頭孢地尼檢視原始碼討論檢視歷史
頭孢地尼(cefdinir) 屬第3代頭孢，膠囊劑:50mg/粒，100mg/粒。日本藤澤藥品工業公司原研，1991年首次在日本上市，商品名Cefzon，1997年12月被美國上市，1999年在韓國上市，2001年國產頭孢地尼獲准在中國上市。上海安瀚特生物醫藥技術有限公司於2009年4月申請原料藥進口，已經獲得SFDA批准，此外，該公司與上海邁柏醫藥科技有限公司另闢蹊徑，進口註冊不侵犯賽諾菲專利(晶型2)硫酸氫氯吡格雷晶型1以及其他國內稀缺的原料藥。
藥品簡介
中文名稱 頭孢地尼
CAS NO. 91832-40-5
中文別名 (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-羥基亞胺基乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯基-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸; 頭孢地尼母核
英文名稱 Cefdinir
英文別名 8-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-1-hydroxy-2-nitroso-ethenyl]amino-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylicacid; Cefdinir main-ring
分子式 C14H13N5O5S2
分子量 395.42
適應症
該品用於對頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登斯菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的感染。
藥品特點
該品具有抗菌譜廣、抗菌作用強、臨床療效高、毒性低、過敏反應少、方便使用等特點。與頭孢克肟、頭孢泊肟、頭孢呋辛、頭孢克洛和頭孢丙烯等藥物相比，對葡萄球菌的抗菌活性最強。對β-內酰胺酶穩定。
藥理作用
該品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對葡萄球菌和鏈球菌屬的抗菌作用與頭孢泊肟酯相仿，對腸桿菌科細菌的抗菌活性低於頭孢克肟2-4倍。腸球菌、銅綠假單胞菌和其他假單胞菌屬、不動桿菌屬等多數對本品耐藥。
臨床應用
該品可用於治療鼻竇炎、中耳炎。扁桃體炎、咽喉炎、急性支氣管炎、肺炎。腎盂腎炎,膀胱炎,淋菌性尿道炎。附件炎,宮內感染,前庭大腺炎。乳腺炎,肛門周圍膿腫,外傷或手術傷口的繼發感染。毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮症。眼瞼炎,麥粒腫,瞼板腺炎。
用法用量
成人每次100-200mg,Tid.或7mg/kg,Bid,口服。
注意事項
對頭孢菌素過敏者禁用，對青黴素類過敏者慎用。嚴重腎功能減退及老年人需減量使用。禁食及腸道外高營養者偶可出現維生素K缺乏。
【不良反應】
在使用本品治療的13，715名患者中，有354例(2.58%)不良反應(包括實驗室數據異常)的報告。主要不良反應為消化道症狀(110例，0.80%)，如腹瀉或腹痛;皮膚症狀(31例，0.23%)，如皮疹或瘙癢。主要的實驗室數據異常包括谷丙轉氨酶(126例，0.92%)和穀草轉氨酶(89例，0.65%)升高;嗜酸性粒細胞增多(41例，0.30%)。
1、臨床不良反應
0.1%≤發病率‹5% 發生率‹0.1% 發生率不詳
過敏 皮疹 蕁麻疹、瘙癢、發熱、水腫 紅斑
血液學 嗜酸性粒細胞增多 中性粒細胞減少
腎臟 腹瀉、腹痛、胃部不適 血尿素氮升高
胃腸道 噁心、嘔吐、胃灼熱、食慾減退、便秘
微生物 口腔炎 念珠菌病
維生素缺乏 維生素K缺乏症狀(低凝血酶原血症、出血傾向)、複合維生素B缺乏症狀(舌炎、口腔炎、食慾缺乏、神經炎)
其他 眩暈、頭痛、胸部壓迫感 麻木
注:若出現上述症狀，應立即停藥並進行適當處理
2、其他不良反應
(1)、皮膚科:可能發生史-約綜合症(‹0.1%)或毒性表皮壞死鬆懈症(‹0.1%)。應嚴密觀察患者，若出現發熱、頭痛、關節痛、皮膚或粘膜出現紅斑/水泡、皮膚感覺緊繃/灼燒/疼痛，應立即停藥並進行適當處理。
(2)、過敏反應:可能發生過敏反應，如呼吸困難、紅斑、血管性水腫、蕁麻疹、發生率‹0.1%。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥並進行適當處理。
(3)、休克:可能發生休克，發生率‹0.1%。應嚴密觀察患者，若出現感覺不適感、口內不適感、喘憋、眩暈、便意、耳鳴或出汗等症狀，應立即停藥並進行適當處理。
(4)、血液學:可能發生血細胞減少症(‹0.1%)、粒細胞缺乏症(‹0.1%，初期症狀為發熱、咽喉痛、頭痛、不適)、血小板減少症(‹0.1%，初期症狀為瘀斑、紫癜)或溶血性貧血(‹0.1%，初期症狀為發熱、血紅蛋白尿、貧血症狀)。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥並進行適當處理。
(5)、結腸炎:可能發生嚴重的結腸炎(‹0.1%)，如經血便證實為偽膜性結腸炎。應嚴密觀察患者，若出現腹痛或頻繁腹瀉等症狀，應立即停藥並進行適當處理。
(6)、間質性肺炎或PIE綜合症:可能發生經發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光檢查異常或嗜酸粒細胞增多證實的間質性肺炎或PIE綜合症(‹0.1%)。若出現此類症狀，應立即停藥並進行適當處理，如使用腎上腺皮質激素類藥物。
(7)、腎臟疾病:可能發生嚴重腎臟疾病(‹0.1%)，如急性腎衰竭。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，應立即停藥並進行適當處理。
(8)、暴發性肝炎、肝功能異常或黃疸:可能發生嚴重肝炎(‹0.1%)，如伴有明顯谷丙轉氨酶、穀草轉氨酶或鹼性磷酸酶升高的暴發性肝炎、肝功能異常(‹0.1%)或黃疸(‹0.1%)。應嚴密觀察患者，若出現異常情況，以立即停藥並進行適當處理。
上市情況
原料藥:天津津康、江蘇豪森、浙江永寧、齊魯安替、日本藤澤;
製劑:膠囊:天津中央、天津津康、天津津蘭、江蘇豪森、日本藤澤日本藤澤[2008年6月，日本藤澤頭孢地尼膠囊(規格為100mg×10粒/盒，臨時最高零售價格為120元/盒)的分裝企業由西安楊森變更為廣州白雲山光華製藥股份有限公司。
藥物分析
方法名稱:
頭孢地尼原料藥-頭孢地尼-高效液相色譜法
應用範圍:
本方法採用高效液相色譜法測定頭孢地尼原料藥中頭孢地尼的含量。
本方法適用於頭孢地尼原料藥。
方法原理:
供試品加磷酸鹽緩衝液溶解再加流動相稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長254nm處檢測頭孢地尼的峰面積，計算出其含量。
試劑:
1. 乙腈
2. 甲醇
3. 0.25%四甲基氫氧化銨溶液
4. 磷酸
5. 乙二胺四醋酸二鈉溶液(0.1mol/L)
6. pH7.0磷酸鹽緩衝液
儀器設備:
1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論塔板數按頭孢地尼峰計算應不低於2000。
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相:0.25%四甲基氫氧化銨溶液(用磷酸調節pH值為5.5) 乙腈 甲醇=900 60 40，加入0.1mol/L乙二胺四醋酸二鈉溶液0.4mL
2.2 檢測波長:254nm
2.3 柱溫:室溫
試樣製備:
1. pH7.0磷酸鹽緩衝液
稱取無水磷酸氫二鈉42.59g、磷酸二氫鉀27.22g，加水溶解並稀釋至1000mL。
2. 對照品溶液的製備
精密稱取頭孢地尼對照品約20mg，置100mL棕色量瓶中，加磷酸鹽緩衝液(pH7.0)溶解後用流動相稀釋至刻度，搖勻，即為對照品溶液。
3.供試品溶液的製備
精密稱取供試品約20mg，置100mL棕色量瓶中，加磷酸鹽緩衝液(pH7.0)溶解後用流動相稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。
注:"精密稱取"系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。"精密量取"系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟:
分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各20mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長254nm處測定頭孢地尼(C14H13N5O5S2)的峰面積，計算出其含量
參考文獻:
中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005版，二部，p.135
安全信息
海關編碼：2941905990
RTECS號：XI0367250