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異煙肼片

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異煙肼片，適應症為(1)異煙肼與其它抗結核藥聯合，適用於各型結核病的治療，包括結核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。(2)異煙肼單用適用於各型結核病的預防:①新近確診為結核病患者的家庭成員或密切接觸者;②結核菌素純蛋白衍生物試驗(PPD)強陽性同時胸部X射線檢查符合非進行性結核病，痰菌陰性，過去未接受過正規抗結核治療者;③正在接受免疫抑制劑或長期激素治療的患者，某些血液病或網狀內皮系統疾病(如白血病、霍奇金氏病)、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除術等患者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者;④35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試驗陽性的患者;⑤已知或疑為HIV感染者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者，或與活動性肺結核患者有密切接觸者。

基本信息

英文名稱； Isoniazid Tablets

是否處方藥； 處方、非處方

劑型； 片劑

藥品類型； 化學藥品

規； 0.1g

藥品簡介

通用名異煙肼片

英文名ISONIAZIDTABLETS

拼音名YIYANJINGPIAN

藥品類別抗結核病藥

性狀本品為白色片。

貯藏遮光，密封，在乾燥處保存。

主要成分

通用名異煙肼

化學名4-吡啶甲酰肼

拼音名YIYANJING

英文名ISONICOTINICACIDHYDRAZIDE

CASNo.54-85-3

分子式C6H7N3O

分子量137.14

規格(1)50mg(2)100mg(3)300mg

藥理毒理

本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對分枝桿菌，主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸（mycolicacid）的合成而使細胞壁破裂。

藥代動力學

本品口服後迅速自胃腸道吸收，並分布於全身組織和體液中，包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和乾酪樣組織。並可穿過胎盤屏障。蛋白結合率僅0~10%。口服1~2小時血藥濃度可達峰值，但4~6小時後血藥濃度根據患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者，T1/2為0.5~1.6小時，慢乙酰化者為2~5小時，肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙酰化而成無活性代謝產物，其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遺傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉移酶缺乏，未乙酰化的異煙肼可被部分結合。本品主要經腎排泄（約70%），在24小時內排出，大部分為無活性代謝物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者為63%。快乙酰化者尿液中7%的異煙肼呈游離或結合型，而慢乙酰化者則為37%。本品易通過血腦屏障，亦可從乳汁排出，少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可經血液透析與腹膜透析清除。

適應症

（1）異煙肼與其它抗結核藥聯合，適用於各型結核病的治療，包括結核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。

（2）異煙肼單用適用於各型結核病的預防：①新近確診為結核病患者的家庭成員或密切接觸者；②結核菌素純蛋白衍生物試驗（PPD）強陽性同時胸部X射線檢查符合非進行性結核病，痰菌陰性，過去未接受過正規抗結核治療者；③正在接受免疫抑制劑或長期激素治療的患者，某些血液病或網狀內皮系統疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除術等患者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者；④35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試驗陽性的患者；⑤已知或疑為HIV感染者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者，或與活動性肺結核患者有密切接觸者。

用法用量

口服預防：成人一日0.3g，頓服；小兒每日按體重10mg/kg，一日總量不超過0.3g，頓服。治療：成人與其他抗結核藥合用，按體重每日口服5mg/kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2~3次。小兒按體重每日10~20mg/kg，每日不超過0.3g，頓服。某些嚴重結核病患兒（如結核性腦膜炎），每日按體重可高達30mg/kg（一日量最高500mg），但要注意肝功能損害和周圍神經炎的發生。

不良反應

發生率較多者有步態不穩或麻木針刺感、燒灼感或手指疼痛（周圍神經炎）；深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性，35歲以上患者肝毒性發生率增高）；食慾不佳、異常乏力或軟弱、噁心或嘔吐（肝毒性的前驅症狀）。發生率極少者有視力模糊或視力減退，合併或不合併眼痛（視神經炎）；發熱、皮疹、血細胞減少及男性乳房發育等。本品偶可因神經毒性引起的抽搐。

禁忌症

肝功能不正常者，精神病患者和癲癇病人禁用。

注意事項

（1）交叉過敏反應，對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結構有關藥物過敏者也可能對本品過敏。

（2）對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應，但不影響酶法測定的結果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶的測定值增高。

（3）有精神病、癲癇病史者、嚴重腎功能損害者應慎用。

（4）如療程中出現視神經炎症狀，應立即進行眼部檢查，並定期複查。

（5）異煙肼中毒時可用大劑量維生素B6對抗。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥（1）本品可穿過胎盤，導致胎兒血藥濃度高於母血藥濃度。動物實驗證實異煙肼可引起死胎，但在人類中雖未證實，孕婦應用時必須充分權衡利弊。異煙肼與其他藥物聯合時對胎兒的作用尚未闡明。此外，在新生兒用藥時應密切觀察不良反應。（2）異煙肼在乳汁中濃度可達12mg/L,與血藥濃度相近；雖然在人類中尚未證實有問題，哺乳期間應用仍應充分權衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。

兒童用藥嚴格按兒童用法用量使用。

老年患者用藥50歲以上患者用本品引起肝炎的發生率較高。

藥物相互作用

（1）服用異煙肼時每日飲酒，易引起本品誘發的肝臟毒性反應，並加速異煙肼的代謝，因此需調整異煙肼的劑量，並密切觀察肝毒性徵象。應勸告患者服藥期間避免酒精飲料。

（2）含鋁製酸藥可延緩並減少異煙肼口服後的吸收，使血藥濃度減低，故應避免兩者同時服用，或在口服制酸劑前至少1小時服用異煙肼。

（3）抗凝血藥（如香豆素或茚滿雙酮衍生物）與異煙肼同時應用時，由於抑制了抗凝藥的酶代謝，使抗凝作用增強。

（4）與環絲氨酸同服時可增加中樞神經系統不良反應（如頭昏或嗜睡），需調整劑量，並密切觀察中樞神經系統毒性徵象，尤其對於從事需要靈敏度較高的工作的患者。

（5）利福平與異煙肼合用時可增加肝毒性的危險性，尤其是已有肝功能損害者或為異煙肼快乙酰化者，因此在療程的頭3個月應密切隨訪有無肝毒性徵象出現。

（6）異煙肼為維生素B6的拮抗劑，可增加維生素B6經腎排出量,因而可能導致周圍神經炎，服用異煙肼時維生素B6的需要量增加。

（7）與腎上腺皮質激素（尤其潑尼松龍）合用時，可增加異煙肼在肝內的代謝及排泄，導致後者血藥濃度減低而影響療效，在快乙酰化者更為顯著,應適當調整劑量。

（8）與阿芬太尼（alfentanil）合用時，由於異煙肼為肝藥酶抑制劑，可延長阿芬太尼的作用；與雙硫侖（disulfiram）合用可增強其中樞神經系統作用，產生眩暈、動作不協調、易激惹、失眠等；與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機氟代謝物的形成。

（9）與乙硫異煙胺或其他抗結核藥合用，可加重後二者的不良反應。與其他肝毒性藥合用可增加本品的肝毒性，因此宜儘量避免。

（10）異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用，因可使後兩者的血藥濃度降低。

（11）與苯妥英鈉或氨茶鹼合用時可抑制二者在肝臟中的代謝，而導致苯妥英鈉或氨茶鹼血藥濃度增高，故異煙肼與兩者先後應用或合用時，苯妥英鈉或氨茶鹼的劑量應適當調整。

（12）與對乙酰氨基酚合用時，由於異煙肼可誘導肝細胞色素P-450，使前者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性及腎毒性。

（13）與卡馬西平同時應用時，異煙肼可抑制其代謝，使卡馬西平的血藥濃度增高，而引起毒性反應；卡馬西平可誘導異煙肼的微粒體代謝，形成具有肝毒性的中間代謝物增加。

（14）本品不宜與其他神經毒藥物合用，以免增加神經毒性。

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