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磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊

磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊,適應症為用於革蘭陽性菌和革蘭陰性菌所引起的各種感染性疾病。[1]

藥品名稱: 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 藥品類型: 處方藥

目錄 1藥品名稱 2成份 3性狀 4適應症 5規格 6用法用量 7不良反應 8禁忌 9注意事項 10孕婦及哺乳期婦女用藥 11兒童用藥 12老年用藥 13藥物相互作用 14藥物毒理 15 藥代動力學 16貯藏 17包裝 18有效期

藥品名稱

磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 商品名稱:磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊

英文名稱:Fosfomycin Calcium and Trimethoprim Capsules

拼音全碼:Lin Mei Su Gai Jia Yang Zuo Zuo Jiao Nang

成份

本品為複方製劑,其組分為:每粒含磷黴素鈣125mg,甲氧苄啶25mg。

性狀

本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

適應症

用於革蘭陽性菌和革蘭陰性菌所引起的各種感染性疾病。 消化道感染:腸炎、菌痢、腹瀉、膽囊炎、膽管炎、傷寒、副傷寒;呼吸道感染:鼻炎、扁桃體炎、咽喉炎、急慢性氣管炎、支氣管炎、急慢性肺炎;泌尿道感染:膀胱炎、急慢性腎盂腎炎、急慢性前列腺炎、尿道炎、菌尿症;皮膚及軟組織感染:癤、粉刺、單純性淋病、軟組織感染、淋巴結炎、膿腫及傷口感染;婦科:陰道炎、宮頸炎、盆腔炎、附件炎;兒科:菌痢、腹瀉、新生兒腸炎、皮炎、臍炎;眼科:麥粒腫、淚囊炎;

規格

每片0.15g。

用法用量

口服。每次2~4粒(每粒含磷黴素0.125g),每日4次,兒童酌減。

不良反應

1、主要為輕度胃腸道反應,如噁心、胃納減退、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉等。一般不影響繼續用藥,偶可發生皮疹、嗜酸粒細胞增多、丙氨酸氨基轉移酶升高等。

2、本品中TMP對葉酸代謝的干擾可產生血液系統不良反應,可出現白細胞減少,血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血[2] 。一般白細胞及血小板減少系輕度,及時停藥可望恢復,也可加用葉酸製劑治療。

3、過敏反應:可發生瘙癢、皮疹,偶可呈嚴重的滲出性多形紅斑。

4、偶可發生無菌性腦膜炎,有頭痛、頸項強直、噁心等表現。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。

2、严重肝、肾疾病患者禁用。
3、血液病(如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等)患者禁用。

4、孕婦及哺乳期婦女禁用。

5、新生兒、早產兒禁用。

意事項

1、磷黴素在體外對二磷酸腺苷(ADP)介導的血小板凝集有抑制作用,劑量加大時更為顯著,但臨床應用中尚未見引起出血的報道。

2、下列情況應慎用:肝功能損害;由於葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病;腎功能損害。

3、用藥期間應定期進行周圍血象檢查,在療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥者易出現葉酸缺乏症,如周圍血相中白細胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。

4、如因服用本品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸製劑,後者並不干擾本品的抗菌活性。如有骨髓抑制徵象發生,應即停用本品,並給予葉酸3~6mg肌內注射,每日1次,使用3日或根據需要用藥至造血功能恢復正常。對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。

10孕婦及哺乳期婦女用藥編輯 孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

新生兒、早產兒禁用。

老年用藥

老年患者應用本品易出現葉酸缺乏症,用藥量應酌減。

藥物相互作用

1、與β-內酰胺類聯合應用對金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌)、銅綠假單胞菌具有協同作用,並延遲抗藥性產生。

2、與氨基糖苷類聯合應用具協同作用,並延遲抗藥性產生。

3、與其他抗生素間不存在交叉耐藥性。

4、骨髓抑制劑與TMP合用時發生白細胞、血小板減少的機會增多。

5、氨苯碸與本品合用時,兩者血藥濃度均可升高,前者的升高可使不良反應增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。

6、本品不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物同時應用,也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品,因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。

7、與利福平合用時可明顯增加TMP清除,血清半衰期縮短。

8、與環孢素合用可增加腎毒性。

9、本品可干擾苯妥英的肝內代謝,增加苯妥英的半衰期(t1/2)達50%,並使其清除率降低。

10、與普魯卡因胺合用時可減少普魯卡因胺的腎清除,致普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。

11、與華法林合用時TMP可抑制該藥的代謝而增強其抗凝作用。

藥物毒理

本品中的磷黴素鈣通過抑制細菌細胞壁的早期合成,使細菌的細胞壁合成受到阻抑而導致其死亡。本品中的甲氧苄啶(TMP)作用機制為干擾細菌的葉酸代謝,選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶的活性,使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸,阻止了細菌核酸和蛋白質的合成。本品的抗菌譜較廣,對大多數革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有一定的抗菌作用,抗菌譜包括金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌,沙雷菌屬、志賀菌屬、銅綠假單胞菌,肺炎克雷伯菌和產氣腸桿菌等。

藥代動力學

口服磷黴素鈣後自胃腸道吸收30%~40%,正常人口服0.5g、1.0g、2.0g後2~4小時血藥濃度達峰值,其吸收不受食物影響。在組織體液中分布廣泛,表觀分布容積2.4L/kg。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。在胎兒循環、膽汁、乳汁、骨髓和濃液中的濃度分別為母血藥濃度或血藥濃度的70%~98%、20%、7%~28%和11%。腦膜有炎症時,本品腦脊液中濃度可達血藥濃度的50%以上。磷黴素鈣亦可進入胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。口服後24小時內約1/3經尿排出。1/3在72小時內隨糞便排出。靜脈注射或肌內注射後24小時內90%經尿排出。血液透析可清除70%~80%的藥物。

TMP口服後吸收口服量的90%以上,廣泛分布在腎、肝、脾、肺肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。本品可穿過血腦屏障至腦脊液中,腦膜無炎症時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%~50%,炎症時可達50%~100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障,胎兒循環中藥物濃度接近母體血藥濃度,乳汁中本品濃度接近或高於血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。本品表觀分布容積為1.3~1.8L/kg;蛋白結合率為30%~46%;半衰期(t1/2)為8~10小時,無尿時20~50小時 。TMP主由腎排泄,24小時可排出50%~60%,其中80%~90%為原型,在酸性尿中排出增多,鹼性相反。

貯藏

密封,在乾燥處保存。

包裝

每盒24片,每片0.15克。

有效期

暂定2年。

參考資料: 1. 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊說明書詳細介紹

詞條標籤: 藥物 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 副傷寒 疾病 健康

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