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胺碘酮﹙分子圖﹚原圖鏈接來自 岐黃之術 的圖片

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胺碘酮，屬Ⅲ類抗心律失常藥，是具有輕度非競爭性的α及β腎上腺素受體阻滯劑，且具輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥性質。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期，有利於消除折返激動。抑制心房及心肌傳導纖維的快鈉離子內流，減慢傳導速度。減低竇房結自律性。

對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大於逆向。由於復極過度延長，心電圖有Q-T間期延長及T波改變。靜注有輕度負性肌力作用， 但通常不抑制左室功能。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。

劑型

1.片劑：每片0.1g；0.2g；

2.注射劑（鹽酸鹽）：0.15g（3mL）。

適應症

適用於房性早搏、室性早搏、短暫房性心動過速、反覆發作性室上性心動過速，對持續性心房顫動或撲動療效較差，不及奎尼丁。對心房顫動復律後維持竇性心律的效果不滿意。靜脈注射適用於陣發性室上性心動過速，尤其對伴有預激綜合徵者效果更佳。也用於經利多卡因治療無效的室性心動過速患者。本品為廣譜抗心律失常藥。療效顯著，但因副作用較多，目前被列為二線的抗心律失常藥。

用於其它治療無效或不宜採用其它治療的嚴重心律失常。

用法用量

1.一般先給負荷量，每次0.2g，每天3次，服用1周後改為每次0.2g，每天2次，再服1周，以後改為維持量0.2g，每天1次。根據療效3～6個月後可逐漸改為每周服藥5～6次或隔日1次，每次0.2g。對嚴重的致命性心律失常負荷量可增加至每天800mg。體重大者可酌情加重。

2.靜脈給藥：負荷量3～5mg/kg，以5%～10%葡萄糖液稀釋後5～10min內注入，0.5～1h後可重複該劑量。達療效後靜脈點滴維持量一般每分鐘0.5～2mg，根據療效調整劑量，可連續用3～5天。劑量過大對心肌收縮有抑制作用。

禁用慎用

(1) 交叉過敏反應，對碘過敏者對本品也可能過敏。

(2) 本品可以通過胎盤進入胎兒體內。新生兒血中原藥及代謝物為母體血濃度的 25%。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。

(3 )本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

(4) 下列情況應禁用：

① 甲狀腺功能異常或有既往史者；② 碘過敏者；③ Ⅱ或 Ⅲ度房室傳導阻滯，雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器)；④病態竇房結綜合徵。

(5)下列情況應慎用：

①竇性心動過緩；②Q-T延長綜合徵；③低血壓；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥嚴重充血性心力衰竭；⑦心臟明顯增大，尤以心肌病者。

白內障、心律失常、心源性暈厥、心動過緩、房室傳導阻滯忌用。有甲狀腺功能異常、室內或房室傳導阻滯、病竇綜合徵、QT間期延長綜合徵、碘過敏者禁用。肝腎功能不全、孕婦及哺乳期婦女慎用。

對疑有潛在的竇房結病變出現室上性心動過速者慎用，否則可能會出現較長時間的竇性停搏。對心臟顯著增大，尤其是心肌病患者靜脈注射屬相對禁忌，因可導致心源性休克。肺功能不全者應禁用此藥。

消化系統可見噁心、嘔吐、食欲不振、腹脹、口乾，如在飯中或飯後服用可減輕反應。長期用藥者，15%～40%發生無症狀性肝功能異常，氨基轉移酶可升高1.5～4倍，不需停藥，但需密切觀察。

此藥所致的甲亢較常見於攝取碘低的地區，而甲狀腺功能低下者常見於攝碘高的地區。偶爾可發生畏光、光暈、視物模糊或不適感。也有報告發生色覺不良、視乳頭病變及視乳頭水腫者。此藥也可引起碘疹、暴露部位有暗藍色色素沉着（藍皮症）、結節性紅斑、瘀斑、脫髮及牛皮癬等。

注意事項

① 本品口服作用的發生及消除均緩慢，不宜在短期內加用過大劑量以期獲得療效，以防過量；

② 本品半衰期長，故停藥後換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用；因多數不良反應與療程及劑量有關，故需長期服藥者儘可能用最小有效維持量，並應定期隨診；

③ 需監測血壓及心電圖，口服時應特別注意 Q-T間期。

用藥期間應注意隨訪檢查。①血壓；②心電圖；③肝功能；④甲狀腺功能，包括 T3、T4及促甲狀腺激素；⑤肺功能、肺部 X線片；⑥眼科。服藥期間，應經常複查心電圖，如QT間期明顯延長（> 0.48s）者停用。經常注意心率、心律及血壓的變化，如心率小於60次/min者停用。

不良反應

心血管較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。包括①竇性心動過緩（60次/分以下）、一過性竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應；②房室傳導阻滯；③偶有多形性室性心動過速，伴以 Q-T間期延長；④靜注時產生低血壓。以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；多形性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由於本品半衰期長，故治療不良反應需持續5～10天。心血管系統最常見的是Q-Tc延長及竇性心動過緩。可引起或加劇心律失常；竇性停搏、竇房阻滯及各類傳導阻滯；交界性心律、室性心動過速、心室撲動、室顫或心臟驟停；心衰及心源性休克等。這些反應可因血鉀低而加重。一般認為靜脈給藥的心血管致死性反應發生率比口服用藥為高。靜脈給藥後常發生血栓形成性靜脈炎。

甲狀腺機能亢進，可發生在停藥後，除突眼征以外可出現典型的甲亢徵象，發病率約 1～5%，停藥數周至數月可完全消失．少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療；②甲狀腺機能低下，老年人較多見，可出現典型的甲減徵象，停藥後數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，可用甲狀腺素治療。

便秘，少數人有噁心、嘔吐不適：肝炎或脂肪浸潤，轉氨酶增高，與療程及劑量有關。

眼部

服藥3個月以上者在角膜中及基底層下1/3有黃棕色色素沉着，與療程及劑量有關，兒童發生較少。這種沉着物偶可影響視力，但無永久性損害，停藥後可漸消失。少數人可有光暈，停藥或減藥即可消失。

神經系統

不多見，與劑量及療程有關，可出現震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體徵，服藥1年以上者有周圍神經病，經減藥或停藥後漸消退。

在神經系統，此藥可引起可逆的末梢神經病變，可能是由於細胞內磷脂沉着之故。一組50例中有5例，另一組54例中29例出現神經系統不良反應，如震顫（為最常見的及早期反應）、步態失常、末梢神經病變、頭昏眼花及眩暈。

皮膚

光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉着，停藥後經較長時間（1-2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥後消退較快。

呼吸系統

肺部不良反應，多發生在長期大量服藥者（一日 0.8～1.2g），僅個別在服藥 1個月後發生。主要產生肺間質或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及 2型肺細胞增生，並有成纖維細胞及膠元細胞，少數淋巴細胞及中性細胞，小支氣管腔閉塞。臨床表現有氣短、乾咳及胸痛等，限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細胞增高，嚴重者可致死。需停藥並用腎上腺皮質激素治療。

有些報告此藥可引起間質性肺炎或肺泡炎，也有報告發生肺功能不全而無肺炎。並證實是由於毒性作用或過敏反應所引起。但也有人認為是此藥所致的磷脂沉着的表現。臨床上診斷胺碘酮所致的肺炎是困難的。

其他

偶可發生低血鈣及血清肌酐升高。靜脈用藥時局部刺激產生靜脈炎，宜用氯化鈉注射液或注射用水稀釋，每次靜注完後在原位注射少量氯化鈉注射液可以減輕刺激。

可引起胃腸道反應:噁心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉.視力障礙，甲狀腺功能失常(甲亢)，色素沉着，加重室性心動過速. 可有肺毒性。

不良反應有口乾、噁心、嘔吐、便秘、腹脹、食欲不振、失眠、多夢、頭昏、頭痛、視力模糊、眼眶痛、感覺異常、共濟失調、震顫、角膜微小沉澱，偶可影響視力。少數有皮膚呈石板藍樣色素沉着、甲狀腺功能紊亂、肺泡炎、肺纖維化、肝腎功能暫時性損害。心電圖可示QT間期延長、T波低平、切跡，U波明顯，尚有竇性心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓。個別可引起尖端扭轉型室性心動過速，甚至誘發心室顫動。極少見有竇性靜止。靜脈推注可致房室傳導阻滯、低血壓，甚至還會引起致命的心源性休克。

專家點評

胺碘酮原作為血管擴張藥，用於心絞痛。1969年發現胺碘酮有顯著抗心律失常作用。對多種抗心律失常藥久治無效的病例改用胺碘酮能奏效，尤其受重視。經大量基礎和臨床研究，證明胺碘酮具有全部四類抗心律失常藥的作用。對持續性心動過速，轉復後房纖顫和房撲動者竇律的維持有顯著療效，且不增加病死率。但胺碘酮毒副作用複雜，應用時需密切注意。

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