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嘧啶

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嘧啶(C4H4N2,1,3-二氮雜苯)是一種雜環化合物。嘧啶(Pyrimidine)由2個氮原子取代苯分子間位上的2個碳形成,是一種二嗪。和吡啶一樣,嘧啶保留了芳香性。

簡介

抗癌物質的選擇,至關重要的是它必須在腫瘤組織和正常組織中有顯著的差異,即對靶細胞有一定的識別能力。卟啉化合物以其獨特的結構對癌細胞有特殊的親和作用,它能選擇性地滯留於癌組織中。它作為癌的定位劑和診治藥物的研究早已引起化學家、醫學家及生物學家的極大興趣。5-氟尿嘧啶是臨床廣泛使用的抗代謝、抗腫瘤藥物,對多種腫瘤有抑制作用,用於治療腸癌、胃癌、乳腺癌等多種癌症具有較好的臨床效果,其單體或是與聚酯、聚酯烴、聚酯酰胺、脫氧核糖核酸、呋喃、氮氧自由基相連的5-氟尿嘧啶衍生物都具有抗腫瘤作用。為了減少其毒副作用,人們對5-氟尿嘧啶進行了大量的修飾工作,並取得了一定的效果。如引入短肽、葡萄糖、氮氧自由基等。鑑於卟啉類化合物具有能選擇性地滯留於癌細胞中並對惡性腫瘤組織有特殊親和性等特點,利用其將5-氟尿嘧啶運至癌組織,殺傷癌細胞,減少對正常細胞的損傷。單取代及雙取代的氯代苯基卟啉-5-氟尿嘧啶化合物,有些5-氟尿嘧啶化合物對體外Hela細胞(宮頸癌細胞)有明顯的抑制作用,但水溶性較差。通過單吡啶卟啉的吡啶N與1-(3-溴丙基)-5-氟尿嘧啶連接生成吡啶季銨鹽,合成3種新的吡啶卟啉5-氟尿嘧啶化合物。烏拉莫司丁(vralnustine)是抗腫瘤藥,對乳房癌、淋巴肉瘤和多發髓等惡性腫瘤有較好的療效。美國Meadohnson公司1985年開發上市的鹽酸丁螺環酮(BuspiHydro-ehloride)具有良好的抗焦慮用途,可作為5-HTA部分的激動劑,被用於治療急、慢性焦慮症。本品具有選擇性高療效確切,成癮小等特點。日本洪製藥株式會1980年開發上市的鹽酸尼莫司汀創(mustineHydr -chloride)是一種療效較好的抗腫瘤藥。用於緩解腦腫瘤,消化道腫瘤(胃癌、肝癌、結直腸癌)、肺癌、惡性淋巴瘤及白血病等病症

評價

病毒性疾病已成為對人類傷害最大的疾病之一,尤其是艾滋病的蔓延,引起了人們的廣泛關注。已被美國食品管理局(FDA)批准上市的抗艾滋病藥物有很多種,其中很多藥物的結構都屬於核苷類化合物。[1]

參考文獻

  1. 嘧啶搜狗