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洋地黃毒甙是中國的一個科技名詞。

為什麼漢字是方塊字，這個問題雖然沒有明確的考證，但從古人觀察世界的方式中便可窺見一斑。《淮南子·覽冥訓》說：「往古之時，四極廢，九州裂。天不兼覆，地不周載，火炎炎而不滅，水浩洋而不息，猛獸……於是女媧煉五色石以補蒼天，斷鰲足以立四極。」在古人心目中，「天圓地方」，地是方形的，而且在這四方形地的盡頭，還有撐着的柱子。

名詞解釋

洋地黃毒甙（洋地黃毒甙）一般指地吉妥辛

地吉妥辛，別名洋地黃毒苷

處方藥

【洋地黃毒苷】(digitoxin)分子式C41H64O13，分子量764.95，CAS登錄號：71-63-6。白色結晶性粉末，無臭。熔點256-257℃。比旋光度`[\alpha]_D^20 4.8`度（C=1.2，二氧六環）。略溶於氯仿，微溶於乙醇、乙醚，不溶於水。由玄參科植物毛地黃（亦稱「洋地黃」或「紫花洋地黃」）的葉中提取制的。

藥品名稱

地吉妥辛

英文名稱

Digitoxin

別名

洋地黃毒甙；洋地黃毒素；狄吉妥辛；洋地黃毒苷；地黃毒；地芰毒；Digitoxinum；Digitox

分類

循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 強心苷類藥

劑型

片劑:0.1mg，0.2mg。

藥理作用

1.正性肌力作用：是一種直接作用，而不是通過神經機制實現的。其正性肌力作用是由於Na -K -ATP酶的抑制，鈉、鉀離子通過心肌細胞膜主動轉運之能量，即由此酶提供（鈉泵）。洋地黃毒毒苷與Na -K -ATP酶在細胞膜上可逆性結合，阻止了ATP的結合，阻抑Na 和K 的主動轉運，鈉泵失活，結果使細胞內Na 增加，K 減少，洋地黃苷類的直接電生理作用及毒性是由此而來的。細胞內Na 增加能刺激Na -Ca2 交換增多，而使細胞對Ca2 的攝入增加，Ca2 在興奮收縮耦聯中起了重要而關鍵的作用，因而細胞內Ca2 的增加可能是洋地黃毒毒苷產生正性肌力作用的基礎。洋地黃毒毒苷對心力衰竭具有有益的血流動力學改變作用，可增加衰竭心臟的心排血量和心臟做功。洋地黃毒毒苷使心肌收縮力增加可導致心氧耗量增加，但同時使心臟收縮期心室腔中排血量增加，殘餘血量減少，又能反射性地使心率下降和降低外周血管阻力。心臟容積隨之縮小，室壁張力降低，心臟收縮期縮短，相對地延長舒張期，使因心力衰竭而擴大的心臟縮小和心率減慢。因此，心肌總的耗氧量減少。

2.電生理作用：治療劑量的洋地黃毒毒苷輕度降低竇房結的自律性，使房室結傳導時間和不應期延長，致使房室傳導減慢，心房肌的應激性降低，縮短心房肌的不應期而延長房室結的不應期。這是由於迷走神經張力增高，抗腎上腺素能作用和程度較輕的直接作用引起的。中毒量洋地黃毒毒苷引起的電生理改變為自律性增高，抑制傳導性可導致各種心律失常發生。

3.自主神經系統作用：洋地黃毒毒苷作用於心肌，具有擬迷走和擬交感神經作用。迷走神經常傳導由中樞發放的衝動，對心臟活動發生持續的抑制性影響，使竇性心率減慢，房室傳導延緩，心房不應期縮短。洋地黃毒毒苷的擬交感神經作用增加竇房結的興奮節律；加快心肌和房室束對興奮的傳導；增強心房肌和心室肌的收縮力。大劑量的洋地黃毒毒苷還能興奮中樞神經系統，並可因交感神經興奮增強而誘發異位性心律失常。洋地黃毒毒苷屬於非極性洋地黃毒毒苷的擬交感神經作用較強，具有較強的正性肌力作用，但易誘發或加重異位性心律失常。

4.治療量的洋地黃毒毒苷可引起如下心電圖的改變。一是心電力產上常有ST段魚鈎狀下垂和T波雙向或倒置，T波的變化是洋地黃毒毒苷對心肌代謝影響的標誌。洋地黃毒毒苷中毒時，心電圖上一般不出現這種特徵性的ST-T改變。二是Q-T間期縮短。三是P-R或P-Q間期延長，這是負性傳導作用的結果，並不表示洋地黃毒毒苷中毒。

5.血管作用：洋地黃毒毒苷的直接興奮血管平滑肌或血管運動中樞作用，可使外周血管阻力增加。

6.腎臟作用：對腎臟本身有輕微的直接和間接的利尿作用。

藥代動力學

口服吸收迅速而完全，生物利用度高達90%以上，服藥後1h血漿藥物濃度達峰值，經4h達顯效，6～12h達峰效應，血清治療濃度為15～25mg/ml，血漿蛋白結合率達97%，主要經肝微粒體酶代謝消除，消除半衰期一般為4～7天。由肝汁排出，再循環後，最終由尿排出，80%皆為無活性代謝物。母體化合物經腎排泄量僅為10%～20%。在肝功能不良時，肝外消除途徑增強。

適應證

低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動和心房撲動、陣發性室上性心動過速。

禁忌證

Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯或竇性心動過緩、肥厚型梗阻性心肌病、預激綜合徵、心肌外的機械因素如心包填塞、縮窄性心包炎、嚴重二尖瓣狹窄所致心力衰竭和高鈣血症。

注意事項

1.嚴重心肌損害及腎功能不全者慎用。肝病患者不宜用。

2.地吉妥辛主要口服，肌內注射很少採用，因易引起注射部位疼痛，且與口服生物利用度相同。