放線菌素D檢視原始碼討論檢視歷史
放線菌素D是全國科學技術名詞審定委員會審定、公布的科技類名詞。
關於中國文字的起源[1]主要有兩種觀點:起源於刻畫符號和「圖畫文字」起源說[2]。我們現在已知的最早的文字是安陽殷墟出土的甲骨文。
名詞解釋
放線菌素D(Dactinomycin),是一種有機化合物,化學式為C62H86N12O16,為鮮紅色結晶性粉末,不溶於石油醚,微溶於水,溶於甲醇、乙醇及乙酸乙酯,易溶於苯、氯仿和丙酮。
放線菌素D能抑制RNA的合成,作用於mRNA干擾細胞的轉錄過程。靜脈注射後迅速由血中消失,在24小時內12%~25%由腎臟排出,50%~90%由膽汁排出。與放射並用可提高腫瘤對放射的敏感性。
2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,放線菌素D在3類致癌物清單中。
基本信息
化學式:C62H86N12O16
分子量:1255.417
CAS號:50-76-0
EINECS號:200-063-6
理化性質
密度:1.42g/cm3
熔點:251-253℃
沸點:1386℃
閃點:792.1℃
折射率:1.656
外觀:鮮紅色結晶性粉末
溶解性:不溶於石油醚,微溶於水,溶於甲醇、乙醇及乙酸乙酯,易溶於苯、氯仿和丙酮
計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):3.8
氫鍵供體數量:5
氫鍵受體數量:18
可旋轉化學鍵數量:8
互變異構體數量:64
拓撲分子極性表面積(TPSA):356
重原子數量:90
表面電荷:0
複雜度:3030
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:10
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1
藥品簡介
適應症
本品對腎母細胞瘤(Wilms瘤)、橫紋肌肉瘤、神經母細胞瘤、霍奇金病及絨毛膜癌有效,對睾丸腫瘤也有一定療效。
臨床應用
1、靜脈給藥靜注
一般成人每日300~400μg(6~8μg/kg),溶於0.9%氯化鈉注射液20~40mL中,每日一次,10日為一療程,間歇期兩周,一療程總量4~6mg。
2、腔內給藥
本品也可作腔內注射。在聯合化療中,劑量及時間尚不統一。
不良反應
有消化道反應、骨髓抑制,少數患者有脫髮、皮炎、發熱及肝功能損傷等。
注意事項
骨髓功能低下,有痛風病史,肝功能損害,感染,有尿酸鹽性腎結石病史,近期接受過放射治療或抗癌藥治療者慎用。用藥期間應嚴格檢查血象。定期查肝腎功能。毒副作用出現後可考慮減量或停藥。注射時防止藥液漏出血管外。本品可能使尿及血內尿酸升高。
用藥禁忌
對本品過敏者、孕婦、有水痘病史者、嚴重骨髓抑制者、嚴重肝腎功能損害者禁用。
藥物相互作用
本品可提高放射敏感性,與放射治療同時應用,可能加重放射治療降低白細胞作用和局部組織損害作用。本品也可能削弱維生素K的療效。
說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
藥典信息
來源
本品為放線菌素D。按乾燥品計算,含放線菌素D(C62H86N12O16)應為95.0%~102.0%。
注意:應小心避免吸入和皮膚接觸放線菌素D。
性狀
本品為鮮紅色或深紅色結晶,或橙紅色結晶性粉末,無臭,有引濕性,遇光極不穩定。
本品在丙酮或異丙醇中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水中幾乎不溶,在10℃水中溶解。
比旋度
取本品,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-293°至-329°。
鑑別
1、取本品適量,加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含25µg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在241nm與442nm的波長處有最大吸收。在241nm波長處的吸光度與442nm波長處的吸光度的比值為1.3~1.5。
2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集177圖)一致。
檢查
結晶性
取本品少許,依法檢查(通則0981),應符合規定。
有關物質
照高效液相色譜法(通則0512)測定,臨用新制,避光操作。
溶劑:乙腈-水(60:40)。
供試品溶液:取本品約20mg,精密稱定,置100mL棕色量瓶中,加溶劑溶解並稀釋至刻度,搖勻。
對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置100mL棕色量瓶中,用溶劑稀釋至刻度,搖勻。
系統適用性溶液:取放線菌素D對照品適量,加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。
色譜條件:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑(4.6mm×250mm,5µm或效能相當的色譜柱),以醋酸鹽緩衝液(取醋酸鈉2.72g與醋酸2mL,加水溶解並稀釋至1000mL)-乙腈(51:49)為流動相A,以上述醋酸鹽緩衝液-乙腈(20:80)為流動相B,按下表進行線性梯度洗脫,流速為每分鐘1.5mL,檢測波長為254nm,進樣體積100µL。
參考文獻
- ↑ 中國漢字是怎樣起源的?源始於殷商?文字有600年的歷史?,搜狐,2022-09-15
- ↑ 揭秘中國最古老的文字是來源圖畫還是記號?,搜狐,2017-06-05