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洋地黄毒甙是中国的一个科技名词。

为什么汉字是方块字，这个问题虽然没有明确的考证，但从古人观察世界的方式中便可窥见一斑。《淮南子·览冥训》说：“往古之时，四极废，九州裂。天不兼覆，地不周载，火炎炎而不灭，水浩洋而不息，猛兽……于是女娲炼五色石以补苍天，断鳌足以立四极。”在古人心目中，“天圆地方”，地是方形的，而且在这四方形地的尽头，还有撑着的柱子。

名词解释

洋地黄毒甙（洋地黄毒甙）一般指地吉妥辛

地吉妥辛，别名洋地黄毒苷

处方药

【洋地黄毒苷】(digitoxin)分子式C41H64O13，分子量764.95，CAS登录号：71-63-6。白色结晶性粉末，无臭。熔点256-257℃。比旋光度`[\alpha]_D^20 4.8`度（C=1.2，二氧六环）。略溶于氯仿，微溶于乙醇、乙醚，不溶于水。由玄参科植物毛地黄（亦称“洋地黄”或“紫花洋地黄”）的叶中提取制的。

药品名称

地吉妥辛

英文名称

Digitoxin

别名

洋地黄毒甙；洋地黄毒素；狄吉妥辛；洋地黄毒苷；地黄毒；地芰毒；Digitoxinum；Digitox

分类

循环系统药物 > 抗心功能不全药物 > 强心苷类药

剂型

片剂:0.1mg，0.2mg。

药理作用

1.正性肌力作用：是一种直接作用，而不是通过神经机制实现的。其正性肌力作用是由于Na -K -ATP酶的抑制，钠、钾离子通过心肌细胞膜主动转运之能量，即由此酶提供（钠泵）。洋地黄毒毒苷与Na -K -ATP酶在细胞膜上可逆性结合，阻止了ATP的结合，阻抑Na 和K 的主动转运，钠泵失活，结果使细胞内Na 增加，K 减少，洋地黄苷类的直接电生理作用及毒性是由此而来的。细胞内Na 增加能刺激Na -Ca2 交换增多，而使细胞对Ca2 的摄入增加，Ca2 在兴奋收缩耦联中起了重要而关键的作用，因而细胞内Ca2 的增加可能是洋地黄毒毒苷产生正性肌力作用的基础。洋地黄毒毒苷对心力衰竭具有有益的血流动力学改变作用，可增加衰竭心脏的心排血量和心脏做功。洋地黄毒毒苷使心肌收缩力增加可导致心氧耗量增加，但同时使心脏收缩期心室腔中排血量增加，残余血量减少，又能反射性地使心率下降和降低外周血管阻力。心脏容积随之缩小，室壁张力降低，心脏收缩期缩短，相对地延长舒张期，使因心力衰竭而扩大的心脏缩小和心率减慢。因此，心肌总的耗氧量减少。

2.电生理作用：治疗剂量的洋地黄毒毒苷轻度降低窦房结的自律性，使房室结传导时间和不应期延长，致使房室传导减慢，心房肌的应激性降低，缩短心房肌的不应期而延长房室结的不应期。这是由于迷走神经张力增高，抗肾上腺素能作用和程度较轻的直接作用引起的。中毒量洋地黄毒毒苷引起的电生理改变为自律性增高，抑制传导性可导致各种心律失常发生。

3.自主神经系统作用：洋地黄毒毒苷作用于心肌，具有拟迷走和拟交感神经作用。迷走神经常传导由中枢发放的冲动，对心脏活动发生持续的抑制性影响，使窦性心率减慢，房室传导延缓，心房不应期缩短。洋地黄毒毒苷的拟交感神经作用增加窦房结的兴奋节律；加快心肌和房室束对兴奋的传导；增强心房肌和心室肌的收缩力。大剂量的洋地黄毒毒苷还能兴奋中枢神经系统，并可因交感神经兴奋增强而诱发异位性心律失常。洋地黄毒毒苷属于非极性洋地黄毒毒苷的拟交感神经作用较强，具有较强的正性肌力作用，但易诱发或加重异位性心律失常。

4.治疗量的洋地黄毒毒苷可引起如下心电图的改变。一是心电力产上常有ST段鱼钩状下垂和T波双向或倒置，T波的变化是洋地黄毒毒苷对心肌代谢影响的标志。洋地黄毒毒苷中毒时，心电图上一般不出现这种特征性的ST-T改变。二是Q-T间期缩短。三是P-R或P-Q间期延长，这是负性传导作用的结果，并不表示洋地黄毒毒苷中毒。

5.血管作用：洋地黄毒毒苷的直接兴奋血管平滑肌或血管运动中枢作用，可使外周血管阻力增加。

6.肾脏作用：对肾脏本身有轻微的直接和间接的利尿作用。

药代动力学

口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度为15～25mg/ml，血浆蛋白结合率达97%，主要经肝微粒体酶代谢消除，消除半衰期一般为4～7天。由肝汁排出，再循环后，最终由尿排出，80%皆为无活性代谢物。母体化合物经肾排泄量仅为10%～20%。在肝功能不良时，肝外消除途径增强。

适应证

低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动和心房扑动、阵发性室上性心动过速。

禁忌证

Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞或窦性心动过缓、肥厚型梗阻性心肌病、预激综合征、心肌外的机械因素如心包填塞、缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭窄所致心力衰竭和高钙血症。

注意事项

1.严重心肌损害及肾功能不全者慎用。肝病患者不宜用。

2.地吉妥辛主要口服，肌内注射很少采用，因易引起注射部位疼痛，且与口服生物利用度相同。