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磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

磷霉素钙甲氧苄啶胶囊，适应症为用于革兰阳性菌和革兰阴性菌所引起的各种感染性疾病。

药品名称： 磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 药品类型： 处方药

目录 1药品名称 2成份 3性状 4适应症 5规格 6用法用量 7不良反应 8禁忌 9注意事项 10孕妇及哺乳期妇女用药 11儿童用药 12老年用药 13药物相互作用 14药物毒理 15 药代动力学 16贮藏 17包装 18有效期

药品名称

磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 商品名称：磷霉素钙甲氧苄啶胶囊

英文名称：Fosfomycin Calcium and Trimethoprim Capsules

拼音全码：Lin Mei Su Gai Jia Yang Zuo Zuo Jiao Nang

成份

本品为复方制剂，其组分为：每粒含磷霉素钙125mg，甲氧苄啶25mg。

性状

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

适应症

用于革兰阳性菌和革兰阴性菌所引起的各种感染性疾病。 消化道感染：肠炎、菌痢、腹泻、胆囊炎、胆管炎、伤寒、副伤寒；呼吸道感染：鼻炎、扁桃体炎、咽喉炎、急慢性气管炎、支气管炎、急慢性肺炎；泌尿道感染：膀胱炎、急慢性肾盂肾炎、急慢性前列腺炎、尿道炎、菌尿症；皮肤及软组织感染：疖、粉刺、单纯性淋病、软组织感染、淋巴结炎、脓肿及伤口感染；妇科：阴道炎、宫颈炎、盆腔炎、附件炎；儿科：菌痢、腹泻、新生儿肠炎、皮炎、脐炎；眼科：麦粒肿、泪囊炎；

规格

每片0.15g。

用法用量

口服。每次2~4粒（每粒含磷霉素0.125g），每日4次，儿童酌减。

不良反应

1、主要为轻度胃肠道反应，如恶心、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等。一般不影响继续用药，偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、丙氨酸氨基转移酶升高等。

2、本品中TMP对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血 。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可望恢复，也可加用叶酸制剂治疗。

3、过敏反应：可发生瘙痒、皮疹，偶可呈严重的渗出性多形红斑。

4、偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。

禁忌

1、对本品过敏者禁用。

2、严重肝、肾疾病患者禁用。

3、血液病（如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等）患者禁用。

4、孕妇及哺乳期妇女禁用。

5、新生儿、早产儿禁用。

意事项

1、磷霉素在体外对二磷酸腺苷（ADP）介导的血小板凝集有抑制作用，剂量加大时更为显著，但临床应用中尚未见引起出血的报道。

2、下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。

3、用药期间应定期进行周围血象检查，在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症，如周围血相中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。

4、如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰本品的抗菌活性。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3~6mg肌内注射，每日1次，使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常。对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。

10孕妇及哺乳期妇女用药编辑 孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药

新生儿、早产儿禁用。

老年用药

老年患者应用本品易出现叶酸缺乏症，用药量应酌减。

药物相互作用

1、与β-内酰胺类联合应用对金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌）、铜绿假单胞菌具有协同作用，并延迟抗药性产生。

2、与氨基糖苷类联合应用具协同作用，并延迟抗药性产生。

3、与其他抗生素间不存在交叉耐药性。

4、骨髓抑制剂与TMP合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。

5、氨苯砜与本品合用时，两者血药浓度均可升高，前者的升高可使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。

6、本品不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。

7、与利福平合用时可明显增加TMP清除，血清半衰期缩短。

8、与环孢素合用可增加肾毒性。

9、本品可干扰苯妥英的肝内代谢，增加苯妥英的半衰期（t1/2）达50%，并使其清除率降低。

10、与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除，致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。

11、与华法林合用时TMP可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。

药物毒理

本品中的磷霉素钙通过抑制细菌细胞壁的早期合成，使细菌的细胞壁合成受到阻抑而导致其死亡。本品中的甲氧苄啶（TMP）作用机制为干扰细菌的叶酸代谢，选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，阻止了细菌核酸和蛋白质的合成。本品的抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌作用，抗菌谱包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌，沙雷菌属、志贺菌属、铜绿假单胞菌，肺炎克雷伯菌和产气肠杆菌等。

药代动力学

口服磷霉素钙后自胃肠道吸收30%～40%，正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2～4小时血药浓度达峰值，其吸收不受食物影响。在组织体液中分布广泛，表观分布容积2.4L/kg。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和浓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的70%~98%、20%、7%~28%和11%。脑膜有炎症时，本品脑脊液中浓度可达血药浓度的50%以上。磷霉素钙亦可进入胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服后24小时内约1/3经尿排出。1/3在72小时内随粪便排出。静脉注射或肌内注射后24小时内90%经尿排出。血液透析可清除70%~80%的药物。

TMP口服后吸收口服量的90%以上，广泛分布在肾、肝、脾、肺肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%~50%，炎症时可达50%~100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度，乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的1/3。本品表观分布容积为1.3~1.8L/kg；蛋白结合率为30%~46%；半衰期（t1/2）为8~10小时，无尿时20~50小时 。TMP主由肾排泄，24小时可排出50%~60%，其中80%~90%为原型，在酸性尿中排出增多，碱性相反。

贮藏

密封，在干燥处保存。

包装

每盒24片，每片0.15克。

有效期

暂定2年。

参考资料： 1. 磷霉素钙甲氧苄啶胶囊说明书详细介绍

词条标签： 药物 磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 副伤寒 疾病 健康