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胺碘酮﹙分子图﹚原图链接来自 岐黄之术 的图片

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胺碘酮，属Ⅲ类抗心律失常药，是具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞剂，且具轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。抑制心房及心肌传导纤维的快钠离子内流，减慢传导速度。减低窦房结自律性。

对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，心电图有Q-T间期延长及T波改变。静注有轻度负性肌力作用， 但通常不抑制左室功能。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。

剂型

1.片剂：每片0.1g；0.2g；

2.注射剂（盐酸盐）：0.15g（3mL）。

适应症

适用于房性早搏、室性早搏、短暂房性心动过速、反复发作性室上性心动过速，对持续性心房颤动或扑动疗效较差，不及奎尼丁。对心房颤动复律后维持窦性心律的效果不满意。静脉注射适用于阵发性室上性心动过速，尤其对伴有预激综合征者效果更佳。也用于经利多卡因治疗无效的室性心动过速患者。本品为广谱抗心律失常药。疗效显著，但因副作用较多，目前被列为二线的抗心律失常药。

用于其它治疗无效或不宜采用其它治疗的严重心律失常。

用法用量

1.一般先给负荷量，每次0.2g，每天3次，服用1周后改为每次0.2g，每天2次，再服1周，以后改为维持量0.2g，每天1次。根据疗效3～6个月后可逐渐改为每周服药5～6次或隔日1次，每次0.2g。对严重的致命性心律失常负荷量可增加至每天800mg。体重大者可酌情加重。

2.静脉给药：负荷量3～5mg/kg，以5%～10%葡萄糖液稀释后5～10min内注入，0.5～1h后可重复该剂量。达疗效后静脉点滴维持量一般每分钟0.5～2mg，根据疗效调整剂量，可连续用3～5天。剂量过大对心肌收缩有抑制作用。

禁用慎用

(1) 交叉过敏反应，对碘过敏者对本品也可能过敏。

(2) 本品可以通过胎盘进入胎儿体内。新生儿血中原药及代谢物为母体血浓度的 25%。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。

(3 )本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

(4) 下列情况应禁用：

① 甲状腺功能异常或有既往史者；② 碘过敏者；③ Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞，双束支传导阻滞(除非已有起搏器)；④病态窦房结综合征。

(5)下列情况应慎用：

①窦性心动过缓；②Q-T延长综合征；③低血压；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥严重充血性心力衰竭；⑦心脏明显增大，尤以心肌病者。

白内障、心律失常、心源性晕厥、心动过缓、房室传导阻滞忌用。有甲状腺功能异常、室内或房室传导阻滞、病窦综合征、QT间期延长综合征、碘过敏者禁用。肝肾功能不全、孕妇及哺乳期妇女慎用。

对疑有潜在的窦房结病变出现室上性心动过速者慎用，否则可能会出现较长时间的窦性停搏。对心脏显著增大，尤其是心肌病患者静脉注射属相对禁忌，因可导致心源性休克。肺功能不全者应禁用此药。

消化系统可见恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、口干，如在饭中或饭后服用可减轻反应。长期用药者，15%～40%发生无症状性肝功能异常，氨基转移酶可升高1.5～4倍，不需停药，但需密切观察。

此药所致的甲亢较常见于摄取碘低的地区，而甲状腺功能低下者常见于摄碘高的地区。偶尔可发生畏光、光晕、视物模糊或不适感。也有报告发生色觉不良、视乳头病变及视乳头水肿者。此药也可引起碘疹、暴露部位有暗蓝色色素沉着（蓝皮症）、结节性红斑、瘀斑、脱发及牛皮癣等。

注意事项

① 本品口服作用的发生及消除均缓慢，不宜在短期内加用过大剂量以期获得疗效，以防过量；

② 本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用；因多数不良反应与疗程及剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊；

③ 需监测血压及心电图，口服时应特别注意 Q-T间期。

用药期间应注意随访检查。①血压；②心电图；③肝功能；④甲状腺功能，包括 T3、T4及促甲状腺激素；⑤肺功能、肺部 X线片；⑥眼科。服药期间，应经常复查心电图，如QT间期明显延长（> 0.48s）者停用。经常注意心率、心律及血压的变化，如心率小于60次/min者停用。

不良反应

心血管较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。包括①窦性心动过缓（60次/分以下）、一过性窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应；②房室传导阻滞；③偶有多形性室性心动过速，伴以 Q-T间期延长；④静注时产生低血压。以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；多形性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。心血管系统最常见的是Q-Tc延长及窦性心动过缓。可引起或加剧心律失常；窦性停搏、窦房阻滞及各类传导阻滞；交界性心律、室性心动过速、心室扑动、室颤或心脏骤停；心衰及心源性休克等。这些反应可因血钾低而加重。一般认为静脉给药的心血管致死性反应发生率比口服用药为高。静脉给药后常发生血栓形成性静脉炎。

甲状腺机能亢进，可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，发病率约 1～5%，停药数周至数月可完全消失．少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗；②甲状腺机能低下，老年人较多见，可出现典型的甲减征象，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，可用甲状腺素治疗。

便秘，少数人有恶心、呕吐不适：肝炎或脂肪浸润，转氨酶增高，与疗程及剂量有关。

眼部

服药3个月以上者在角膜中及基底层下1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害，停药后可渐消失。少数人可有光晕，停药或减药即可消失。

神经系统

不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者有周围神经病，经减药或停药后渐消退。

在神经系统，此药可引起可逆的末梢神经病变，可能是由于细胞内磷脂沉着之故。一组50例中有5例，另一组54例中29例出现神经系统不良反应，如震颤（为最常见的及早期反应）、步态失常、末梢神经病变、头昏眼花及眩晕。

皮肤

光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（1-2年）才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。

呼吸系统

肺部不良反应，多发生在长期大量服药者（一日 0.8～1.2g），仅个别在服药 1个月后发生。主要产生肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及 2型肺细胞增生，并有成纤维细胞及胶元细胞，少数淋巴细胞及中性细胞，小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。

有些报告此药可引起间质性肺炎或肺泡炎，也有报告发生肺功能不全而无肺炎。并证实是由于毒性作用或过敏反应所引起。但也有人认为是此药所致的磷脂沉着的表现。临床上诊断胺碘酮所致的肺炎是困难的。

其他

偶可发生低血钙及血清肌酐升高。静脉用药时局部刺激产生静脉炎，宜用氯化钠注射液或注射用水稀释，每次静注完后在原位注射少量氯化钠注射液可以减轻刺激。

可引起胃肠道反应:恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻.视力障碍，甲状腺功能失常(甲亢)，色素沉着，加重室性心动过速. 可有肺毒性。

不良反应有口干、恶心、呕吐、便秘、腹胀、食欲不振、失眠、多梦、头昏、头痛、视力模糊、眼眶痛、感觉异常、共济失调、震颤、角膜微小沉淀，偶可影响视力。少数有皮肤呈石板蓝样色素沉着、甲状腺功能紊乱、肺泡炎、肺纤维化、肝肾功能暂时性损害。心电图可示QT间期延长、T波低平、切迹，U波明显，尚有窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压。个别可引起尖端扭转型室性心动过速，甚至诱发心室颤动。极少见有窦性静止。静脉推注可致房室传导阻滞、低血压，甚至还会引起致命的心源性休克。

专家点评

胺碘酮原作为血管扩张药，用于心绞痛。1969年发现胺碘酮有显著抗心律失常作用。对多种抗心律失常药久治无效的病例改用胺碘酮能奏效，尤其受重视。经大量基础和临床研究，证明胺碘酮具有全部四类抗心律失常药的作用。对持续性心动过速，转复后房纤颤和房扑动者窦律的维持有显著疗效，且不增加病死率。但胺碘酮毒副作用复杂，应用时需密切注意。

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