射药物包含二部份：化合物(compound)及其标记的放射核种(radionuclide)。一般来说，这个化合物及放射核种的化学量(chemical quantities)都非常小。
• 放射药物不会干扰它所要侦测的正常生化反应，它的功能就像是一个示踪剂(tracer)，不同于X光检查用的显影剂，它并不会产生过敏反应。
• 例如，甲状腺摄取检查所使用的碘含量仅祇是吃一餐饭所使用的食盐内的碘含量的数千分之一。
• 肺造影: 𨱏-99m白蛋白大凝聚粒(albumin Macroaggregates)或小球(microspheres); 微血管阻断，测定肺血流灌注，诊断肺栓塞。
• 骨骼造影: 𨱏-99m磷酸盐(phosphonates); 吸著于骨骼上，诊断骨 转移癌，发炎等病。
• 甲状腺、唾液腺、 Meckel氏憩室造影; 𨱏-99m过𨱏酸盐(pertechnetate); 离子的主动运输，诊断甲状腺疾病，唾腺功能评估，侦测憩室内胃黏膜。
• 肝、脾、及骨髓造影: 𨱏-99m硫胶溶体(sulfur colloid); 经由网状内皮系统摄取， 诊断肝、脾病灶及骨髓分布。
• 肝细胞及胆道造影: 𨱏-99m IDA(labeled IDA)衍生物; 肝细胞主动运输及排除， 测定肝功能及胆流，诊断急性胆囊炎及阻塞性黄疸。
• 心肌血流灌注及肌肉造影: 铊-201，𨱏-99m M1B1(isonitriles)或标帜之脂肪酸; 经由Na+-K+-ATPase酵素作用之主动运输，诊断冠心疾及肌肉缺血。
• 肿瘤造影: 镓-67枸椽酸(Ga- 67 acitrate); 肿瘤摄取的作用机转仍不清楚。
  • 可能的机转是：镓-67与肿瘤细胞膜上的运铁蛋白元(transferrin-specific)受体作用后进入细胞，再与细胞内的溶解体(lysozomes)结合。
  • 镓-67可反尘细胞的代谢活性。
  • 铟-111，碘-131，𨱏-99m单株抗体;经由免疫的作用机转进入肿瘤细胞，可作各类癌病之诊断、疗效评估及追踪。

放射性药剂的功效显著

• 三总核子医学部门给大众的印象，大都是“躺在机器里”的正子造影，或是全身骨扫描等精密检查。
• 这些检测提供主治医师重要病情，特别是针对癌症治疗，扮演著“精密侦搜”的角色。
• 伴随核子医学的进步，已开发出针对癌症做精准治疗的放射性同位素药剂，大幅提升治愈率与存活率。
• 三总核医部医师陈义丰表示，核医部不再是“支援侦搜”单位，也是支能“上前线”与癌症接战的部队。
• 除了提供精密的核医检查外，近年来，在放射性同位素药剂的使用上有显著成效。
• 陈义丰指出，目前2款放射性同位素药剂“镭223”与“碘131”，针对治疗摄护腺癌骨转移，以及甲状腺癌具有良好的效果。
• 镭223伤害最小 精准抑制癌细胞--“镭223”针对摄护腺癌骨转移，具缓解剧痛的效果，且对正常细胞伤害最小，能精准抑制转移到骨头的癌细胞，有治疗骨转移的“定向导引精灵炸弹”特性。
• “镭223”在体内代谢与钙类似，钙是骨头的主要成分，摄护腺癌骨转移的病灶会大量摄取钙。
• 经静脉注入人体后，会被癌细胞侵犯的骨转移病灶吸收，不容易跑到其他的器官。
• “镭223”会释放出α粒子，具有高能量的放射物理特性，易使邻近癌细胞死亡。
  • 而α粒子射程很短，治疗范围小于100微米（介于5-10个细胞直径），可将周围正常组织伤害减至最低。
  • 达到缓解疼痛，改善生活品质的效果。
• 碘131药效长达2周 能杀死癌细胞--碘是甲状腺最容易吸收的元素，“碘131”会释放β 射线，消灭癌细胞，β射线在器官组织内射程约2毫米，对甲状腺外的其他组织影响不大，碘又被甲状腺充分吸收，药剂几乎完全附著在甲状腺上“奋战”长达2周，能杀死大量癌细胞，使患者存活率高达95%以上，是治疗甲状腺癌最精准又强效的药剂。
• 提供精密检查 完善配套服务--陈义丰指出，核医界目前正著手更多放射性同位素药剂的研发，为癌症精准治疗，提供更有效的方案，而放射性同位素药剂的研发，是跨物理、化学、生物与药理多元的组合，属尖端科技，这也是自小喜爱理化的陈义丰，对核医乐此不疲的动力。
• 三总核医部提供全方位疗程，除提供精密核医检查，以及放射性同位素药剂治疗外，也提供完善的配套服务，追踪患者的疗程及辐射对体内的影响，确保患者健康。

正子扫描与放射性(核种标化的核子)药剂的应用

• 正子扫描是核医学中发展快速的崭新影像技术，其方法是将经由放射性核种标化的核子药剂，以静脉注射的途径注入人体后，再使用正子扫描仪予以追踪测定，藉以了解该放射性追踪剂在体内分布的状况。
• 正子扫描所使用的核子药剂多属于生命基本物质或其衍生物之标化物，具有高度的专一性，可以针对某特定组织或器官，以定量方式测定其单位体积内的放射性浓度，借此以了解该组织或器官对该物质的代谢情形，进而探讨疾病的致病机转，所以可以提供活体中生理和生化活动的讯息。
• 由于绝大多数人类疾病发生的初期，其生化方面的变化常在解剖变化出现之前，正子扫描能精确地提供这方面质与量的资讯，而在检查过程中对受检者又不会造成伤害，因此可以得到正确的〝早期诊断〞，进而能〝早期治疗〞，无论对生命的延长或生活品质的维持，正子扫描占有重要地位。
• 1817 年James Parkinson 提出一种运动障碍疾病的诊断，称之巴金森氏病(Parkinson’s disease, PD)。
• 这是第二常见的老年人神经退化性疾病。
• 这些病患主要的病理变化在于制造与储存多巴胺(dopamine; DA) 的突触前多巴胺神经元 (presynapticDA terminal neuron) 制造投射至纹状体(striatum; 含被壳(putamen) 和尾核(caudate nucleus)) 的多巴胺数量减少，从无症状到引发不对称甚至最后两侧性的动作障碍。
• 对于PD，虽无法治愈它，如果能够早期诊断PD，早期予以治疗，却可减缓PD 恶化的速度，改善病人生活品质，并减少家人在照顾上的负担。
• 1983 年6 月Nature刊出加拿大学者Garnett ES et al. 以F-18 标记在L-dopa第六个碳原子上形成的氟18 左旋多巴（6-[18F]fluorolevo-dopa，简称18F-FDOPA）注射人体进入突触前神经元经decarboxylation 变成18F-fluorodopamine，进入被壳和尾核中达到造影效果。
• 由于典型巴金森氏病在发病初期，是从那些投射到被壳的神经元先开始的，而投射到尾核的神经元在初期较不受影响。
• 因此在病人症状较明显的对侧被壳处，18F-FDOPA 的吸收会有明显的下降，相对上，尾核18F-FDOPA 的吸收下降程度则较轻微。
• 这样的差异是典型巴金森氏病在18F-FDOPA 正子造影上的特殊表现(J Neurol Sci 1999;166:141-51)。
• 也有学者指出，在疾病之早期，被壳的18F-FDOPA 吸收下降速率特别快(MovDisord 2009;24:1009-15)。
• 除了巴金森氏病之外，许多其他的神经退化性疾病都可能造成类似的临床症状，有时候光要从临床上的症状作鉴别诊断并不是那么容易，18F-FDOPA 正子扫描确实带来不可磨灭的贡献。

https://www.mmh.org.tw/taitam/nmd/about02.htm