中國原創新複方製劑他扎羅汀倍他米松乳膏檢視原始碼討論檢視歷史

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中國原創新複方製劑他扎羅汀倍他米松乳膏銀屑病是一種常見的慢性、炎症性、系統性疾病，典型臨床表現為鱗屑性紅斑或斑塊。銀屑病極易復發，病程冗長，嚴重影響患者的身心健康和生活質量。目前銀屑病尚不能根治，治療目的旨在控制症狀、提高生活質量，治療方法主要包括局部外用藥物、光療、系統治療（包括傳統藥物及生物製劑），外用藥物治療一直以來是治療斑塊型銀屑病最常採用的治療方式，常用藥物包括糖皮質激素、維生素D類似物、維A酸類等。他扎羅汀是第三代多芳香維A酸藥物，具有受體選擇性，可調節角質形成細胞的異常分化、改善增生過度、促進炎症消退，從而調節銀屑病的基本病理特徵。二丙酸倍他米松為糖皮質激素類藥物，適應症為各種激素敏感性皮膚病，主要通過抗炎、止癢和收縮血管作用而實現銀屑病治療。兩者均為外用治療輕到中度斑塊型銀屑病的一線藥物。他扎羅汀治療斑塊型銀屑病療效確切、緩解期長，停藥後復發率低，但會出現輕到中度的局部刺激症狀；二丙酸倍他米松局部外用治療銀屑病起效快、療效好，但長期使用會導致糖皮質激素相關的不良反應如色素沉着、皮膚萎縮等，且停藥後易復發。

研發設計

採用多中心、開放、單臂研究設計，計劃在全國範圍內招募2400例慢性斑塊型銀屑病患者進行Ⅳ期臨床試驗。入組受試者使用他扎羅汀倍他米松乳膏（樂夫松®）4周後進行安全性和療效評價，評價的主要終點是用藥4周後的安全性，次要終點包括用藥4周後的療效、停藥後的復發情況、復發再次用藥4周後的療效和安全性。

研發歷程

重慶華邦製藥有限公司研製了他扎羅汀和二丙酸倍他米松的複方製劑，通過大量臨床前的體外和動物實驗以及臨床I期、IIa期和IIb期研究，探索了不同濃度配比的他扎羅汀和二丙酸倍他米松的療效和安全性，最終確定了0.05%他扎羅汀和0.05%二丙酸倍他米松的最佳配比；Ⅲ期臨床研究中共納入599例尋常型銀屑病患者，採用多中心、隨機、雙盲、對照設計，確證了他扎羅汀倍他米松乳膏的療效和安全性均顯著優於兩個單方組（0.05%他扎羅汀凝膠、0.05%二丙酸倍他米松乳膏）；獲批上市後又開展了大規模的Ⅳ期臨床研究，採用多中心、開放、單臂研究設計，在全國範圍內招募了2299例慢性斑塊型銀屑病患者，在更廣泛的人群中充分驗證了他扎羅汀倍他米松乳膏的臨床有效性和安全性。

新穎性

他扎羅汀和二丙酸倍他米松均為外用治療輕到中度斑塊型銀屑病的一線藥物，二者擁有不同的作用機制，具有各自的療效優勢，但同時也有不同的不良反應特點。他扎羅汀是第三代多芳香維A酸藥物，具有受體選擇性，可調節角質形成細胞的異常分化、改善增生過度、促進炎症消退，從而調節銀屑病的基本病理特徵，但是因其有比較大的局部皮膚刺激性，患者往往不能耐受，因而大大限制了其在臨床的使用；二丙酸倍他米松為糖皮質激素類藥物，主要通過抗炎、止癢和收縮血管作用而實現銀屑病治療，但是長期使用可能造成皮膚萎縮的不良反應。兩種藥物的作用機制不同，聯合使用可起到協同作用，提高療效；同時，他扎羅汀可對抗糖皮質激素造成皮膚萎縮的不良反應，而糖皮質激素能減少他扎羅汀引起的局部皮膚刺激，兩者聯合可降低不良發應發生率。他扎羅汀與倍他米松聯合使用具有提高療效、延長緩解期、減少不良反應的優勢。臨床上也有將他扎羅汀和倍他米松的單方外用製劑聯合使用的方式，但是兩種藥物需要單獨塗抹，給患者用藥造成一定的不便。他扎羅汀與倍他米松的複方製劑每天一次的用藥方法也大大方便了患者使用，減少銀屑病患者聯合用藥的繁瑣，提高用藥依從性。他扎羅汀倍他米松乳膏（樂夫松®）是治療慢性斑塊型銀屑病的中國原創新複方製劑，無論從作用機制、療效、安全性、患者用藥依從性方面都有着明確優勢，可以為廣大輕中度銀屑病患者提供一種具有潛在治療優勢的新選擇。

該藥物作用機制、作用靶點、毒副反應等藥理作用特點與優勢分析

機制優勢

他扎羅汀是一種第三代維A 酸製劑，可選擇性地作用於維A 酸受體β和γ（RAR-β和RAR-γ）亞型。其對銀屑病的治療作用主要表現在三個方面：調節角質形成細胞的異常分化、抑制角質形成細胞過度增生以及抗炎作用，是臨床常用的銀屑病治療外用藥物，但是因其有比較大的局部皮膚刺激性，患者往往不能耐受，因而大大限制了其在臨床的使用。二丙酸倍他米松是一種強效的外用糖皮質激素，主要通過抗炎、止癢和收縮血管作用而實現銀屑病治療，但是長期使用可能造成皮膚萎縮的不良反應。他扎羅汀和二丙酸倍他米松的作用機制不同，兩者聯合可起到協同作用，提高療效。同時，他扎羅汀可對抗糖皮質激素造成皮膚萎縮的不良反應，而糖皮質激素能減少他扎羅汀引起的局部皮膚刺激，兩者聯合可降低不良發應發生率。