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吸入用布地奈德混懸液吸入用布地奈德混懸液（普暢舒®）,2021年4月13日，四川普銳特藥業的吸入用布地奈德混懸液按照新註冊分類4類獲批（批准文號：國藥准字H20213286）。是國內第三獲批仿製藥，已經在第五批集采品種報量目錄中。

簡介

布地奈德混懸液屬於吸入性糖皮質激素，通過霧化器給藥，是目前我國市場規模較大的哮喘治療代表品種。其原研是阿斯利康的普米克令舒，於2000年8月獲得美國FDA批准上市，我國於2001年11月批准進口,規格為0.5mg/2ml、1mg/2ml。

在慢阻肺、哮喘領域的治療藥物上，主要有氣管舒張劑、激素類藥物、磷酸二酯酶-4抑制劑等。目前，全球哮喘和慢阻肺用藥市場中，約有80%份額由吸入劑型所占據。其中，布地奈德屬於糖皮質激素吸入劑，是目前我國市場規模較大的哮喘治療代表品種。

與其他治療哮喘的藥物相比，布地奈德及其複方製劑在我國哮喘臨床用藥領域具有絕對的領先優勢。與普通的吸入溶液不同，混懸液被稱為吸入類產品的「皇后」，研製技術難度較高，故而吸入製劑的市場集中度相對較高。

作用機制

布地奈德是一種強效糖皮質激素活性和弱鹽皮質激素活性的抗炎性皮質類固醇藥物。在標準體外模型及動物模型中，布地奈德與糖皮質激素受體的親和力約為皮質醇的 200 倍，其局部抗炎能力約為後者的 1000 倍(大鼠巴豆油致耳水腫試驗)。

作為全身活性評價結果，布地奈德在大鼠胸腺退化試驗中，經皮下給藥的效能約為皮質醇的 40 倍，而其口服給藥的效能約為後者的 25 倍。

吸入用布地奈德混懸液的活性來自於其活性藥物布地奈德。在糖皮質激素受體親和力研究中，22R 構型的活性約為其差向異構體 22 S 構型的 2 倍。體外研究顯示，兩種構型的布地奈德之間並不相互轉化。

糖皮質激素在哮喘炎症中的確切作用機制尚不清楚。炎症是哮喘發病機制中的一個重要部分。糖皮質激素已被證實對多種細胞類型(如肥大細胞、嗜酸性粒細胞、中性白細胞、巨噬細胞及淋巴細胞)和介導因子(如組胺、類花生酸類及細胞因子類)參與的過敏性或非過敏性炎症存在廣泛的抑制作用。

糖皮質激素對哮喘的治療效果可能歸功於其抗炎作用。在針對哮喘患者進行的一系列包括吸入驅動劑、多劑量乾粉吸入劑、霧化吸入混懸劑在內的不同配方及給藥系統的廣泛吸入性布地奈德製劑的研究表明，局部抗炎活性與糖皮質激素全身給藥治療相比顯示出了優勢。這一現象可以解釋為局部給藥所獲得的相對更高的局部抗炎作用，避免了口服吸收藥物顯著的肝臟首過降解效應(85%-95%)以及低效能的代謝產物。