艾美赛珠单抗注射液查看源代码讨论查看历史

来自搜狐网的图片

艾美赛珠单抗注射液艾美赛珠单抗注射液（舒友立乐），美赛珠单抗是一种修饰的人源化IgG4单克隆抗体，通过重组DNA技术在中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中制备，该抗体具有双特异性抗体结构，可桥接凝血因子IXa和凝血因子X。

该药物作用机制、作用靶点、毒副反应等药理作用分析

通过对健康/受试者数据的非房室模型分析，以及`基于141例A型血友病患者数据的群体药代动力学分析，确定了艾美赛珠单抗的药代动力学^[1]特征。在完成群体药代动力学分析后，从研究HAVEN2A型血友病儿童^患者中又收集了更多血浆谷浓度描述性数据。

吸收

A型血友病患者在前4周接受多次皮下给药后（3mg/kg每周一次），艾美赛珠单抗的血浆谷浓度平均值（±SD）在第5周时升高到54.6±14.3µg/mL。此后1.5mg/kg,每周一次给药，血浆^[2]谷浓度稳定在50µg/mL左右（参见图1）。

预期稳态下/平均Ctrough和Cmax（±SD）分别为52.8±13.5µg/mL和56.5±13.8µg/mL。稳态Cmax/Ctrough比值的均值（±SD）比`为1.07±0.03。

对A型血友病患者进行皮下注射后，吸收半衰期为1.7天。

在健康受试者中，1mg/kg皮下给药后的绝对生物利用度，根据不同注射部位在80.4%至93.1%之间。在腹部、上臂外^侧和大腿进行皮下给药后，观察到相似的药代动力学特征。艾美赛珠单抗可在这些部位交替给药（参见【用法用量】）。

健康受试者单次静脉注射0.25mg/kg艾美赛珠单抗后，稳态分布容积为106mL/kg（即70kg成年人为7.4L）。艾美赛珠单抗预期不用于静脉给药（参见【用法用量】）。

A型血友病患者接受多次艾美赛珠单抗皮下给药后的表观分布容积（V/F，基于群体PK分析估计）为11.4L（95%置信区间（CI）[10.6，12.1]）。