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放線菌素D檢視原始碼討論檢視歷史

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放線菌素D是全國科學技術名詞審定委員會審定、公布的科技類名詞。

關於中國文字的起源[1]主要有兩種觀點:起源於刻畫符號和「圖畫文字」起源說[2]。我們現在已知的最早的文字是安陽殷墟出土的甲骨文

名詞解釋

放線菌素D(Dactinomycin),是一種有機化合物,化學式為C62H86N12O16,為鮮紅色結晶性粉末,不溶於石油醚,微溶於水,溶於甲醇、乙醇及乙酸乙酯,易溶於苯、氯仿和丙酮。

放線菌素D能抑制RNA的合成,作用於mRNA干擾細胞的轉錄過程。靜脈注射後迅速由血中消失,在24小時內12%~25%由腎臟排出,50%~90%由膽汁排出。與放射並用可提高腫瘤對放射的敏感性。

2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,放線菌素D在3類致癌物清單中。

基本信息

化學式:C62H86N12O16

分子量:1255.417

CAS號:50-76-0

EINECS號:200-063-6

理化性質

密度:1.42g/cm3

熔點:251-253℃

沸點:1386℃

閃點:792.1℃

折射率:1.656

外觀:鮮紅色結晶性粉末

溶解性:不溶於石油醚,微溶於水,溶於甲醇、乙醇及乙酸乙酯,易溶於苯、氯仿和丙酮

計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):3.8

氫鍵供體數量:5

氫鍵受體數量:18

可旋轉化學鍵數量:8

互變異構體數量:64

拓撲分子極性表面積(TPSA):356

重原子數量:90

表面電荷:0

複雜度:3030

同位素原子數量:0

確定原子立構中心數量:0

不確定原子立構中心數量:10

確定化學鍵立構中心數量:0

不確定化學鍵立構中心數量:0

共價鍵單元數量:1

藥品簡介

適應症

本品對腎母細胞瘤(Wilms瘤)、橫紋肌肉瘤、神經母細胞瘤、霍奇金病及絨毛膜癌有效,對睾丸腫瘤也有一定療效。

臨床應用

1、靜脈給藥靜注

一般成人每日300~400μg(6~8μg/kg),溶於0.9%氯化鈉注射液20~40mL中,每日一次,10日為一療程,間歇期兩周,一療程總量4~6mg。

2、腔內給藥

本品也可作腔內注射。在聯合化療中,劑量及時間尚不統一。

不良反應

有消化道反應、骨髓抑制,少數患者有脫髮、皮炎、發熱及肝功能損傷等。

注意事項

骨髓功能低下,有痛風病史,肝功能損害,感染,有尿酸鹽性腎結石病史,近期接受過放射治療或抗癌藥治療者慎用。用藥期間應嚴格檢查血象。定期查肝腎功能。毒副作用出現後可考慮減量或停藥。注射時防止藥液漏出血管外。本品可能使尿及血內尿酸升高。

用藥禁忌

對本品過敏者、孕婦、有水痘病史者、嚴重骨髓抑制者、嚴重肝腎功能損害者禁用。

藥物相互作用

本品可提高放射敏感性,與放射治療同時應用,可能加重放射治療降低白細胞作用和局部組織損害作用。本品也可能削弱維生素K的療效。

說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

藥典信息

來源

本品為放線菌素D。按乾燥品計算,含放線菌素D(C62H86N12O16)應為95.0%~102.0%。

注意:應小心避免吸入和皮膚接觸放線菌素D。

性狀

本品為鮮紅色或深紅色結晶,或橙紅色結晶性粉末,無臭,有引濕性,遇光極不穩定。

本品在丙酮或異丙醇中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水中幾乎不溶,在10℃水中溶解。

比旋度

取本品,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-293°至-329°。

鑑別

1、取本品適量,加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含25µg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在241nm與442nm的波長處有最大吸收。在241nm波長處的吸光度與442nm波長處的吸光度的比值為1.3~1.5。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集177圖)一致。

檢查

結晶性

取本品少許,依法檢查(通則0981),應符合規定。

有關物質

照高效液相色譜法(通則0512)測定,臨用新制,避光操作。

溶劑:乙腈-水(60:40)。

供試品溶液:取本品約20mg,精密稱定,置100mL棕色量瓶中,加溶劑溶解並稀釋至刻度,搖勻。

對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置100mL棕色量瓶中,用溶劑稀釋至刻度,搖勻。

系統適用性溶液:取放線菌素D對照品適量,加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。

色譜條件:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑(4.6mm×250mm,5µm或效能相當的色譜柱),以醋酸鹽緩衝液(取醋酸鈉2.72g與醋酸2mL,加水溶解並稀釋至1000mL)-乙腈(51:49)為流動相A,以上述醋酸鹽緩衝液-乙腈(20:80)為流動相B,按下表進行線性梯度洗脫,流速為每分鐘1.5mL,檢測波長為254nm,進樣體積100µL。

參考文獻