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博來黴素(Bleomycin)與鐵的複合物嵌入DNA,引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。不引起RNA鏈斷裂。作用的第一步是本品的二噻唑環嵌入DNA的G-C鹼基對之間,同時末端三肽氨基酸的正電荷和DNA磷酸基作用,使其解鏈。作用的第二步是本品與鐵的複合物導致超氧或羥自由基的生成,引起DNA鏈斷裂。口服無效,需經肌內或靜脈注射。

2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,依託泊苷與順鉑和博來黴素合用在一類致癌物清單中、博來黴素類在2B類致癌物清單中。[1]

適應證

用於頭頸部、食管、皮膚、宮頸、陰道、外陰、陰莖的鱗癌和霍奇金病及惡性淋巴瘤、睾丸癌等,亦可用於治療銀屑病

臨床應用

1.肌肉或皮下注射

用注射用水或生理鹽水不超出5ml,溶解15~30mg(效價)的博來黴素,肌肉或皮下注射。用於皮下注射時。1mg(效價)/ml以下濃度注射為適度。動脈內注射:將藥物5~15mg溶解後,直接緩慢注射。

2.靜脈注射

用5~20ml適合靜脈注射用的溶液,溶解15~30mg(效價)的藥物後,緩慢靜脈滴入。如果明顯發燒時,則應減少藥物單次使用量為5mg(效價)或更少,同時可以增加使用次數。如果1次/天。

3.治療癌性胸膜炎

取60mg(效價)博來黴素溶解後,緩慢注入胸腔內,保留4~6小時後,抽出殘留積液,一般一次可緩解。注射頻率一般為每周兩次,可根據病情調節、一天一次至一周一次不同。使用總量以腫瘤消失為目標,總量一般為300~400mg(效價)。即使腫瘤消失後,有時也應適當的追加治療,如每周一次,一次為15mg(效價)靜脈注射,共十次。

不良反應

常見的有噁心、嘔吐、口腔炎、皮膚反應、藥物熱、食慾減退、脫髮、色素沉着、指甲變色、手足指(趾)紅斑、硬結、腫脹及脫皮等。肺炎樣症狀及肺纖維化症狀,表現為呼吸困難、咳嗽、囉音、間質水腫等。

注意事項

用藥期間應注意檢查肺部,如出現肺炎樣變應停藥。

用藥禁忌

嚴重肺部疾患、嚴重彌散性肺纖維化者;對本類藥物有過敏史者;嚴重腎功能障礙者;嚴重心臟疾患;胸部及其周圍接受放射治療者;孕婦及哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

吸氧增加的患者,例如,作為全身麻醉程序的一部分,使用本品肺毒性的風險增加,推薦減少吸氧的濃度。給予本品和順鉑的患者有增加肺毒性的報道。

說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

視頻

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參考文獻