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| 氟哌啶醇 | |
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氟哌啶醇，是一種典型丁酰苯類抗精神分裂藥，其藥理作用與酚噻嗪類抗精神分裂藥類似。它的商品名有許多，包括：Aloperin，Bioperidolo，Brotopon，Dozic，Duraperidol，Einalon S，Eukystol，Haldol，Halosten，Keselan，Linton，Peluces，Serenace，Serenase，Sigaperidol。該藥物用於治療精神分裂症。還可用於治療急性思覺失調和狂妄症。[1]
目錄
基本信息
通用名：氟哌啶醇
英文名：HALOPERIDOL
主要有兩種藥品： [2]
通用名：氟哌啶醇注射液
英文名：HALOPERIDOL INJECTION
拼音名 FUPAIDINGCHUN ZHUSHEYE
通用名：氟哌啶醇片
英文名：HALOPERIDOL TABLETS
拼音名：FUPAIDINGCHUN PIAN
別名信息
氟哌丁苯，氟哌啶苯，氟哌醇，鹵吡醇，長安靜，Haldol，Serense，Brotopon，Halosten，Einalon，Serenase，Halopidol等。
藥品類別
氟哌啶醇注射液和氟哌啶醇片都為抗精神病藥。
形狀介紹
氟哌啶醇片：本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，無味。本品在氯仿中溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中幾乎不溶。熔點：本品的熔點為149～153℃。吸收係數 避光操作。取本品精密稱定，加鹽酸溶液（9→100）-甲醇（1:99）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，照分光光度法，在244nm的波長處測定吸收度，吸收係數為338～360。
氟哌啶醇注射液：本品為無色的澄明液體。
主要成分
通用名：氟哌啶醇
化學名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮
拼音名：FUPAIDINGCHUN
英文名：HALOPERIDOL
CAS No. 52-86-8
分子式：C21H23ClFNO2
分子量：375.87
規 格：（1）2mg（2）4mg
藥品毒理
兩種藥品都屬丁酰苯類抗精神病藥，抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體，並可促進腦內多巴胺的轉化有關，有很好的抗幻覺妄想和抗興奮躁動作用，阻斷錐體外系多巴胺的作用較強，鎮吐作用亦較強，但鎮靜、阻斷?-腎上腺素受體及膽鹼受體作用較弱。
藥品動力學
氟哌啶醇片：口服吸收快，血漿蛋白結合率約92%，生物利用度為40%~70%，口服3~6 小時血藥濃度達峰值，半衰期（t1/2）為21小時。經肝臟代謝，單劑口服約40% 在5日內隨尿排出，其中1%為原形藥物，活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約 15%由膽汁排出，其餘由腎排出。
氟哌啶醇注射液：注射10~20分鐘血藥濃度達峰值。經肝代謝，活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約15%由膽汁排出，其餘由腎排出。
功能及主治
用於急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽動穢語綜合症。控制興奮躁動、敵對情緒和攻擊行為的效果較好。因本品心血管系不良反應較少，也可用於腦器質性精神障礙和老年性精神障礙。
用法用量
氟哌啶醇片：治療精神分裂症，口服。從小劑量開始，起始劑量一次2~4mg，一日2~3 次。逐漸增加至常用量一日10~40mg，維持劑量一日4~20mg。治療抽動穢語綜合症，一次1~2mg，一日2~3次。
氟哌啶醇注射液：肌內注射：常用於興奮躁動和精神運動性興奮，成人劑量一次5~10mg，一日2~3次，安靜後改為口服。靜脈滴註：10~30mg加入250~500ml葡萄糖注射液內靜脈滴注。
不良反應
1、錐體外系反應較重且常見，急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生，出現明顯的扭轉痙攣，吞咽困難，靜坐不能及類帕金森病。
2、長期大量使用可出現遲發性運動障礙。
3、可出現口乾、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。
4、可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關的症狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。
5、少數病人可能引起抑鬱反應。
6、偶見過敏性皮疹、粒細胞減少及惡性綜合徵。
禁忌症狀
基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合徵、嚴重中樞神經抑制狀態者、骨髓抑制、青光眼、重征肌無力及對本品過敏者。
注意事項
下列情況時慎用：心臟病尤其是心絞痛、藥物引起的急性中樞神經抑制、癲癇、肝功能損害、青光眼、甲亢或毒性甲狀腺腫、肺功能不全、腎功能不全、尿瀦留。應定期檢查肝功能與白細胞計數。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。
兒童用藥
參考成人劑量，酌情減量。
老年患者用藥
應小劑量開始，緩慢增加劑量，循序漸進，以避免出現錐體外系反應及遲發性運動障。
相互作用
1、本品與乙醇或其他中樞神經抑制藥合用，中樞抑制作用增強。
2、本品與苯丙胺合用，可降低後者的作用。
3、本品與巴比妥或其它抗驚厥藥合用時：可改變癲癇的發作形式；不能使抗驚厥藥增效。
4、本品與抗高血壓藥物合用時，可產生嚴重低血壓。
5、本品與抗膽鹼藥物合用時，有可能使眼壓增高。
6、本品與腎上腺素合用，由於阻斷了α受體，使β受體的活動占優勢，可導致血壓下降。
7、本品與鋰鹽合用時，需注意觀察神經毒性與腦損傷。
8、本品與甲基多巴合用，可產生意識障礙、思維遲緩、定向障礙。
9、本品與卡馬西平合用可使本品的血藥濃度降低，效應減弱。
10、飲茶或咖啡可減低本品的吸收，降低療效。
藥物過量
中毒症狀： 可見高熱、心電圖異常、白細胞減少及粒細胞缺乏。
處理： 本品無特效拮抗劑，發現超劑量症狀時應採取對症及支持療法。
生產廠家
徐州萊恩藥業有限公司、昆明貝克諾頓製藥有限公司、湖南斯創製藥有限公司、山東金泰集團股份有限公司、濟南金達藥業有限公司、上海九福藥業有限公司。
安全信息
包裝等級：III 危險類別：6.1(b) 海關編碼：2933399090 危險品運輸編碼：UN28116.1/PG3 WGKGermany：3 危險類別碼：R60;R61;R25;R36/37/38;R43 安全說明：S53-S26-S36/37/39-S45 RTECS號：EU1575000 危險品標誌：T:Toxic;