我國第一個具有自主知識產權的抗厭氧菌感染藥物優諾安

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我國第一個具有自主知識產權的抗厭氧菌感染藥物優諾安奧硝唑是繼甲硝唑、替硝唑之後的第三代新型硝基咪唑類衍生物，具有良好的抗厭氧菌和抗滴蟲作用。奧硝唑的原藥和代謝物均具有活性，作用於厭氧菌、阿米巴蟲、賈第蟲和毛滴蟲細胞的DNA，使其螺旋結構斷裂或阻斷其轉錄複製而致死亡。臨床上主要用於手術前預防感染和手術後敏感厭氧菌感染的治療，此外還可用於治療男女泌尿生殖道毛滴蟲、賈第蟲感染及治療消化系統阿米巴蟲病。其主要的不良反應包括消化系統不良反應（如噁心、嘔吐、胃痛等）和神經系統不良反應（如頭痛、眩暈、顫抖、運動失調、周圍神經病、四肢麻木、痙攣等）。

目錄

臨床前藥效學、藥動學和毒理學研究的結果表明

奧硝唑左旋體的抗厭氧菌活性與右旋體相似；奧硝唑左旋體與右旋體具有相似的藥動學特性；但奧硝唑左旋體的中樞神經系統的抑制作用明顯較消旋或右旋體弱，提示左旋奧硝唑的中樞副作用可能小於消旋或右旋體。

左旋奧硝唑氯化鈉注射液(優諾安)為南京聖和藥業有限公司研製的化學藥品第1.3類新藥，產品研發歷時近10年，於2009年經國家食品藥品監督管理局批准上市，臨床適應證主要用於治療由厭氧菌（脆弱擬桿菌屬等）引起的多種感染和用於預防各種外科手術後厭氧菌感染。解決了硝基咪唑類藥物嚴重的中樞神經系統不良反應，增效並顯著提高安全性。

主要技術及應用

1.國際首次通過實驗發現並證明奧硝唑異構體中右旋體是引起中樞神經毒性和引起小腦浦肯野細胞受損的主要成分，並論證了其產生中樞神經毒性的分子機制，發明了左旋奧硝唑抗厭氧菌製劑的製備方法，降毒增效。（發明專利ZL200510068478.9、ZL200510083517.2、EP1875910B1、EP1902712B1、US8530507B2；科技查新報告《左奧硝唑劑型》編號200832B2501765）。

2.國際首次發明了用定向合成方法製備和純化技術合成出左旋奧硝唑，高產出低成本，收率提高68%，成本降低了80%，光學純度高達99.7%（發明專利ZL200510127033.3，科技查新報告編號200832B2501764）。

3.國內首次建立了左奧硝唑異構體分離測定技術，優化了分離條件，保證了純度，縮短了時間，節約了檢驗成本，有效控制雜質，保障了藥品安全（國家發明專利ZL200510005945.3，CFDA質量標準2項YBH07472009、YBH07482009）。

4.國內首次發明了一種靜脈給藥劑型的新型滅菌工藝，（國家發明專利ZL200510068419.1），使得產品的F0值遠大於8，達到極高的無菌水平，讓藥物更安全此方法讓更多的對熱不穩定的藥物做成滅菌製劑成為可能。

優諾安獲得了「2014年國家科技重大專項重要技術成果獎」、「2011年中國藥學發展獎創新藥物獎」「2014年度江蘇省科學技術進步一等獎」、「2013年全國工商聯科技進步二等獎」、「2012年度南京市科學技術進步一等獎」、「國家重點新產品」、「江蘇省專利新產品」、「江蘇省高新技術產品」等殊榮。被列入科技部「重大新藥創製」「十一五」和「十二五」專項，也是「十五」期間成功上市並獲得國際發明專利授權的僅有的兩個化學創新藥之一。獲得國家1類新藥證書及生產批件各2份，已授權的國家發明專利6項，歐洲專利2項，美國專利1項。

優諾安銷售額已累計達10億元。抗厭氧菌藥物國內市場規模為30億元/年，國際市場抗厭氧菌規模大於100億美元/年，左奧硝唑5年內將占有50%以上國內市場份額，實現年銷售額30億元以上。