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水飞蓟素（Silymarin），是一种天然的黄酮木脂素类化合物，系从菊科植物水飞蓟的干燥果实中提取而得到的天然活性物质，其主要成分为水飞蓟宾(silybin)、异水飞蓟宾(isosilybim)、水飞蓟宁(silydianin) 和水飞蓟亭(silychristin)。水飞蓟素难溶于水，易溶于丙酮、乙酸乙脂、甲醇乙醇，微溶于氯仿。

英文别名：Silibinin；Silybin；silymarin group；2，3-Dihydro-3-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-2-（hydroxymethyl）-6-（3，5，7-trihydroxy-4-oxobenzopyran-2-yl）benzodioxin；Silybum marianum；Silybum Extract

CAS NO：65666-07-1 标准：QB/TY-S01

安全术语

S26 In case of contact with eyes， rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S37/39 Wear suitable gloves and eye/face protection.

戴适当的手套和护目镜或面具。

理化性质

一水合物（甲醇水）熔点180℃。无水物熔点158℃（180℃分解），[α]20/D+11°（C=0.25，丙酮-乙醇）。溶于丙酮、醋酸乙酯、甲醇和乙醇，略溶于氯仿，几乎不溶于水。UV λ CH3OHmax nm（logε）：288（4.34），322（肩）。IR λKBrmax cm\-1：3420（OH）、1620（>CO）、1502、1458、1265（OCH3）、1182、1160（C-O）、1140、1122、1077、1032、1016、994以及847、785、810、825芳环C-H的吸收峰。

功能

本品具有对脂肪氧合酶、过氧化酶的抑制作用。临床上用于肝中毒，肝功能障碍的治疗，抗辐射及降血脂作用。

大量的研究表明水飞蓟素及水飞蓟宾化合物具有广泛的药理活性主要活性归纳为以下几点：

1、清除活性氧

直接清除活性氧，对抗脂质过氧化，维持细胞膜的流动性。

2、保肝作用

水飞蓟素对于由四氯化碳、半乳糖胺，醇类和其他肝毒素造成的肝损害具有保护作用。

3、抗肿瘤作用

各种活性氧能氧化鸟嘌呤形成8一羚基鸟嘌呤，造成DNA损伤，进而引起肿瘤，应用抗氧化剂，特别是自由基清除剂可以防止这一过程的发生。

4、抗心血管疾病作用

ksoottva等研究了水飞蓟提取物对小鼠杭高胆固醇和低密度脂蛋白氧化作用，用含水飞蓟素提取物的多不饱和脂肪酸和少量饱和脂肪酸食物喂养小鼠，对照于喂养多不饱和脂肪酸和少量饱和脂肪酸食物的小鼠，前者血清中的胆固醇含量明显降低，VLDL毛有所降低，HDL一C增加，说明水飞蓟素提高了抗LDL的能力。

5、保护脑缺血损伤作用

冯泉等采用四血管阻断法造成大鼠全脑缺血模型探讨水飞蓟素对脑缺血性损伤保护作用的机制，通过观察水飞蓟素对脑匀浆液一氧化氮和一氧化氮合成酶的表达量，显示水飞蓟素在显著降低缺血大鼠脑组织中NO、NOS含量的同时，明显缩小了梗死面积。因而得出结论水飞蓟素能提高机体抗氧化能力，对脑缺血损伤有显著的保护作用。

毒性

水飞蓟素毒性低，偏琥珀酸钠盐一次静脉注射LD50（mg/kg）：雌性小鼠1050，雄性小鼠970；雌性大鼠825，雄性大鼠920；家兔最低致死量（MLD）约300；犬最大耐受量300。

应用范围

由预防、治疗急慢性肝炎扩展到抗衰老、防治动脉粥样硬化等方面。临床应用于急、慢性肝炎、早期肝硬化、中毒性肝损伤等。

用法用量

口服：成人每次70-140mg，每日3次。症状改善后用维持量每次35-70mg，3个月1个疗程。

性状

类白色结晶性粉末，无臭、味微苦涩，有引湿性。易溶于甲醇、乙酸乙酯，极微溶于水。

贮存温度

贮 藏：-20℃通风避光处密封

注意事项

服药期间忌油腻生冷。

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