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放线菌素D是全国科学技术名词审定委员会审定、公布的科技类名词。

关于中国文字的起源主要有两种观点：起源于刻画符号和“图画文字”起源说。我们现在已知的最早的文字是安阳殷墟出土的甲骨文。

名词解释

放线菌素D（Dactinomycin），是一种有机化合物，化学式为C62H86N12O16，为鲜红色结晶性粉末，不溶于石油醚，微溶于水，溶于甲醇、乙醇及乙酸乙酯，易溶于苯、氯仿和丙酮。

放线菌素D能抑制RNA的合成，作用于mRNA干扰细胞的转录过程。静脉注射后迅速由血中消失，在24小时内12%～25%由肾脏排出，50%～90%由胆汁排出。与放射并用可提高肿瘤对放射的敏感性。

2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，放线菌素D在3类致癌物清单中。

基本信息

化学式：C62H86N12O16

分子量：1255.417

CAS号：50-76-0

EINECS号：200-063-6

理化性质

密度：1.42g/cm3

熔点：251-253℃

沸点：1386℃

闪点：792.1℃

折射率：1.656

外观：鲜红色结晶性粉末

溶解性：不溶于石油醚，微溶于水，溶于甲醇、乙醇及乙酸乙酯，易溶于苯、氯仿和丙酮

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：3.8

氢键供体数量：5

氢键受体数量：18

可旋转化学键数量：8

互变异构体数量：64

拓扑分子极性表面积（TPSA）：356

重原子数量：90

表面电荷：0

复杂度：3030

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：10

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

药品简介

适应症

本品对肾母细胞瘤（Wilms瘤）、横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤、霍奇金病及绒毛膜癌有效，对睾丸肿瘤也有一定疗效。

临床应用

1、静脉给药静注

一般成人每日300～400μg（6～8μg/kg），溶于0.9%氯化钠注射液20～40mL中，每日一次，10日为一疗程，间歇期两周，一疗程总量4～6mg。

2、腔内给药

本品也可作腔内注射。在联合化疗中，剂量及时间尚不统一。

不良反应

有消化道反应、骨髓抑制，少数患者有脱发、皮炎、发热及肝功能损伤等。

注意事项

骨髓功能低下，有痛风病史，肝功能损害，感染，有尿酸盐性肾结石病史，近期接受过放射治疗或抗癌药治疗者慎用。用药期间应严格检查血象。定期查肝肾功能。毒副作用出现后可考虑减量或停药。注射时防止药液漏出血管外。本品可能使尿及血内尿酸升高。

用药禁忌

对本品过敏者、孕妇、有水痘病史者、严重骨髓抑制者、严重肝肾功能损害者禁用。

药物相互作用

本品可提高放射敏感性，与放射治疗同时应用，可能加重放射治疗降低白细胞作用和局部组织损害作用。本品也可能削弱维生素K的疗效。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

药典信息

来源

本品为放线菌素D。按干燥品计算，含放线菌素D（C62H86N12O16）应为95.0%~102.0%。

注意：应小心避免吸入和皮肤接触放线菌素D。

性状

本品为鲜红色或深红色结晶，或橙红色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光极不稳定。

本品在丙酮或异丙醇中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶，在10℃水中溶解。

比旋度

取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-293°至-329°。

鉴别

1、取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含25µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在241nm与442nm的波长处有最大吸收。在241nm波长处的吸光度与442nm波长处的吸光度的比值为1.3~1.5。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集177图）一致。

检查

结晶性

取本品少许，依法检查（通则0981），应符合规定。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制，避光操作。

溶剂：乙腈-水（60:40）。

供试品溶液：取本品约20mg，精密称定，置100mL棕色量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL棕色量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取放线菌素D对照品适量，加溶剂溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以醋酸盐缓冲液（取醋酸钠2.72g与醋酸2mL，加水溶解并稀释至1000mL）-乙腈（51:49）为流动相A，以上述醋酸盐缓冲液-乙腈（20:80）为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱，流速为每分钟1.5mL，检测波长为254nm，进样体积100µL。