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正大天晴4类仿制药正大天晴4类仿制药「氢溴酸伏硫西汀片」该品种首个获批的仿制药，抑郁症是各种原因引起的以显著而持久的心境低落为主要临床特征的一类精神障碍，也是一种最常见的与自杀有关的精神疾病。世界卫生组织数据表明：2015年全球抑郁症患者超过3.2亿人。中国抑郁症的时点发病率为3.02%，目前已经有超过4000万抑郁患者。尽管现有的抑郁症治疗药物有很多种，但仍有很多患者需要新的治疗选择。

2017年底，丹麦灵北制药旗下新型抗抑郁药氢溴酸伏硫西汀片，以商品名心达悦获得中国国家药监局批准，用于成人抑郁症的治疗。氢溴酸伏硫西汀的抗抑郁作用机制尚不完全明确，但被认为与抑制5-羟色胺(5-HT）再摄取导致的血清素活性增强有关。氢溴酸伏硫西汀还具有其他一些活性，包括5-HT3受体拮抗作用和5-HT1A 受体激动作用，不过这些活性在氢溴酸伏硫西汀发挥抗抑郁效应中的作用尚未确定。

目前，中国仅有灵北制药的氢溴酸伏硫西汀片原研产品获批上市。此次正大天晴向CDE递交氢溴酸伏硫西汀的上市申请，是中国首家递交氢溴酸伏硫西汀仿制药上市申请的厂家。2021年7月23日，NMPA发布批件，正大天晴的4类仿制药「氢溴酸伏硫西汀片」获批上市。

药物相互作用

在肝脏内广泛代谢，主要是由细胞色素CYP2D6介导。CYP3A4／5和CYP2C9也参与其代谢，但影响较小（参见［药代动力学］）。

药理毒理

药理作用

氢溴酸伏硫西汀抗抑郁作用机制尚不完全明确，但被认为与抑制5-羟色胺(5-HT）再摄取导致的血清素活性增强有关。氢溴酸伏硫西汀还具有其他一些活性，包括5-HT3受体拮抗作用和5-HT1A受体激动作用，这些活性在氢溴酸伏硫西汀发挥抗抑郁效应中的作用尚未确定。

伏硫西汀与人 5-HT 转运体具有高亲和力(i = 1.6nM)，但对去甲^肾上腺素转运体(Ki-113nm)或多巴胺转运体(Ki>1000nM)无亲和力。伏硫西汀能强效，选择性地抑制 5-HT 再摄取(IC50 = 5.4nM)。伏硫西汀与 5-HT3(ki-3.7nM)、5-HT1A(ki = 15nm)、5-ht7(ki = 19nm)、5-HT1 D(ki = 54nm)、5-HT1Bki = 33nM)受体结合，是5-HT3、5-hT1 D和 5-HT7受体的拮抗剂，5-HT1B受体的部分激动剂和 5-5-HT1A受体激动剂。